芳冰鼻吸剂对大鼠镇静助眠的药效研究与评价

目的：开展芳冰鼻吸剂对大鼠镇静助眠的药效研究,评价其可能的作用机理。方法：采用改良多平台水环境法造模。观察大鼠造模前后行为、体重、血常规等变化,并采用ELISA测定给药后大鼠血清、海马区5-HT、DA、NA的含量变化。结果：睡眠剥夺后给予药物治疗,低剂量组可显著缩短大鼠入睡时间,同时与环境对照组比较,造模后大鼠血清中的5-HT 及海马中的DA含量均降低,中剂量组血清中DA及NA的含量明显低于阳性对照组;与模型组比较,环境对照组、阳性对照组和高剂量组海马中DA的含量显著增加。结论：芳冰鼻吸剂具有较好的镇静助眠的疗效,其作用机理主要是通过升高大鼠血清中5-HT、NA的含量,降低海马中NA含量来达到镇静助眠的功效。     

吸波面积-HPLC结合法测定白花蛇舌草组分胶囊中整体和个体成分溶出度

目的:建立吸波面积-HPLC结合法测定白花蛇舌草组分胶囊中整体和个体成分溶出度的方法。方法:以含0.5%十二烷基硫酸钠的p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速100 r·min-1,采用紫外-可见分光光度法和HPLC对混合药物及个体成分进行含量测定,比较测定结果的差异。结果:在120 min时,吸波面积法测得整体混合药物的累积溶出率74.72%,HPLC测得槲皮素、齐墩果酸和豆甾醇在同等时间段的累积溶出率分别为77.16%,82.78%,71.70%;吸波面积法与HPLC计算的累积溶出量分别为104.61,102.25 mg。结论:2种方法具有较好的一致性,吸波面积-HPLC结合法可用于白花蛇舌草组分胶囊中整体和个体药物成分溶出度的测试,为其他复方制剂中不同药物成分的溶出度研究提供借鉴。     

白花蛇舌草抗炎作用及优选组分处方

正白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草Hedyotis diffusa Willd的干燥全草,始载于《广西中药志》,分布于我国长江以南地区,如广东、福建、广西、江西、云南、海南、安徽、江苏等[1]。其性寒,味苦、甘,归胃、大肠、小肠经,具有清热解毒、利湿消肿的功效。临床用于治疗咽喉肿痛、湿热黄疽、小便不利、疮疖肿痛、急慢性胆囊炎、泌尿道感染、毒蛇咬伤等。近年来,白花蛇舌草的抗肿瘤特性得到     

芳冰鼻吸剂的处方工艺优选

目的： 优选芳冰鼻吸剂的处方工艺。 方法： 以大鼠睡眠持续时间和入睡潜伏期的综合评分为评价指标,采用L₉（3⁴）正交试验考察薄荷脑、芳樟醇、冰片用量对芳冰鼻吸剂处方工艺的影响。以冰片、薄荷脑的溶解性及鼻吸剂气味为指标,通过单因素试验考察乙醇不同体积对该制剂释药速率的影响;以薄荷脑、芳樟醇、冰片的体外释放度为指标,结合睡眠剥夺药效验证,确定芳冰鼻吸剂的最佳处方。 结果： 最佳处方为冰片0.15 g,芳樟醇0.4 mL,薄荷脑0.070 9 g,90%药用乙醇0.1 mL;潜伏期（13.26±1.51） min,睡眠持续时间（43.58±1.94） min。 结论： 芳冰鼻吸剂处方设计合理,药味芳香宜人,为中药肺部给药制剂的开发提供启发。     

吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中多成分体外释放度的研究

目的：通过吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中多成分体外释放度进行测定,探讨中药复杂体系多成分体外释放度测定的可行性。方法：配制槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇混合对照品溶液,经紫外-可见分光光度法在200-600nm下进行全波长扫描,通过Origin软件拟合并计算吸光度-波长曲线下面积（简称吸波面积,Area under the Absorbance-wavelength Curve, AUAWC）,采用吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中混合总药物的释放量进行测定。同时,采用高效液相色谱法分别测定槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇各单一成分的体外释放特性,并对两种方法的结果进行比较和分析。结果：吸波面积法和高效液相色谱法测得组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中混合总药物、槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇在酸性介质0.1mol?L^-1盐酸中2h胶囊壳无破损,稳定性良好,不释放;在0.2mol?L^-1磷酸盐缓冲液（pH6.8）中120min释药完全,累积释放百分率分别为99.47％、90.87%、95.65%、98.49%,混合总药物不同时间的累积释放量与槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇三者药物累积释放量之和接近。结论：吸波面积法用于组分中药白花蛇舌草肠溶的体外释放度方法科学、可行、方便,可用于中药复杂体系多成分体外释放度的测试,其与高效液相色谱法的联合使用为西药复方、组分中药以及复杂体系的中药复方制剂的体内外相关性研究提供了科学思路和可行途径。     

气相色谱法测定芳冰鼻吸剂中芳樟醇、冰片、薄荷醇的含量

正芳冰鼻吸剂是我校研发的新药制剂,由芳樟醇[1]、冰片[2]、薄荷醇[3-4]等组成,我们以正辛醇[5-10]为内标,采用气相色谱法(GC法)测定芳樟醇、冰片、薄荷醇3种有效成分的含量,为芳冰鼻吸剂的质量控制提供实验依据。1仪器与试药Agilent6890N气相色谱仪(美国安捷伦公司);XY系列精密电子天平(常州市幸运电子设备有限公司);FA2004N电子天平(上海精密科学仪器有限公司)。冰片、薄荷醇购自福建中医药大学国医堂,经福建中医药大学药学院杨成梓副教授鉴定     

吸波面积法对养血注射液在大鼠体内药代动力学的研究

目的:研究组分中药制剂养血注射液在大鼠体内的药代动力学。方法:配制阿魏酸、盐酸川芎嗪、丹参素钠等与处方量等比例的系列浓度混合对照品溶液,经紫外-可见分光光度法在200～600nm下全波长扫描,求算吸光度-波长曲线下面积(简称吸波面积,AUAWC),绘制药物总浓度-吸波面积的标准曲线。另大鼠尾静脉注射养血注射液,处理后的血浆经扫描获得吸波面积,将吸波面积代入线性方程,得到给药后不同时间药物总的血药浓度,通过3P97程序对血药浓度-时间数据进行房室模型拟合,获得药代动力学参数。结果:药物总浓度在0.448～14.325μg ml-1范围内与吸波面积呈良好的线性关系,AUAWC=5.8577C+0.4472(r=1.0000)。养血注射液在大鼠体内的药时过程符合一室模型,分布迅速,消除快,总药物的药代动力学参数C0为181.55μg ml-1,t1/2为13.1min,AUC为3432.61μg ml-1 min。结论:吸波面积法较好地阐述了养血注射液大鼠体内的药代动力学特征,为多成分组分中药制剂的体内研究和中医药现代化与国际化奠定基础。     

酸性染料涡旋比色法测定大鼠口服麻黄汤后血浆总生物碱

目的通过对大鼠口服麻黄汤后血浆中总生物碱的测定,研究酸性染料比色法中涡旋法替代萃取法提取总生物碱的可行性。方法大鼠口服麻黄汤后,采用酸性染料比色法测定血浆样品中的总生物碱,对总生物碱的提取操作分别采用传统的萃取法和改进的涡旋法,并对2种方法所测得的大鼠口服麻黄汤后血浆中总生物碱量及其药动学参数进行比较和分析。结果萃取法和涡旋法所得到的麻黄碱质量浓度分别在4~40、4~80μg/m L与吸光度呈良好线性关系,回归方程分别为A=0.017 1 C+0.235 5(r=0.985 5)、A=0.006 8 C+0.010 2(r=0.996 4);平均回收率分别为95.63%(RSD=1.92%)、111.55%(RSD=0.26%);麻黄总生物碱的大鼠体内隔室模型均为单室模型,主要药动学参数AUC、Cmax、tmax、t1/2分别为5.30×105min·μg/m L、57.13μg/m L、37.20 min、6 403.78 min和1.94×106 min·μg/m L、663.20μg/m L、361.90 min、1 756.87 min,其中涡旋法提取总生物碱完全,Cmax、AUC分别为萃取法的11.61、3.66倍。结论涡旋法更为快速、准确、灵敏、简便、稳定和安全,重复性更好,对操作者伤害更小,可最大限度获得麻黄汤中的总生物碱,具有替代传统萃取法的科学性、现实性和必要性。