鸦胆子油交联环糊精包合物的制备及其急性毒性研究

目的制备鸦胆子油(BFO)交联环糊精(CDP)包合物(BFO-CDP-IC),并通过急性毒性实验比较BFO-CDP-IC与市售BFO乳剂的安全性。方法提取BFO及合成CDP;采用均质法制备BFO-CDP-IC,通过单因素试验及正交试验设计优化BFO-CDP-IC处方及制备工艺;通过扫描电镜(SEM)法、红外光谱(FTIR)法、核磁共振(1H-NMR)法验证CDP及BFO-CDP-IC的形成;HPLC法测定BFO-CDP-IC中BFO的包封率;通过小鼠急性毒性实验并与市售BFO乳剂进行比较,考察其安全性。结果 BFO得率为17.3%;CDP产率49.26%,交联度8.47;BFO-CDP-IC最佳包合工艺为BFO与CDP投料比1∶10,包合温度20℃,均质时间6 min,稀释BFO的乙醚用量0.5 g;经SEM、FTIR和1H-NMR表明了CDP及BFO-CDPIC形成;HPLC法测得BFO包封率达80%,载药量为7.1%。BFO-CDP-IC的半数致死量(LD_(50))未测出,安全性显著高于市售BFO乳剂(LD_(50)为9.780 g/kg)。结论制备的BFO-CDP-IC包封率高,且与市售BFO乳剂相比毒性降低,安全性高。