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1.
目的比较4款不同储雾罐对吸入气雾剂的体外沉积率和空气动力学粒径分布的影响。方法以硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂(万托林)为模型药物,采用新一代药物撞击器(NGI)和呼吸模拟器对4种储雾罐进行体外沉积性质测试。结果和不加储雾罐的气雾剂气溶胶相比,加装储雾罐后的气溶胶质量平均空气动力学粒径(MMAD)和咽喉沉积率显著下降。不同储雾罐产生的MMAD存在显著差异,导致不同的微细粒子分数(FPF)和可吸入药物总量。其中成人吸入模式下,舒倍适储雾罐的递送总量(26.27±1.07)μg/揿显著优于其他三款储雾灌的16.97-21.36μg/揿。结论加装储雾罐可显著降低药物咽喉沉积量,但不同的储雾罐导致了不同递送总量和MMAD的气溶胶,以及可能会导致不同的临床疗效。 相似文献
2.
目的研究海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的影响,筛选出有效的抗肿瘤化合物以及其敏感细胞株;分析其生物碱的构效关系。方法采用MTT法检测不同浓度的海南地不容生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制率;通过查阅国内外相关文献,分析海南地不容生物碱抗肿瘤活性的基本构效关系。结果MTT结果显示荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁对人肝癌Hep G-2、乳腺癌MCF-7和胃癌SGC-7901细胞的增值分别具有不同程度的剂量依赖性的抑制作用,各给药组分吸光度值与空白对照组比具有显著性差异(P<0.01),与阳性对照比较无明显统计学差异(P>0.05);海南地不容生物碱结构中的1,2-亚甲二氧基、N-亚甲基等取代基以及其化学结构的平面性对其抗肿瘤活性有重要影响。结论海南地不容中具有明显抗肿瘤作用的生物碱为荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁,其敏感细胞株均为乳腺癌细胞MCF-7;通过分析海南地不容生物碱的结构和抗肿瘤活性的关系,初步明确了其抗肿瘤活性可能与其结构易于抑制DNA拓扑异构酶和诱导细胞凋亡有关。 相似文献
3.
根据国内外的文献进行总结、归纳、分析,较为全面地阐述近些年黄酮类、多糖类、生物碱类等中药有效成分对肿瘤细胞G_2/M期调控的方式、途径等研究进展。多数中药有效成分是通过影响Cyclin-CDK复合物或通过诱发DNA损伤、有丝分裂缺陷和胞质分裂失败而引起肿瘤细胞发生有丝分裂灾难进而使肿瘤细胞阻滞于G_2/M期,从而抑制肿瘤细胞增殖,最终诱导凋亡。中药有效成分可以通过上调或抑制G_2/M检测点的关键基因,将肿瘤细胞阻滞在G_2/M期,抑制细胞生长,诱导细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤作用。 相似文献
4.
5.
目的对楤木Aralia elata中的单体成分金盏花苷E进行结构改造,并对其结构改造后的类似物进行体外抗炎活性研究。方法以天然易得的齐墩果酸为起始原料,经苷元28位羧基保护、3位糖苷化、28位羧基脱保护、28位羧基酰胺化、胺基侧链酰胺化、糖基苯甲酰基脱保护、甲叉基脱保护共7步反应制得目标化合物,利用巨噬细胞RAW264.7模型评价化合物的抗炎活性。结果设计并合成了10个金盏花苷E的结构类似物G1~G5和H1~H5,均经谱学技术确证结构。生物活性实验结果表明,10个化合物对RAW264.7细胞呈现不同程度的抗炎活性,其中化合物G1~G4、H1~H3的抗炎活性优于先导物。结论化合物G1~G5和H1~H5均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的抗炎活性,值得深入研究。 相似文献
6.
目的 研究龙葵碱对乳腺癌MCF-7细胞微管系统的影响。方法 MTT法检测龙葵碱对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的抑制作用,流式细胞仪分析龙葵碱对MCF-7细胞周期的影响以及细胞内α-微管蛋白及微管相关蛋白(MAP-2)的变化。结果 龙葵碱对MCF-7细胞的IC50为22.08 μg/mL,能够将MCF-7细胞阻滞于S期;能够增加MCF-7细胞内α-微管蛋白和MAP-2的量。结论 龙葵碱通过升高MCF-7细胞内的微管蛋白及MAP-2的表达,将MCF-7细胞阻滞于S期,从而抑制乳腺癌MCF-7细胞的生长。 相似文献
7.
8.
目前困扰医学界的难题——恶性肿瘤是危害群众健康的首要因素。由于常以完全杀灭肿瘤细胞、缩小肿块作为临床上治疗的终点,但是这样的治疗难免会损伤正常机能的运作,产生抑制免疫的功能,如果继续治疗,更会促进肿瘤的扩散[1]。1病因病机肿瘤的生成是由启动、促进及演变3个进程因素介导的复杂过程,如果进入到演变阶段,则无法再逆转。然而,临床结果表明,适当的外科切除可对诊断为早期的患者完全治愈。目前,针对恶性肿瘤的一系列基础和临床研究虽然取得某些成果,但仍然没有突破性进展。因此,部分学者认为应该转变策略,不 相似文献
9.
目的:探讨噻托溴铵对慢性阻塞性肺疾病(COPD)病理过程和呼吸功能的影响.方法:30只大鼠随机分为3组,每组10只.空白对照组(A组):正常饲养12周;模型组(B组):第1天,第14天和29天气管内滴入200 μg(200μL)生理盐水脂多糖(LPS),每天烟熏(滴脂多糖当天除外),共12周;治疗组(C组):与模型组相同的方法建立COPD模型,并于第29天后在烟熏前30 min介入雾化吸人噻托溴铵(生理盐水溶解,0.12 mmoL·L-1,20 min,60 nmol/只)共12周.大鼠处死前行肺功能测定;取左肺BALF进行细胞分类计数;取右侧中叶肺组织HE染色行病理学评价;ELISA法测定BALF及血清白介素-6(IL-6)和白三烯C4(LTC4)浓度.结果:①与正常组比较,烟熏4周后造模组体重明显下降(p<0.05);与模型组比较,噻托溴胺介入治疗后2周后即第8周体重增加(P<0.05).②与空白对照组比较,模型组大鼠的气道阻力显著升高(P<0.01),肺顺应性显著降低(P<0.01),0.2s呼气量(FEV0.2)/最大肺活量(FVC)与呼吸峰流速(PEF)显著下降(P<0.05).噻托溴铵组气道阻力较模型组明显降低(P<0.05),仍显著高于空白对照组(P<0.05);顺应性较模型组显著升高(P<0.05),FEV0.2/FVC(%)显著下降(P<0.05),与空白对照组比较无显著差异,PEF显著下降(P<0.05),但未回复到正常组水平(P<0.05).③模型组气道炎症加重,且出现明显肺气肿;治疗组也出现了炎症和肺气肿,但程度较轻.④与空白对照组比较,模型组BALF中细胞总数、单核巨噬细胞数、中性粒细胞数、淋巴细胞数均明显升高(P均<0.01).噻托溴铵组BALF中细胞总数、单核巨噬细胞数、中性粒细胞数较模型组显著下降(P均<0.01).⑤模型组血清及BALF中IL-8和LTC4浓度均较空白对照组明显升高(P<0.05),治疗组与模型组比较IL-6和LTC4水平显著降低(P<0.01).结论:噻托溴铵不但能通过阻断毒覃碱型乙酰胆碱受体来够松弛呼吸道平滑肌改善肺功能,还可能是通过抑制炎症介质的释放来实现减轻和改善COPD大鼠的病理过程,延缓肺功能恶化的作用. 相似文献
10.