吲哚草酰类鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的：获得高活性且具有抗多药耐药活性的抗肿瘤新化合物。方法：5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚。将其与草酰氯反应,再以4β-氨基-4’-去甲表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物。体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价。结果：通过草酰桥成功将吲哚和去甲表鬼臼毒素拼接,并对吲哚一位进行改造,合成了8个新化合物。结论：合成的8个化合物中部分具有良好的抗肿瘤活性,其中化合物7a、7b的活性优于阳性对照依托伯苷。     

我院174例药品不良反应报告分析

目的:了解我院药品不良反应(ADR)发生的特点及一般规律。方法:收集我院2008年上报至国家ADR监测中心的ADR报告174例,分别从患者的性别、年龄、给药途径、上报来源、药品种类、引发ADR的器官或系统及主要临床表现等方面进行统计、分析。结果:174例ADR中,60岁以上老年人较多,有53例(占30.46%);以静脉滴注引发ADR最多,有137例(占78.74%);抗感染药引发ADR最多,有108例(占62.07%);ADR累及器官或系统以皮肤及其附件损害最多,有81例(占46.56%)。结论:医疗机构应重视ADR的监测与报告工作,特别是抗感染药及注射用药,以预防和减少ADR的发生。     

糙苏素的抗肿瘤活性研究

目的:探讨藏药螃蟹甲中环烯醚萜类成分糙苏素(phlomiol)的抗肿瘤作用.方法:采用MTT法检测糙苏素对体外培养的2种人肿瘤细胞增殖的抑制作用;体内试验采用小鼠实体瘤S180、肝癌H22细胞株接种小鼠,连续给药14 d,计算抑瘤率.采用MTT比色法检测糙苏素对S180荷瘤小鼠NK细胞杀伤活性的影响和对S180荷瘤小鼠T淋巴细胞增殖反应的影响.结果:糙苏素在50～150 mg·L-1对2种肿瘤细胞增殖均有抑制作用,且呈剂量依赖关系(r=0.989,P<0.05);体内试验结果显示小鼠分别灌胃给予2.5,5,10 mg·kg-13个剂量的糙苏素,对接种的实体瘤S180、肝癌H22细胞株的抑瘤率分别为28.5%～65.0%.35.0%～74.5%.同时,糙苏素可显著提高S180荷瘤小鼠淋巴细胞增殖活性(P<0.05),显著增加S180荷瘤小鼠NK细胞的杀伤能力(P<0.05).结论:糙苏素对体外培养的人肿瘤细胞和接种的小鼠肿瘤具有明显抑制作用,能够增强淋巴细胞增殖功能和NK细胞的杀伤能力,具有抗肿瘤和免疫调节功能.     

高同型半胱氨酸血症家兔模型的建立和叶酸的预防治疗作用的实验研究

目的　建立家兔的高同型半胱氨酸血症 (hyperhomocysteinmia)模型 ,观察该血症对动脉损伤以及叶酸对该血症的影响。方法　给家兔皮内注射同型半胱氨酸 (homocysteine,Hcy) 2 0 mg·kg-1,间隔 1 2 h注射一次。结果　皮内注射同型半胱氨酸可使家兔血中同型半胱氨酸浓度明显增高 ,连续注射 3 0 d,可使家兔动脉内膜内皮细胞增生 ,中膜见点状或小灶状脂质浸润 ,V.G.弹力纤维染色示不同程度的弹力纤维断裂伸直 ,异染性物质呈阳性反应。皮内注射同型半胱氨酸前经口灌胃给予复方叶酸片 (叶酸 0 .0 4 mg· kg-1,Vit B60 .5 mg·kg-1,Vit B12 5 .75μg· kg-1)和叶酸片 (0 .0 4 mg· kg-1)均可预防家兔血中同型半胱氨酸浓度升高 ;皮内注射同型半胱氨酸 2 h后经口灌胃给予复方叶酸片和叶酸片也可使血中升高了的同型半胱氨酸浓度降低 ,但复方叶酸片防治高同型半胱氨酸血症的效果比单一叶酸好。复方叶酸片和叶酸片均可减轻家兔血中高浓度同型半胱氨酸对血管的伤害。结论　皮内注射同型半胱氨酸 2 0 mg· kg-1,间隔 1 2 h一次 ,可致家兔高同型半胱氨酸血症 ,最终致家兔动脉粥样硬化 ;复方叶酸片和叶酸片均可预防和治疗高同型半胱氨酸血症 ;并减轻同型半胱氨酸对动脉的损害     

正丁烯呋内酯对豚鼠的平喘作用

【目的】研究正丁烯呋内酯对豚鼠的平喘作用。【方法】采用豚鼠整体动物引喘法和改良溢流法观察正丁烯呋内酯的平喘作用。【结果】正丁烯呋内酯对2%氯化乙酰胆碱和0.1%磷酸组胺混合液所诱发的豚鼠哮喘有明显的抑制作用,显著延长引喘潜伏期(P<0.01);同时,可降低组胺所导致的豚鼠肺溢流量的增加(P<0.01)。正丁烯呋内酯的平喘作用呈剂量依赖关系。【结论】口服正丁烯呋内酯具有明显的平喘作用。     

苦碟子皂苷对高脂血症大鼠血脂代谢的影响及其抗氧化作用

【目的】观察苦碟子皂苷(SISS)对实验性高脂血症大鼠血清总胆固醇、脂蛋白胆固醇代谢的影响及其抗氧化作用。【方法】SISS按100、200、400mg/(kg·d)给大鼠连续灌胃给药15d,测血清总胆固醇、脂蛋白胆固醇及LPO质量浓度,血浆PGI2、TXA2质量浓度,血清和肝脏SOD活性及全血及血浆粘度,并观察肝脏脂肪沉积情况。【结果】SISS200、400mg/(kg·d)能明显降低TG、TC、LDL c、TXA2、LPO及全血粘度,并能明显提高实验性高脂血症大鼠PGI2水平及SOD活性,亦能使TC/HDL c及LDL c/HDL c比值明显降低,PGI2/TXA2比值明显升高,病理检查可见肝脏脂肪沉积明显减轻。400mg/(kg·d)亦能明显提高HDL c含量。【结论】SISS可能通过调节体内血脂代谢,提高PGI2/TXA2比值,纠正自由基代谢紊乱等发挥抗动脉硬化作用。     

曲马多、氟哌啶辅助硬膜外阻滞剖宫产术临床观察

随着剖宫产率的不断增高 ,连续硬膜外成为剖宫产术的首选麻醉方法。临床上各种原因而引起的痛觉导致生产过程不顺利 ,成为麻醉医师迫切需要解决的问题。为此我们根据用药品种、方法不同 ,将 60例正常足月妊娠产妇分为两组 :Ⅰ组单纯连硬 ,Ⅱ组连硬 +曲马多 +氟哌啶。观察曲马多的辅助效果。1　资料与方法1 1　一般资料选择 60例ＡＳＡⅠ -Ⅱ级的健康足月产妇 ,年龄 2 2～ 35岁 ,体重 50～ 70Ｋｇ。1 2　麻醉与监测术前未用药 ,两组均为Ｌ1～ 2或Ｌ2～ 3行硬膜外穿刺 ,向头置管 ,首次用量利布合剂 5ｍｌ (2 %利多卡因 3ｍｌ +0 75 %布比卡…     

英文教学在药理学实验课中的应用

随着高等教育体制改革的不断深入和发展，为培养高素质医学人才，适应日益变化的科技进步，我院在进行各种教学改革的基础上，探索了五年制医学本科药理学实验课英文板书教学法，经过几年的试行，取得了较好的成绩，通过英文教学法，使学生在学好药理学实验基本技能的基础上，掌握和熟悉了一定量的药理学实验的英文词汇，提高了查阅英文文献的能力。     

原花青素的降血糖作用及急性毒性研究

目的 研究原花青素的降血糖作用及其对小鼠的急性毒性.方法 观察原花青素对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠血糖及正常大鼠糖耐量的影响;小鼠24 h内4次ig给药,连续观察7 d,用bliss法计算原花青素的半数致死量(LD50).结果 原花青素可明显降低糖尿病大鼠血糖,提高正常大鼠糖耐量(P<0.05)f小鼠ig给药的LD50为2.75 g/kg.结论 原花青素可降低糖尿病模型大鼠血糖,ig给药安全.