纳米金作为药物载体的初步研究

鉴于纳米金的低毒性、尺寸的可控性和表面修饰的简易性,我们初步探讨了纳米金作为药物载体的可行性。实验采用经典Frens法,利用柠檬酸钠还原氯金酸制备纳米金溶胶,透射电镜分析其粒径为20．30nm,光谱扫描发现其晟大吸收峰位于528nm处。随后我们采用直接和间接修饰的方法用巯基乙酸修饰纳米金,将得到的巯基修饰的纳米金和未修饰纳米金与盐酸黄连素进行偶联,发现未修饰的纳米金可以和盐酸黄连素很好的偶联,且中性条件下偶联效果最理想,表现在其最大吸收峰红移到534nm。分析原因,可能是纳米金表面由于吸附柠檬酸根离子自身带负电荷[3],可与带正电荷的盐酸黄连素在中性条件下较好偶联。但修饰后纳米金由于自身电荷发生改变,与盐酸黄连素偶联不理想。最后我们对被偶联前后的药物进行了抑菌活性检测。发现偶联前后药物活性变化不大。初步说明纳米金可以作为药物的理想载体。本研究的最终目的旨在开发药物新载体,来提高药物的稳定性与药性,延缓体内消除速度和降低被人体网状内皮系统巨噬细胞吞噬的几率,从而提高靶向病变组织的药物浓度和治病疗效,为开展纳米金联合药物的研究奠定基础。     

柴胡及其煎剂中皂苷类成分的高效液相指纹图谱研究

目的 利用HPLC指纹图谱技术,全面揭示柴胡煎煮前后皂苷类成分的变化.方法 采用Hypersil C18色谱柱(250 mm × 4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈 - 水, 梯度洗脱 [0 ～ 70 min: 乙腈 - 水 (22∶78) → (50∶50) ]; 流速1.0 ml·min-1;柱温30 ℃;检测波长210,252 nm. 结果柴胡煎煮后的指纹图谱中出现了9个药材中不存在的新色谱峰. 结论对柴胡煎煮中新出现的皂苷类成分进行深入系统的研究,将有助于从中医角度揭示中药柴胡功效的物质基础.     

新剂型抗癌药β—CDBA的构效评估(摘要)

<正> 我们继前报道了(β-CDBA β-环糊精苯甲醛)新剂型抗癌药物的制备后,又进行了该药的药效学的初步实验。本文仅从动物实验方面的疗效差异,根据β-CDBA的化学结构和合成的制剂的原料不同,即它们的构效关系进行评估。分别用1％的苯甲醛和无花果提取液(苯甲醛含     

糙苏属植物苷类活性成分及药理研究进展

糙苏属植物具有很高的药用开发价值和潜力,而逐渐受到人们的关注。本文对国内外有关委陵菜属药用植物的苷类化学成分和药理研究的最新进展做一综述,为该属植物的研究和应用提供参考。     

不同时期远志地上部分总皂苷含量比较研究

目的探索远志地上部分的开发价值。方法:采用水提醇沉获得粗提物,通过大孔树脂不同浓度醇洗脱,富集不同洗脱成分。三种鉴别反应进行定性,分光光度法对含量进行测定。结果与结论:测定结果显示,远志地上部分有皂苷成分。地上部分提取物经大孔树脂富集含量最高可以达到2.72%,具有开发价值。     

皂角刺中二氢黄酮醇类化合物及其细胞毒活性研究

目的对皂角刺Gleditsiae Spina中的黄酮类成分进行分离纯化和肿瘤细胞毒活性研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法和HPLC制备色谱等多种技术对皂角刺黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和MS、NMR、圆二色谱等谱学数据鉴定化合物的结构。结果从皂角刺中分离得到12个二氢黄酮醇类及黄酮类化合物,分别鉴定为(2R,3R)-5,3′,4′-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮醇(1)、5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇(2)、5-甲氧基-3′,4′,7-三羟基二氢黄酮醇(3)、二氢山柰酚(4)、表儿茶素(5)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮醇(6)、黄颜木素(7)、(2R,3R)-7,3′,5′-三羟基-二氢黄酮醇(8)、(2R,3R)-5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基-二氢黄酮醇(9)、槲皮素(10)、5,7,4′-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖苷(11)、2,7-二甲基-氧杂蒽酮(12)。结论化合物1为新化合物,命名为皂角刺二氢黄酮醇A;化合物3、8、9和12均为首次从皂角刺中分离得到。对肿瘤细胞毒活性研究结果显示,二氢黄酮醇类化合物1、2、3、7及黄酮类化合物10均表现出较强的细胞毒活性。其中化合物1和3主要作用于肝癌Hep G2和食管癌EC109细胞株,化合物2主要作用于食管癌EC109细胞株,而化合物7则对肝癌、肺癌和胃癌肿瘤细胞均有较强的增殖抑制活性。     

无花果果实中新喹啉和新酸酐化合物

目的研究无花果Ficus carica果实的化学成分。方法应用天然产物化学分离、纯化技术对无花果果实的化学成分进行分离纯化,通过波谱分析技术(MS、1H-NMR、13C-NMR)、元素分析等方法鉴定化合物的结构。结果从无花果果实的醋酸乙酯部位中共分离得到1个新喹啉和2个新酸酐化合物,分别鉴定为4-羟基-6-甲酰氧基-8α-甲氧基-喹啉-2-酮(1)、5′β,6′α-(双二乙基)-5β,6β-环氧己烷基-环戊酐基-[2,2,1]-2α,3β-环庚烷(2)和5′β,6′β-[双-(11-甲基丁基,11′-甲基丁基)-9,9′]环-8,8′-己二烯基-5α,6α-环氧己烷基-环戊酐基-[2,2,2,1]-2β,3α-环庚烷(3)。结论 3个新化合物分别命名为无花果果素K-1、无花果果素G-1和无花果果素G-2。