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目的:建立测定人血浆中阿那曲唑药物浓度的GC-ECD方法。方法:以安定为内标,用乙醚一次提取。HP-50毛细管柱测定。结果:检测浓度在0.5-20ug.L^-1内,线性方程为Y=0.0178c-0.0284,r=0.9998。方法回收率平均为97.54%。3种浓度1.9,10.0,20.0ug.L^-1提取回收率分别为84.54%,93.94%,97.03%;日内、日间精密度分别为4.79%,2.13%,1.71%及6.70%,2.96%,4.17%(n=5),在志愿者单剂量口服阿那曲唑1mg后,0.33-106h内血药浓度范围在1.27-10.19ug.L^-1。结论:该法简便、准确、灵敏,可用于测定该药在人血浆中的药物浓度。 相似文献
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香菇多糖抗肿瘤作用的研究进展 总被引:20,自引:1,他引:19
生物反应调节剂(BRM)和生物细胞过继免疫治疗是继肿瘤手术、放疗和化疗三大治疗手段之后的第4种有效治疗肿瘤的办法,它通过增强机体的抗肿瘤免疫防御反应或改变机体对瘤细胞的生物学效应而产生机体或细胞介导的抗肿瘤效果,这是一种间接的作用,所以毒副作用小。多糖类就是其中一种重要的BRM,目前在国内外临床上正式应用的有3种多糖:香茹多糖、云芝多糖及裂褶多糖。特别是香菇多糖,具有组分单一、质量稳定、疗效好、毒副作用小等优点,应用更为广泛。本文就香菇多糖的一般药理学特性、抗肿瘤的作用机理、实验及临床研究加以综合论… 相似文献
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奥列司他(orlistat,tetrahydrolipstatin),是一个新型的、由链霉菌属毒麦黄酮衍生的内源性脂肪酶抑制剂。其结构式如下:1 药理作用[1~2]本品是一个新的减少营养吸收药,作用于胃肠道,为胰腺酶和其它脂肪酶抑制剂,主要阻止脂肪酶的催化分解,抑制由饮食摄入的约三分之一的脂肪吸收。其消除半衰期为14~19h。对正常健康的志愿者,奥列司他组(80mg,tid),32%的摄入脂肪从粪便排出,而安慰剂组只有4.4%;剂量从360mg·d-1上升至600mg·d-1,粪便中的脂肪排泄量没有明显增加。另外,每天服用600mg的本品,随着… 相似文献
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目的 :比较国产与进口两种盐酸西替利嗪片剂在健康成年男性志愿者体内的药代动力学和生物利用度。方法 :12名健康志愿者采用2周期随机交叉设计自身对照试验法 ,口服进口与国产盐酸西替利嗪片各10mg ,以反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药代动力学参数如下 :Cmax 分别为 (429 00±108 80)ng/ml和 (469 82±113 83)ng/ml,Tmax 分别为 (0 90±0 51)h和 (0 91±0 40)h ,以梯形法计算AUC0~36 分别为 (3312 72±682 39)ng/(ml·h)和 (3417 11±517 42)ng/(ml·h)。国产西替利嗪相对生物利用度为 (97 21±13 32) %。主要药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验证明 ,无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药代动力学参数相似 ,具有生物等效性 相似文献
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国产盐酸西替利嗪片的药代动力学研究 总被引:3,自引:1,他引:2
目的 :建立测定国产盐酸西替利嗪 (西可韦 )血药浓度的方法并进行人体药代动力学研究。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,以盐酸普罗帕酮为内标 ;色谱柱 :WaterssymmetryC18 不锈钢柱 (3 9mm×150mm ,5μm) ;流动相 :乙腈 -0 02mol/L磷酸二氢钠 -三乙胺 (50∶50∶0 16 ,V/V) ,含十二烷基硫酸钠 (SDS)4 0mmol/L ;流速 :1 0ml/min ;检测波长 :229nm。测定11名健康男性志愿者单剂量口服西可韦片10mg 的血浆中药物浓度。结果 :线性范围为12 5~800ng/ml,最低检测限为5ng/ml,提取回收率>75 %。11名志愿者的血药浓度数据经3p87软件拟合 ,符合血管外给药二室模型 ,其主要药代动力学参数为 :Cmax=(429 00±108 80)ng/ml,Tmax= (0 91±0 40)h ,K10= (0 18±0 04)/h ,以梯形法计算的AUC0~36= (3312 72±682 39)ng/(ml·h)。结论 :本方法结果准确 ,灵敏度高 ,能满足人体药代动力学研究的需要 ;西可韦主要药代动力学参数与国内、外文献报道一致 ,可广泛应用于临床 相似文献
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健康男性志愿者体内阿那曲唑生物利用度和药代动力学研究 总被引:2,自引:1,他引:1
目的 比较国产和进口阿那曲唑片在健康人体内的生物利用度和药代动力学。方法 二十名中国健康男性志愿者随机交叉单剂量口服 2mg国产和进口阿那曲唑片 ,用GC ECD法测定血药浓度。血药浓度测定的线性范围为1 32 5~ 10 6 μg·L-1。低、中、高血药浓度 (5 3、2 1 2、5 3 0 μg·L-1)提取回收率分别为 76 8%、87 0 %、78 7%。天内和天间精密度均小于 9%。通过方差分析和双单侧t检验比较两种制剂的药—时曲线下面积 (AUC0 -t)、最大血药浓度(Cmax)和达峰时 (Tmax)。结果 阿那曲唑的体内分布符合二室模型。国产和进口阿那曲唑的药动学参数Cmax分别为(36 5± 6 9)和 (35 6± 9 4 ) μg·L-1;Tmax分别为 (1 5 6±0 4 1)和 (1 5 3± 0 4 9)h ;AUC0 -t分别为 (14 0 3 6± 32 1 2 )和 (1371 6± 32 9 4 ) μg·h·L-1,T1/ 2 β分别为 (42 5 7± 10 15 )和 (43 4 1± 8 5 9)h。经t检验做等效性判断 ,说明两制剂具有生物等效性。结论 两种制剂为生物等效 ,国产阿那曲唑片的相对生物利用度为 (10 2 7± 5 6 ) %。 相似文献
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高效液相色谱法对大鼠体内槐果碱的药代分析 总被引:6,自引:0,他引:6
目的 研究苦参中有效成分槐果碱在大鼠体内血、组织和脏器中的浓度,进行药代动力学分析。方法建立槐果碱的高效液相色谱法(HPLC),对大鼠静注槐果碱(20 mg/kg)后的药时曲线、组织分布进行研究;房室模型及药动学参数通过3p87软件拟合计算。结果 槐果碱的相对回收率100.7%~108.7%,日内、日间精密度RSD<5%。血药浓度在0.625~20.0μg/mL、组织浓度在2.5~80.0μg/g范围内呈线性关系(r分别为0.99998、0.9964)。大鼠静注槐果碱后,药代过程符合二室模型。组织分布以肾最高,多数脏器给药后15 h仍能测到。结论 槐果碱在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型,且与组织有特异性结合。 相似文献
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目的研究苦参中有效成分槐果碱在大鼠体内血、组织和脏器中的浓度,进行药代动力学分析.方法建立槐果碱的高效液相色谱法(HPLC),对大鼠静注槐果碱(20 mg/kg)后的药时曲线、组织分布进行研究;房室模型及药动学参数通过3p87软件拟合计算.结果槐果碱的相对回收率100.7%~108.7%,日内、日间精密度RSD<5%.血药浓度在0.625~20.0μg/mL、组织浓度在2.5~80.0μg/g范围内呈线性关系(r分别为0.99998、0.9964).大鼠静注槐果碱后,药代过程符合二室模型.组织分布以肾最高,多数脏器给药后15 h仍能测到.结论槐果碱在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型,且与组织有特异性结合. 相似文献
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