木鳖子化学成分、毒理与药理作用研究进展

木鳖子是一味传统的有毒中药,始载于北宋《开宝本草》,具有消肿散结,攻毒疗疮的功效,用于治疗疮疡肿毒,乳痈,秃疮等。主要分布在广西、广东等中国南方地区,泰国、越南等东南亚国家也有分布。目前研究表明从木鳖子中提取分离得到的化学成分丰富,主要包括萜类、甾醇类、挥发油类、脂肪酸类等成分。其中已鉴定的萜类化合物30种、挥发油成分102种、植物甾醇6种和脂肪酸类19种。毒理学研究表明,木鳖子水提物及醇提物均含有一定的毒性,毒性随着含油量的增大呈现降低趋势,目前文献报道的主要有毒成分是木鳖子素和木鳖子皂苷类。药理学研究表明,木鳖子除了具有基于传统功效的抗癌、抗炎、抗菌等药理作用外,还具有抗溃疡、抗氧化、调节免疫等多种药理作用。近几年对木鳖子的研究报道不断增多,通过查找中国知网,万方,Pub Med,Web of Science等数据库1964-2019年的国内外相关文献,对木鳖子化学成分,药理作用,毒理研究等方面进行归纳总结,为今后对木鳖子的深入研究应用提供参考。     

桂栀助眠胶囊成型工艺研究

目的筛选桂栀助眠胶囊的最佳成型工艺。方法以吸湿率和休止角为评价指标,筛选出适当的辅料,并对主药与辅料的比例进行优化;以制粒情况、颗粒收得率和成型率为指标,筛选出最佳乙醇浓度;考察颗粒的吸湿率、休止角、堆密度、临界相对湿度。结果最佳成型工艺为:主药与微晶纤维素、可溶性淀粉按6∶3∶1比例混匀,加入75%乙醇制软材,过24目筛制粒,真空干燥(0.08～0.1MPa,60℃)4h,整粒。所得颗粒休止角为29.30°,吸湿率为8.95%,堆密度为0.444 8 g/mL,临界相对湿度为74.27%。结论本研究所得成型工艺合理、可行,可为桂栀助眠胶囊大生产提供依据。     

基于传统性效及现代研究的姜黄质量标志物分析

姜黄为我国传统中药,味辛、苦,性温,具有破血行气、通经止痛之功效,其用药历史悠久,最早收载于《新修本草》。对姜黄化学成分及主要药理活性进行总结,并基于传统性效及现代研究两方面对姜黄质量标志物进行预测分析。建议对姜黄的芳姜黄酮、α-姜黄酮、β-姜黄酮、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素及黄酮类等成分进行定性、定量分析,进一步开展其所含的萜类和甾醇类等成分化学物质组的深入研究,为明确姜黄的质量标志物和姜黄质量评价研究提供科学依据。     

基于血清药物化学的厚藤治疗急性痛风性关节炎质量标志物研究

目的基于中药质量标志物(qualitymarker,Q-Marker)的概念,研究厚藤提取物对急性痛风性关节炎(acutegouty arthritis,AGA)大鼠的治疗作用,并分析厚藤提取物在正常大鼠及AGA大鼠的血中移行成分,为厚藤Q-Marker的确定提供依据。方法采用尿酸钠建立AGA大鼠模型,考察厚藤提取物对AGA大鼠关节肿胀指数、足垫肿胀程度和滑膜组织病理变化的影响,考察厚藤提取物对AGA大鼠血清中白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、巨噬细胞炎性蛋白-1α(macrophage inflammatory protein-1α,MIP-1α)和MIP-2水平的影响。采用液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(LC-Q-TOF-MS/MS)技术对厚藤提取物进行定性分析,探寻正常大鼠和AGA大鼠ig厚藤提取物后的入血成分。结果与模型组比较,厚藤提取物组大鼠关节肿胀指数和足垫厚度均显著降低(P0.05、0.01),厚藤提取物高、中剂量组大鼠血清中IL-1β、MIP-1α和MIP-2水平均显著降低(P0.05),厚藤提取物高、中剂量组大鼠滑膜组织炎性细胞浸润减轻。从厚藤提取物中鉴定出树脂糖苷类、黄酮类、有机酸类、香豆素类、核苷类、木脂素类等53个成分,其中有机酸类和黄酮类为其主要成分,并推测了树脂糖苷类、黄酮类、有机酸类、香豆素类部分成分的裂解规律;正常大鼠含药血浆中鉴定出苹果酸、咖啡酸、咖啡酸甲酯和对羟基苯甲酸4个成分,AGA大鼠含药血浆中鉴定出莨菪亭、咖啡酸、咖啡酸甲酯和对羟基苯甲酸4个成分。结论厚藤提取物能够明显改善AGA大鼠关节肿胀,抑制血清中IL-1β、MIP-1α及MIP-2水平,并抑制炎症反应;采用LC-Q-TOF-MS/MS技术可快速鉴定厚藤水提物的主要成分为有机酸类和黄酮类,莨菪亭、咖啡酸、绿原酸及其异构体(新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C)和原儿茶酸在AGA大鼠中以原型成分或代谢物形式入血,可作为厚藤治疗AGA的Q-Marker。     

《中华本草》收载通络类中药药性规律研究

目的 :探讨通络类中药药性分布规律,为通络类中药的临床应用提供文献依据,并为寻找更多的通络类中药提供思路。方法:以《中华本草》为资料源,检索出具有通络功效的中药455味,整理建立通络类中药数据库,分析药物来源、四性、五味、归经、毒性、功效、主治的分布规律。结果:《中华本草》收载的通络类药物以植物药居多,药用部位以根及根茎、全草、茎木、皮为主,主要分布在五加科、菊科、桑科、豆科、葡萄科、毛茛科、夹竹桃科、唇形科、伞形科、卫矛科;药性以温性为主;五味偏于苦、辛、甘;归经以肝经为主;约1/7的药物记载有毒性;高频功效为祛风、活血、止痛、舒筋、除湿;高频主治包括风湿痹证、跌打损伤、腰痛、肢体麻木。结论:统计结果与传统中药药性及络病理论基本符合,能够为通络中药筛选和新药开发提供依据。     

中药保健产品在泰国推广应用可行性分析——以复方益智颗粒为例

在中泰政府间科技合作项目和广西国际科技合作项目的资助下,广西中药大学与泰国孔敬大学连续多年开展了治疗老年性疾病传统药物方面的合作研究,并取得了显著的研究成果.益智颗粒为中泰联合开发的针对老年性痴呆具有改善记忆功能的中药复方保健产品,已获得我国保健食品生产批文和发明专利,目前拟将该产品在泰国进行推广示范,现对其可行性进行分析如下.     

芒果苷与顺铂联用对肝癌细胞HepG2增殖及PTK活性的影响

目的:观察芒果苷与顺铂(DDP)联用对肝癌细胞HepG2增殖及PTK活性的影响。方法:不同剂量芒果苷和(或)顺铂处理HepG2细胞24,48,72h后,用MTT法检测药物对细胞生长的抑制率,用ELISA法测定癌细胞中蛋白酪氨酸激酶(PTK)活性,并计算两药相互作用系数,比较其协同性。结果:不同浓度的芒果苷和顺铂单独用药或联合用药均可抑制人肝癌HepG2细胞株生成及HepG2细胞中PTK的活性,并且具有明显的剂量-时效关系,抑制作用随着药物浓度的提高、作用时间的延长而增强。不同浓度的芒果苷与顺铂联用较单用对HepG2细胞增殖及PTK活性的抑制率均明显增加(P<0.05);用药72h后,单独用药顺铂(2.0μg/ml)、芒果苷(20.0μg/ml)及联合用药顺铂+芒果苷(2.0μg/ml+20.0μg/ml)对HepG2细胞生长增殖的抑制率达到最大值,分别为72.49%、36.49%与88.67%;对PTK活性的抑制率也达最大值,分别为36.47%、63.84%与76.27%,这表明顺铂对癌细胞增殖抑制作用强于芒果苷,而芒果苷对PTK活性抑制作用则明显强于顺铂;两药联用对细胞增殖及PTK活性抑制率的相互作用系数均在0.3～0.7之间,协同作用明显。结论:芒果苷与顺铂联用抑制HepG2细胞增殖具有明显的协同性与互补性,其机制与顺铂抑制癌细胞DNA复制和芒果苷抑制肿瘤细胞中PTK活性有关。     

治疗阿尔茨海默病中药化学成分及机制的研究概况

阿尔茨海默病（AD）是目前老年人群中高发疾病之一，其病因涉及β淀粉样蛋白（Aβ）异常沉积、Tau蛋白过度磷酸化、胆碱能系统异常、氧化应激与炎症反应等多个致病因素与病理环节，但至今仍未阐明其具体的发病机制，也未找到特效治疗药物。近年来，越来越多的研究关注中药化学成分在AD治疗中的潜力，因其多样性和复杂性，可能对AD的多个病理环节产生积极影响。研究者们从中药中分离得到众多有效成分，并经过现代药理学研究证实了治疗AD的效果。该文通过文献分析发现具有抗AD的中药化学成分主要有皂苷类（占31%）、黄酮类（占24%）、多糖类（占20%）、内酯类（占8%）、生物碱（7%）、酚类化合物（3%）及其他类化合物（7%）。其中人参皂苷、三七皂苷、淫羊藿黄酮、葛根素、黄芩素、五味子多糖、当归多糖、灵芝多糖、茯苓多糖、石杉碱甲、黄连素、穿心莲内酯、姜黄素、大黄素、天麻素等在抗AD方面研究较多，而其作用机制则涉及到AD发病机制的多个方面。该文综述中药化学成分抗AD的活性及其可能作用机制，为研发防治AD新药提供参考。     

复方田七益智颗粒对老年痴呆模型大鼠学习记忆及海马AChE活性的影响

目的 研究复方田七益智颗粒(CTG)对痴呆大鼠学习记忆及海马乙酰胆碱酯酶( AChE)活性的影响.方法 采用经典的大鼠Morris水迷宫实验,观察CTG对Aβ25～35致痴呆大鼠学习记忆障碍的改善作用,并测定CTG对痴呆大鼠海马AChE活性的影响.结果 在大鼠水迷宫实验中观察到CTG高剂量组(14g·kg-1·d-1)、中剂量组(7g· kg-1·d-1)、低剂量组(3.5 g·kg-1·d-1)大鼠逃避潜伏期、成功找到平台次数与模型组比较差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01);测定大鼠海马AChE活性实验中观察到CTG高、中、低剂量组大鼠海马AChE活性与假手术组比较差异有统计学意义(P＜0.01).结论 CTG对Aβ25-35致痴呆大鼠学习记忆障碍具有明显的改善作用,且CTG可降低痴呆大鼠海马AChE活性,这可能是其改善学习记忆的药理机制之一.     

D101大孔树脂吸附芒果苷的影响因素

目的:筛选可有效吸附芒果的树脂,优化影响芒果苷在D101大孔树脂上的吸附和洗脱条件。方法:采用静态吸附法筛选对芒果苷有良好吸附作用的树脂;采用正交试验方法,研究药液pH、浓度、温度、时间对D101大孔树脂吸附芒果苷的影响;研究不同体积分数乙醇对芒果苷的解析作用。结果:供试的41种树脂中,大孔树脂D101和AB-8最好;D101对芒果苷吸附的影响因素,最大的为pH和吸附时间,吸附温度次之,溶液浓度影响最小;70%乙醇水溶液的洗脱效果最好。结论:采用D101吸附芒果苷,最佳条件为pH 2水溶液,芒果苷浓度2.841×10-2 mol.mL-1,常温吸附,时间5 min以上;用70%乙醇水溶液洗脱。