缬沙坦刻痕片的药学研究

目的 以单面中刻痕的缬沙坦片为例对刻痕片进行药学研究。方法 对缬沙坦刻痕片分割的方法及损失量进行考察,并研究分割后的释放行为和脆碎度。结果 单面中刻痕的缬沙坦片利于分割,且分割后损失量<0.16%,单半片释放行为与整片相似,脆碎度考察后能符合药典要求。结论 单面中刻痕的缬沙坦片可以被均匀的分割,能正常释放,有利于临床的剂量调整。     

柱前衍生化RP-HPLC测定米格列奈钙光学纯度

目的建立柱前衍生化-反相高效液相色谱法测定S-米格列奈钙的光学纯度。方法采用手性衍生化试剂S-萘乙胺（S-NEA）,以1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（EDC·HCl）和1-羟基苯并三唑（HOBt）为偶联剂对样品S-米格列奈钙进行衍生化。衍生产物以乙腈-0.01mol·L^-1磷酸二氢钾缓冲液（pH2.5）（50∶50）为流动相,在AgilentZorbax C18（250mm×4.6mm,5μm）色谱柱上进行分离,流速为1.5mL·min^-1,检测波长为225nm,柱温为30℃。结果R-米格列奈在0.3～3.0μg·mL^-1内线性关系良好,检测限和最低定量下限分别0.1和0.3μg·mL^-1,平均回收率为102.4%,日内日间精密度考察中RSD均小于5%。结论该方法灵敏度高,衍生化产物稳定,重复性好,可用于S-米格列奈钙光学杂质的检测。     

非索非那定对映体柱前手性衍生化反相高效液相色谱分析方法的建立

目的：建立适用于体外细胞模型的OATP1B1手性底物非索非那定柱前手性衍生化分析方法,为测定细胞中非索非那定对映体提供分析手段。方法：选择R-(+)-苯乙基异氰酸酯作为手性衍生化试剂,与非索非那定生成氨基甲酸酯衍生物,应用液相色谱-串联质谱法确定对映体衍生物色谱峰,通过反相高效液相色谱法实现对映体的分离分析。结果：在建立的手性分离条件下,成功实现非索非那定对映体分离分析,非索非那定两个对映体衍生物在25 ~100 ng/ml浓度范围内线性关系良好 (R²=0.9992, 0.9989),日内、日间精密度均小于10%。结论：本实验建立的非索非那定对映体柱前手性衍生化反相高效液相色谱分析方法灵敏、准确,可用于体外细胞模型中盐酸非索非那定立体选择性分析。     

应用反相高效液相色谱法同时测定积雪草提取物中羟基积雪草苷、积雪草苷及其苷元

目的：采用反相高效液相色谱建立同时测定积雪草提取物中羟基积雪草苷、积雪草苷、羟基积雪草酸及积雪草酸4种主要成分的分析方法。方法：采用Agilent 1100 高效液相色谱仪系统,ZORBAX Eclipse XDB-C8色谱柱(4.6 mm×150 mm, 5 μm);流动相为1 mmol/L 磷酸二氢钾水溶液-乙腈,梯度洗脱;检测波长205 nm。结果：羟基积雪草苷、积雪草苷、羟基积雪草酸及积雪草酸的色谱响应线性范围良好（R²≥0.9998）;平均回收率分别为97.4%、93.7%、97.5%、99.8%,相对标准偏差值分别为3.4%、1.4%、4.7%、4.4%（n=9）。结论：采用反相高效液相色谱建立同时测定羟基积雪草苷、积雪草苷及其苷元的方法高效灵敏、重现性好,可以作为积雪草提取物质量控制的检测方法。     

反相色谱保留值用于定量结构药代动力学关系研究

本文测算了一组磺胺类药物的RP-HPLC和RP-TLC保留值(lgK、I和R_m),采用计算机进行回归分析,建立了反相色谱保留值与药代动力学参数(1g1/C,1g K_(AI)和1g1/a)的Hansch相关方程.结果表明,将反相色谱保留值引入药物代谢过程的定量构效关系研究是有益的.     

孕烷X受体介导佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP 3A的诱导作用

目的：考察佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导是否由孕烷X受体（PXR）介导。方法：在构建的基于PXR的荧光素酶报告基因上,观察不同浓度佐米曲坦（10、50、100μmol.L^-1）对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导作用。以经典的诱导剂16α-氰基孕烯醇酮（PCN）作为阳性对照,空白溶剂（DMSO）作为阴性对照。结果：与阴性对照组相比,阳性对照组、佐米曲坦在100μmol.L^-1浓度时,对CYP3A1有明显的诱导作用,活性分别增加了1.93、1.96倍（P〈0.05）;阳性对照组、佐米曲坦10μmol.L^-1、50μmol.L^-1浓度组对CYP3A2也有明显的诱导作用,其活性分别增加了2.51、2.10、1.63倍（P〈0.01、〈0.05）。结论：PXR通路是佐米曲坦诱导大鼠CYP3A1/2的一个重要途径。     

可必特联合沐舒坦术前雾化吸入在肺癌手术治疗中的应用效果

目的探讨术前雾化吸入可必特联合沐舒坦在肺癌手术治疗中的应用效果。方法将86例肺癌手术患者按随机数字表法分为2组：观察组43例于术前3 d至术后5 d行雾化吸入;对照组43例于术后5 d行雾化吸入。比较2组患者术后排痰不适及肺部并发症（肺不张、肺部感染和发热等）发生率,并记录胸腔闭式引流管拔管时间和术后吸氧时间。结果观察组术后排痰不适感及肺部并发症发生率均较对照组显著减少（P〈0.05）;观察组术后胸腔闭式引流管拔管时间及吸氧时间均较对照组显著缩短（P〈0.05）。结论术前雾化吸入可显著降低肺癌术后患者排痰不适感和术后肺部并发症发生率,缩短术后胸腔闭式引流管拔除时间及术后吸氧时间。