排序方式: 共有45条查询结果,搜索用时 0 毫秒
1.
石杉碱甲类似物的研究II.N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物的合成 总被引:4,自引:1,他引:3
石杉碱甲(1)是从中草药石杉属植物千层塔(Lycopodium serratum Thunb.)中分得的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,临床试验证实它对早老性痴呆症有显著疗效。本文报道N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2和3的合成。2-甲氧基-5-甲氧羰基-11-亚甲基-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(9)在乙腈中用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护以定量的产率得吡啶酮10,再用甲醇钠和碘甲烷甲基化得N-甲基吡啶酮11,11经碱性水解,Curtius重排和氨基的脱保护得N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2。通过类似的途径从中间体2-甲氧基-5-甲氧羰基-7-甲基-11-酮-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(14)合成了类似物3。类似物2和3的乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。 相似文献
2.
3.
4.
白东鲁 《国外医学(药学分册)》1974,(6)
本专辑共有12篇论文,概述了一种新的、高效口服糖尿病药物“Pro-Diaban”(Glisoxepid,BS4231)的化学、生化、药理、毒理以及临床治疗等各方面的研究结果。化学:Pro-Diaban的化学名为:1-(六氢-1-H-吖庚因基-1)-3-对-[2-(5-甲基-异噁唑基-3-甲酰氨基)-乙基]-苯磺酰脲,其结构式如下: 相似文献
5.
Effects of synthetic (-)-huperzine A on cholinesterase activities and mouse water maze performance 总被引:7,自引:1,他引:7
目的:比较合成和天然左旋石杉碱甲(HupA)对胆碱酯酶的抑制作用以及对东莨菪碱所致记忆障碍的改善作用.方法:比色法用于测定胆碱酯酶活性,小鼠水迷宫用于评价促智作用.结果:合成HupA抑制大鼠皮层和红细胞膜乙酰胆碱酯酶的IC50值分别为647(526-795),539(436-666)nmol·L-1,抑制大鼠血清丁酰胆碱酯酶的IC50为536(449-638)μmol·L-1.灌服合成HupA(012-048mg·kg-1),量效依赖性抑制小鼠体内的胆碱酯酶.行为实验证明,合成HupA(005mg·kg-1)明显地改善东莨菪碱所致的记忆损害.合成HupA具有与天然HupA相等的效力.结论:合成HupA与天然HupA具有相似的药理活性. 相似文献
6.
作用于烟碱型胆碱受体激动剂的研究进展 总被引:6,自引:0,他引:6
烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR)是一些药物重要的作用靶点 ,烟碱作为此受体的激动剂 ,在药物研究中已有多年的历史。近年来 ,具有强效镇痛活性的生物碱地棘蛙素的发现激起了全球生物学家、化学家和药物学家的广泛兴趣 ,使烟碱型乙酰胆碱受体的研究成为近年的一个热点。烟碱受体已被发现与许多人类重大疾病和病理生理现象如帕金森氏症、早老性痴呆、疼痛等的发病机制有密切关系。各个领域的研究人员正致力于从分子水平上对烟碱受体及其对人体的生理病理的调控作用进行研究。文献中报道了大量的对烟碱受体有一定激动作用的化合物 ,其中一些… 相似文献
7.
从胍乙啶(Ⅰ)和潘必啶(Ⅱ)结构出发,作者设计了β-N-(2,2,6,6-四甲基哌啶)乙胍(Ⅲ_a,BD-31)及其β-N-(2-甲基或顺式2,6-二甲基哌啶)乙胍(Ⅲ_b,BD-37;Ⅲ_c,BD-38)类似物。它们由不同的α-甲基哌啶与氯乙腈生成相应的N-(α-甲基哌啶)乙腈(Ⅷ_(a,b,c)),经氢化锂铝还原变成β-N-(α-甲基哌啶)乙胺(Ⅶ_(a,b,c)),再用硫酸甲基异硫脲引入胍基制得。药理试验发现BD-31,32(Ⅵ),33(Ⅶ_a),38均有明显降压作用,其中以BD-31作用最强。 相似文献
8.
丹参酮有关化合物的合成 总被引:9,自引:0,他引:9
药理试验表明丹参酮IIA及隐丹参酮等有耐缺氧作用。丹参酮IIA等的耐缺氧作用,可能与其邻醌结构有关。我们合成了一些改变醌式结构的丹参酮类似物,经试验,它们的耐缺氧作用减弱。丹参酮IIA由于磺酸基的引入而成水溶性化合物,临床试验对冠心病有效。但存在一些缺点,为了寻找更好的水溶性的丹参酮类化合物,合成了若干丹参酮Ⅰ和IIA的Mannich碱,药理试验表明有较好的抑菌作用。有关心血管方面的药理将另文报道。 相似文献
9.
石杉碱甲类似物的研究Ⅲ.N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
石杉碱甲(1)是从中草药石杉属植物千层塔(LycopodiumserratumThunb.)中分得的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,临床试验证实它对早老性痴呆症有显著疗效。本文报道N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2和3的合成。2-甲氧基-5-甲氧羰基-11-亚甲基-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(9)在乙腈中用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护以定量的产率得吡啶酮10,再用甲醇钠和碘甲烷甲基化得N-甲基吡啶酮11,11经碱性水解,Curtius重排和氨基的脱保护得N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2。通过类似的途径从中间体2-甲氧基-5-甲氧羰基-7-甲基-11-酮-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(14)合成了类似物3。类似物2和3的乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。 相似文献
10.
(±)Govadine的光化学合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以香兰醛为起始原料,经N甲酰烯酰胺(12)的光环合等步反应合成了(±)govadine(1).放射配体受体结合试验表明:化合物(1)对多巴胺受体D1亚型有较强的亲和力 相似文献