地果化学成分及抗肿瘤活性研究

目的:研究地果化学成分及抗肿瘤活性。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、小孔树脂等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。运用MTT法测定化合物对人癌细胞株A549、PC-3、K562的抑制作用。结果:从地果中分离纯化并鉴定了10个化合物,分别为:佛手柑内酯(1)、齐墩果酸(2)、棕榈酸(3)、β-香树脂醇棕榈酸酯(4)、熊果酸(5)、二十九烷(6)、日耳曼醇乙酸酯(7)、三十烷酸(8)、亚油酸(9)、豆甾烷-3β,5α,6β-三醇(10)。体外抗肿瘤活性筛选表明:化合物5对人前列腺癌细胞株(PC-3)、人白血病细胞株(K562)、人胃癌细胞株(A549)3种癌细胞株都有较强的抑制的活性,化合物2、3对PC-3和K562有一定的抑制作用,化合物1只对PC-3有抑制作用。结论:其中,化合物4～10为首次从该植物中分离得到,地果中化学成分有一定的抗肿瘤活性。     

铜绿假单胞菌医院感染分析

目的分析该院铜绿假单胞菌(PA)感染情况。方法以PA ATCC27853标准菌株进行质控。培养基为MH培养基,对57株PA进行分析。采用K-B纸片琼脂扩散法进行药敏分析。结果标本主要来自呼吸科、神经外科、骨科、门诊部。检出标本分别为痰和支气管吸出物及咽拭子、创口分泌物、中段尿。易感因素有高龄、疾病、长期应用抗菌药物。57株PA中有40株(70.2%)为多重耐药菌株。结论 PA院内感染较常见,临床应予以防治。     

盐酸青藤碱缓释片的制备及其释放度测定

目的制备盐酸青藤碱缓释片。方法采用正交设计法，考察乙基纤维素、微晶纤维素、乳糖对缓释片溶出度的影响，进行处方筛选，对最佳处方进行溶出度测定及释放行为的拟合。结果缓释片的释放行为符合一级释放方程，12h释放度大于75％。结论该缓释片处方合理，工艺简单，缓释效果好。     

橙皮苷脂质体凝胶的制备及其透皮吸收研究

目的:制备橙皮苷脂质体凝胶并对其体外释药和透皮吸收情况进行考察。方法:采用薄膜超声法制备橙皮苷脂质体,以包封率为主要评价指标,在单因素实验基础上采用Box-Behnken响应面法优化处方,并对最优处方制备的橙皮苷脂质体凝胶进行各项理化指标、体外释放模型和透皮吸收进行考察。结果:橙皮苷脂质体最优处方为磷胆比2.35∶1、磷药比7.43∶1、水合介质pH 6.54。橙皮苷脂质体粒径(207.87±13.27)nm,PDI (0.36±0.02),Zeta电位(-40.60±3.32)mV,包封率(58.21±0.90)%,橙皮苷脂质体凝胶体外释药曲线符合Ritger-Peppas方程(R²_adj=0.998 9)。结论:橙皮苷脂质体凝胶黏度适宜,易于涂展,体外释药具有明显的缓释效果且透皮吸收特性良好,该制备方法稳定可行,适用于橙皮苷脂质体凝胶的制备。     

黄芩苷分散片处方优化及溶出度的研究

目的优选黄芩苷分散片的处方和工艺,并对其溶出行为进行考察。方法以崩解时限为考察指标,采用正交试验设计筛选出最佳处方,测定其体外溶出度。结果优选黄芩苷分散片最佳制剂工艺,淀粉为填充剂,PVPP为崩解剂,5%PVP乙醇溶液为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂,湿法制粒压片制得,3 min内完全崩解,30 min体外溶出度大于90%。结论所制分散片崩解迅速,工艺简单,可行。     

布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究

本文通过Cortellis等数据库对国内外布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的上市情况、研发进展、已上市药物专利情况进行了检索与分析,重点对已上市的5个BTK抑制剂药物的专利如化合物、晶型、盐型、制备工艺、制剂、药物组合物或联合给药、新用途、药物中间体、衍生物等多个技术主题进行了详细的专利研究分析,以期为我国医药企业在...     

超声内镜联合CT检查对胃癌术前TNM分期的价值

目的：评价超声内镜（EUS）联合腹部CT检查对胃癌患者术前诊断和分期的准确性,以指导临床治疗方案的选择。方法：54例胃镜加活检病理确认（53例）和疑诊为胃癌但常规病理检查为阴性的患者（1例）,术前1周同时行EUS、腹部螺旋CT检查,疑诊者同时行EUS引导下细针穿刺吸引术（EUS-FNA）以明确诊断。确定肿瘤侵犯的深度（T）、局部淋巴结转移（N）、周围及远处器官转移（M）等分期情况,并与手术及术后病理对照,以评价EUS联合CT对胃癌的诊断及TNM临床分期的准确性。结果：1例疑癌但病理阴性的患者行EUS-FNA术获得癌细胞。本组患者EUS对胃癌T分期的准确率分别为T183.33%、T272.73%、T375.00%和T472.73%。EUS对胃癌N分期的准确率分别为88.24%（N0）、66.67%（N1）、60.00%（N2）和28.57%（N3）。HCT对胃癌淋巴结转移判断的准确率分别为82.35%（N0）,60.00%（N1）,66.67%（N2）,71.43%（N3）,EUS及HCT对于N0和N1、N2的判断的准确率接近,而对于N3的判断,HCT较EUS有明显优势,P〈0.05。对于M1即胃癌有远处转移的比较,EUS及HCT的准确率分别为30.00%（3/10）,90.00%（9/10）,HCT对M1的判断优于EUS,P〈0.05。结论：EUS对胃癌术前T分期及N1分期具有较高的临床应用价值;而HCT对于远处淋巴结转移的分期及M分期的准确性较高,超声内镜联合HCT检查,可获得较准确的术前TNM分期,并指导选择治疗方案。     

乙型肝炎肝硬化合并慢加急性乙型肝炎肝衰竭并发症高危因素分析

目的 探讨乙型肝炎肝硬化合并慢加急性乙型肝炎肝衰竭并发症的高危因素.方法 回顾性分析乙型肝炎发生慢加急性乙型肝炎肝衰竭并发症患者160例的临床资料,采用Logistic回归分析的方法分析乙型肝炎发生慢加急性乙型肝炎肝衰竭的独立高危因素.结果 单因素分析结果显示,与乙型肝炎肝硬化组比较,并发慢加急性乙型肝炎肝衰竭患者重叠病毒感染率更高(29.4%),肝损害药物应用率更高(33.1%),抗病毒药物应用率更低(11.3%),饮酒史更高(25.6%),细菌感染率更高(19.4%),外科手术率更高(5.6%),情绪紧张及劳累率更高(17.5%),HBVDNA水平更高(5.7±1.1),差异有统计学意义(P<0.05).两组吸烟比例比较差异无统计学意义.多因素分析结果显示,细菌感染、饮酒、重叠病毒感染、应用肝毒性药物、手术、情绪紧张及劳累、PCR-HBVDNA高是乙型肝炎肝硬化并发慢加急性乙型肝炎肝衰竭的独立危险因素,而使用抗病毒药物治疗是保护因素(P<0.01).结论 乙型肝炎肝硬化合并慢加急性乙型肝炎肝衰竭并发症高危因素较多,临床工作中,应尽量避免这些高危因素,改善患者预后.     

高效液相色谱法测定复方伪麻敏芬胶囊中3组分的含量

（1. ［摘要］目的建立高效液相色谱法测定复方伪麻敏芬胶囊中3组分的含量的方法。方法Zorbax C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；流动相为甲醇 6 mmol&#8226;L-1十二烷基硫酸钠溶液 0.025 mol&#8226;L-1磷酸二氢钾溶液 三乙胺（75：20：20：0.25，用磷酸调pH值至3.25）；流速：1 mL&#8226; min 1；检测波长：盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏为259 nm，布洛芬为264 nm. 结果布洛芬浓度在100.6～704.2 μg&#8226;mL-1范围内，盐酸伪麻黄碱50.0～600.0 μg&#8226;mL-1范围内，马来酸氯苯那敏5.02～50.20 μg&#8226;mL-1范围内，其浓度与吸收之间线性关系均良好，平均回收率分别为99.7%，99.1%，99.1%，RSD分别为0.71%，0.73%，0.71%（n＝5）。结论该方法准确，灵敏度高，重现性好，可用于测定复方伪麻敏芬胶囊中布洛芬、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏的含量。     

葡萄糖酸氯己定对两种多药耐药菌生物膜的实验研究

目的 研究多药耐药菌生物膜对葡萄糖酸氯己定的抗力.方法 应用滤纸膜片法制备金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌两种多药耐药菌不同龄期的生物膜;分别采用2％葡萄糖氯己定皮肤消毒剂和2％葡萄糖酸氯己定醇皮肤消毒剂,按载体定量试验方法,测定其对两种多药耐药菌生物膜的最低杀菌浓度.结果 两种消毒剂对2d生物膜的最低杀菌浓度为2500～10 000 mg/L;对5d生物膜的最低杀菌浓度为5000～10 000mg/L;铜绿假单胞菌生物膜对葡萄糖酸氯己定的抗力要强于金黄色葡萄球菌生物膜;5d生物膜抗力要强于2d生物膜.结论 葡萄糖酸氯己定对多药耐药菌细菌生物膜有较理想清除和杀灭作用.