树状聚合物在药物制剂中的应用

综述了树状聚合物的结构特点和合成方法，及其在提高药物溶解度和生物利用度、缓控释、介导基因转移、基于结构本身的约理活性等方面的研究进展。     

芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究

目的 以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能.方法 采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响.结果 该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3 h延长为6 h.结论 芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域.     

中药复方狼疮颗粒3方对BXSB狼疮小鼠的治疗作用

目的:研究中药复方狼疮颗粒3方(LCF-3)对BXSB小鼠狼疮的治疗作用,探讨其对SLE的作用机制。方法:将狼疮模型鼠随机分成4组:空白对照组、LCF-3组、泼尼松组、LCF-3 泼尼松组。四溴酚兰指示剂法测定尿蛋白含量;双抗夹心酶联免疫吸附法(ELISA)测定小鼠血清中抗dsDNA抗体含量;对小鼠肾做HE染色,观察各组动物的形态学改变。结果:3个给药组尿蛋白含量均与空白对照组差异有显著性(P<0.05)。3个给药组均能显著降低自身抗体抗双链DNA(dsDNA)水平,使其转为阴性(P<0.01);病理检查发现各给药组均可明显减轻肾损害。其中中西药合用组最为明显。结论:中药复方LCF-3与西药泼尼松均对BXSB小鼠狼疮有明显的治疗作用,中西药合用综合疗效优于单纯使用中药、西药。     

芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究

目的 以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能.方法 采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响.结果 该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3 h延长为6 h.结论 芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域.     

聚乙烯醇在中药新剂型中的应用

聚乙烯醇 (PVA)作为药用辅料 ,具有易溶于水、成膜性好、粘接力强、热稳定性高、毒性低、无刺激性等优点 ,近年来 ,在医药工业中应用日趋广泛。在中药现代化制剂研究中 ,PVA作为涂膜剂和膜剂的成膜材料 ,其成膜性能优良、膜的韧性好等特点 ,在涂膜剂和膜剂中有着广阔的应用前景。PVA作为巴布膏剂和凝胶剂的高分子基质 ,既能承载药物 ,又能改善制剂的使用和工艺性能 ,是一种优良的药物载体。目前 ,PVA在中药制剂中的应用 ,主要集中在外用剂型 ,随着研究的深入 ,必将拓宽PVA在中药现代化剂型中的应用范围。PVA有望在渗透泵控释制剂、载药微球、溶胀控释系统等新剂型中得到应用。     

蜂王浆的10-羟基癸烯-2-酸的色谱分析

以调节溶液的ｐＨ，改变溶质的溶解度，经过滤和萃取，去掉碱性、部分中性以及蛋白质和糖类水溶性组分，用气相色谱法和高效液相色谱法分析蜂王浆的１０－羟基癸烯－２－酸。     

Oxysophoridine suppresses the growth of hepatocellular carcinoma in mice: In Vivo and cDNA microarray studies

Objective:To observe the in vivo effects of oxysophoridine on hepatocellular carcinoma in mice and to study the related mechanisms.Methods:C57BL mice were inoculated with mouse hepatoma H22 cells subcutaneously,then divided into 5 groups(14 per group),and treated with oxysophoridine(50,100,or 150 mg/kg) or cisplatin(4 mg/kg) for 10 days.Inhibitory rate of tumor,body weight gain,and influence indices on internal organs(liver,spleen and thymus) were evaluated.The differentially expressed genes between the oxysophoridine-treated group,and the control group were analyzed using cDNA microarray and quantitative real-time PCR(qRT-PCR) experiments.Results:Compared with the tumor weight of the control group(2.75±0.66 g),oxysophoridine significantly suppressed hepatocellular carcinoma growth in mice(P<0.01),with 0.82±0.36 g,0.57±0.22 g,and 1.22±0.67 g for the tumor weight in the low,moderate,and high dose treatment group, respectively.The moderate dose led to the highest inhibitory rate,79.3%.Observation of body weight gain and influence on three organs showed that compared with cisplatin,oxysophoridine produced fewer side effects in vivo.cDNA microarray and qRT-PCR showed that the most significant differentially expressed genes in the tumor samples of oxysophoridine-treated mice were mostly involved in regulating apoptosis,with the Tnfrsf11b (osteoprotegerin) gene being the most significantly affected.Conclusion:Oxysophoridine was a promising compound for developing drugs against hepatocellular carcinoma,and its anti-hepatoma effect was probably related to osteoprotegerin activation.     

狼疮3号颗粒治疗系统性红斑狼疮的实验研究

目的通过研究中药狼疮3号颗粒(Langchuang-3 granule,LC-3)对BXSB系统性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus,SLE)模型鼠体重、自身抗体、脾指数、胸腺指数以及肾脏免疫复合物沉积的影响,探讨其对SLE的作用机制。方法将BXSBSLE模型鼠随机分成4组:对照组、中药组、西药组、中西药组。采用动态观察法测定小鼠体重变化,重量法测定小鼠脾指数及胸腺指数;双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELISA)测定小鼠血清中抗核抗体(ANA)的含量;直接免疫荧光法测定小鼠肾脏中免疫球蛋白G(IgG)、补体C3的含量。结果中药组及中西药组小鼠体重增长明显,与对照组比较,差异有统计学意义(P0.05,P0.01);中药组已降低的胸腺指数升高,与空白对照组比较,差异有统计学意义,对已升高的脾指数作用不明显,西药组脾指数及胸腺指数均下调,而中西药组升高的脾指数降低(P0.01),降低的胸腺指数升高(P0.05);各给药组自身抗体(ANA)水平均降低,转为阴性(P0.01);小鼠肾脏IgG、补体C3的荧光强度均降低,与对照组比较,差异有统计学意义(P0.05,P0.01)。结论 LC-3与西药类固醇激素均对BXSB狼疮模型鼠有明显的治疗作用,中西药合用疗效优于单独应用中药或西药。     

尼莫地平聚乳酸缓释微球的制备及其药剂学性质

目的制备尼莫地平聚乳酸缓释微球,并对其药剂学性质进行研究.方法采用溶剂蒸发萃取法制备微球,正交实验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察微球表面形态,红外光谱分析验证舍药微球的形成,对制备的尼莫地平微球的粒径、栽药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究.结果尼莫地平聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定,微球形态圆整,粒径分布适宜,药物确已被包裹于微球中.优化工艺制得的微球平均粒径为(61.7±0.46)μm,载药量为(53.2±0.8)%,包封率为(86.2±0.6)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=17.708t1/2-0.975 8(r=0.995 4),t1/2=8.29 d.结论本实验获得了较理想的尼莫地平聚乳酸微球,其体外释药特性符合长效制剂特征.     

星点设计-效应面法优选南五味子的提取工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化南五味子的提取工艺。方法:以溶剂浓度,溶剂倍数及提取时间为自变量,五味子甲素提取率为因变量对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法选择最佳提取工艺,进行预测分析,并将预测值与实验值进行比较。结果:二项式拟合复相关系数较高,r为0.9565,最佳提取工艺为62%的乙醇溶液回流提取2次,体积倍数为11.20倍,提取时间为3.00h。提取率预测值与实验值偏差为0.22%。结论:试验值与预测值吻合度高,星点设计-效应面法优化南五味子的提取工艺不仅方法简便,且预测性良好。