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1.
目的:采用大鼠佐剂型关节炎模型,比较载雷公藤甲素甘油醇质体新型经皮给药系统与雷公藤甲素凝胶贴膏剂对大鼠佐剂型关节炎的作用。 方法:采用注入法制备甘油醇质体,测定其粒径分布与包封率;采用聚丙烯酸钠交联法制备雷公藤甲素凝胶贴膏剂;建立大鼠佐剂型关节炎模型,比较雷公藤甲素甘油醇质体与凝胶贴膏对佐剂型关节炎改善作用的优劣。 结果:所制备的雷公藤甲素甘油醇质体平均粒径为(153.10±2.69)nm,电动电位为(-45.73±0.60)mV,包封率为(75.97±0.94)%。透射电镜下观察磷脂囊泡近圆形,表面光滑,分布均匀。局部用药后,与阳性药组(雷公藤多苷口服给药)相比,醇质体组对大鼠的体质量影响较小;醇质体组大鼠的关节炎指数、足跖容积,以及血浆中TNF-α、IL-6与IL-1β的水平均显著低于模型组(P<0.01);与凝胶贴膏组相比,醇质体组经皮给药对TNF-α、IL-6表达的抑制作用更强(P<0.05)。 结论:采用甘油醇质体作为经皮给药载体,可有效改善药物的经皮递送,从而增强雷公藤甲素改善大鼠佐剂型关节炎症状的作用。 相似文献
2.
纳米载体在改善中药有效成分溶解性、生物膜透过性与生物体内行为、增效减毒等方面发挥着重要作用,具有广阔的应用前景。作为新型纳米载体,有机-无机杂化纳米载体由有机和无机材料或载体复合而形成,结合了两者的优势,能够更好地发挥其在药物递送中的作用,提高药物稳定性、载药量和生物相容性,并可以实现多功能化。笔者对近年来国内外中药有效成分有机-无机杂化纳米载体的研究和应用情况进行了总结与分析,并展望其发展前景,可为高效安全递送中药有效成分的新型递药系统的研究提供参考。 相似文献
3.
目的:考察冰片对川芎嗪经皮给药在大鼠体内药物动力学的影响。方法:制备基于微乳(microemulsion,ME)的川芎嗪-冰片复方经皮给药系统(TMP-Borneol-ME-TDDS)和川芎嗪单方经皮给药系统(TMP-ME-TDDS);将10只SD大鼠随机分为川芎嗪-冰片复方组和川芎嗪单方组,于不同时间采集血样,HPLC法测定川芎嗪的血药浓度;采用SPSS 18.0统计软件和DAS 2.0药动学处理软件对药物动力学结果进行分析。结果:TMP-Borneol-ME-TDDS组川芎嗪的血浆药物浓度-时间曲线下面积(AUC)大于TMP-METDDS组,TMP-Borneol-ME-TDDS组中川芎嗪的表观分布容积(V)小于TMP-ME-TDDS组,差异均具有统计学意义(P0.05);TMP-Borneol-ME-TDDS的相对生物利用度为131.94%。结论:冰片可提高川芎嗪经皮给药的相对生物利用度,并有可能对其组织分布行为产生影响。 相似文献
4.
目的优化蟾酥中脂溶性成分华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的提取工艺,并探讨蟾酥提取物对人宫颈癌HeLa细胞和卵巢癌SKOV-3细胞的增殖及细胞周期的影响。方法采用U5(54)均匀设计,考察酒精浓度、酒精用量、提取时间等因素对指标性成分提取的影响;MTT法检测蟾酥提取物对HeLa与SKOV-3细胞增殖的影响;流式细胞技术检测细胞周期变化;倒置显微镜下观察HeLa和SKOV-3细胞形态变化。结果以100倍量95%酒精加热回流提取2次,每次2.5 h,两种指标性成分转移率最大,为(117.20±3.52)%;蟾酥提取物呈时间和剂量依赖性地抑制HeLa和SKOV-3细胞增殖;随着蟾酥提取物剂量的增加,HeLa细胞出现S期和G2/M期阻滞,SKOV-3细胞出现G0/G1期阻滞,两种细胞均出现空泡样变性。结论均匀设计法优选蟾酥有效成分的提取工艺合理可行;蟾酥提取物可显著抑制HeLa和SKOV-3细胞的增殖,使细胞出现空泡样变性,并阻滞细胞周期。 相似文献
5.
6.
冬凌草甲素水溶液稳定性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:考察冬凌草甲素(ORI)水溶液的稳定性,为ORI新型给药系统的研究奠定基础.方法:在室温下将ORI水溶液分别用1 mol·L~(-1)的NaOH或HCl调节pH至设定值,放置60 h,考察pH对ORI水溶液稳定性的影响;采用经典恒温法预测ORI水溶液在室温下和4℃条件下的稳定性.结果:ORI降解的pH-速率曲线呈V型,最稳定的pH(pH_m)为5.ORI的水溶液在室温下有效期(t_(90))为53.2 h,4℃下为91.5 h.结论:ORI水溶液不稳定,其降解反应速度受溶液pH的影响,属于酸碱专属催化反应. 相似文献
8.
研制了盐酸拉贝洛尔缓释片,研究了其人体内药物动力学。缓释片体外可维持释药12h,释药行为可用Higuchi方程来描述,溶出速度常数为4.26min ̄(-1/2);其体内药动学过程符合一级吸收单室模型,药动学参数为:Ka=1.71h ̄(-1),K=0.1248h ̄(-1),Cmax=61.93ng/ml,Tmax=1.89h,AUC ̄(0→∞)=603.9ng·h/ml。 相似文献
9.
10.
蟾毒灵的大鼠在体肠吸收机制研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的 研究蟾毒灵的大鼠在体肠吸收机制.方法 采用大鼠在体肠单向灌流吸收实验模型,并应用重量法校正灌流液体积,考察吸收部位、药物浓度、pH值及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对药物吸收的影响.结果 蟾毒灵的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)分别按照空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序下降.2~20 μg · ml-1的药物浓度对Ka和Papp无显著影响(P>0.05);灌流液pH值对药物吸收有影响;含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,Ka和Papp无显著性差异(P>0.05).结论 蟾毒灵为全肠段吸收,吸收机制为被动扩散,且P-gp对药物的小肠吸收基本无影响. 相似文献