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1.
目的: 建立首批1,6-脱水衍生物系统适用性对照品,完善国家标准。方法:以欧洲药典依诺肝素钠对照品(EP Enoxaparin Sodium,Batch5)为系统适用性对照品,采用依诺肝素钠新国家标准草案 “1,6-脱水衍生物”检查法,对依诺肝素钠国家对照品(批号:140810-201801)进行1,6-脱水衍生物含量测定,由全国14个药品检验机构及依诺肝素生产企业实验室协作标定。结果:对依诺肝素钠系统适用性国家对照品(批号:140810-201801)1,6-脱水衍生物含量标定结果为20.3%,并对实验室内误差进行考察,14个实验室中有1个实验室(Lab1)标准差(SD)为1.8%,5个实验室(Lab2、Lab4、Lab10、 Lab11和Lab13)的SD为0.5%~0.7%,其余8个实验室的SD值均小于0.5%。对实验室间误差进行考察,有效数据的SD值为0.6%,相对标准偏差(RSD)为3.2%。结论:经国家药品标准物质委员会审定后批准, 依诺肝素系统适用性国家对照品(批号:140810-201801)增加1,6-脱水衍生物含量赋值,可以用于依诺肝素钠1,6-脱水衍生物检查系统适用性考察使用。 相似文献
2.
《中国药物化学杂志》2022,(1):1-7
目的设计合成两类共10个基于VEGF靶点的积雪草酸衍生物,并进行抗肿瘤活性筛选。方法利用计算机辅助药物设计的方法对积雪草酸进行结构优化,以VEGF为靶点,筛选出与靶点结合能力较强的化合物。以积雪草酸为原料,在C-2位引入乙酰氧亚氨基,并将C-28位羧基烷基化或酰胺化形成衍生物。基于MTT法,选用人胃癌细胞(SGC7901)和人肺癌细胞(A549)进行体外抗肿瘤活性测试。结果与结论合成的10个目标化合物对SGC7901和A549细胞增殖均表现出较强的抑制作用,且优于积雪草酸,其中化合物6d、6e、8c、8d、8e抑制活性显著高于阳性对照吉非替尼,且分子对接表明,6e和8c与VEGF有较强的亲和力。 相似文献
3.
急性脑卒中患者血管再通后,通过各种机制可能造成缺血再灌注损伤。丁苯酞为我国自主研发的神经保护剂,科研人员就其保护机制展开广泛研究,并合成一些有意义的衍生物。本文总结近年来国内外的研究成果,对丁苯酞及其衍生物对脑缺血再灌注损伤的保护机制进行综述。 相似文献
4.
【目的】 探讨10种合成的冰片衍生物对血脑屏障通透性的影响。【方法】 采用多功能酶标仪检测小鼠脑组织中伊文思蓝的含量来评价2-氯苯甲酸冰片酯、3,5-二硝基苯甲酸冰片酯、3-硝基苯甲酸冰片酯、4-硝基苯甲酸冰片酯、1-萘乙酸冰片酯、4-氯苯甲酸冰片酯、苯甲酸冰片酯、3-甲基苯甲酸冰片酯、4-甲基苯甲酸冰片酯、三氯乙酸冰片酯10种冰片衍生物的血脑屏障通透性效果。【结果】 酶标仪法测定结果显示,10种冰片衍生物中只有2-氯苯甲酸冰片酯的血脑屏障通透性效果显著优于右旋冰片组(阳性对照),两者具有显著性差异(P < 0.001)。【结论】 2-氯苯甲酸冰片酯对血脑屏障通透性具有促进作用。 相似文献
5.
目的探讨辅酶Q_(10)静脉滴注辅助重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物静脉溶栓对急性ST段抬高心肌梗死(STEMI)患者左心室功能的影响。方法对2016年4月至2019年3月洛阳东方医院收治的80例STEMI患者进行回顾性研究,按治疗方法分为溶栓组和联合组,各40例。溶栓组接受重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物静脉溶栓治疗,联合组接受辅酶Q_(10)静滴辅助重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物静脉溶栓治疗。比较两组溶栓后0.5、1、2 h冠脉再通率,采用彩超测量左心室功能指标[舒张早期充盈峰速度/舒张晚期充盈峰速度(E/A)、左室射血分数(LVEF)]。结果联合组溶栓后0.5、1、2 h冠脉再通率(37.50%、72.50%、87.50%)与溶栓组(32.50%、65.00%、82.50%)相比,差异无统计学意义(均P>0.05);治疗后两组LVEF、E/A均较治疗前升高,且联合组高于溶栓组(均P<0.05)。结论辅酶Q_(10)静滴辅助重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物静脉溶栓治疗STEMI,可保护心肌细胞,改善患者心功能。 相似文献
6.
目的 发现有抗菌活性或是增效活性的银杏酸C17:1衍生物。方法 以银杏酸C17:1为底物,利用一些基团取代苯环上的羧基从而获得银杏酸C17:1衍生物,棋盘法设计试验,测定银杏酸C17:1及其衍生物联合抗生素的增效作用,通过测定Zeta电位、ROS、NPN吸收来探究增效机制。结果 银杏酸C17:1衍生物Ⅱ与达托霉素联合抗粪肠球菌的部分抑菌浓度指数(FICIs)为0.125~0.25,具有明显的协同效应,不仅能产生较高的活性氧,而且能在一定程度改变细胞膜的通透性。结论 银杏酸衍生物Ⅱ对达托霉素体外抗耐药株具有较好的增效作用,可能和ROS的激增以及膜通透性的改变有关。 相似文献
7.
8.
9.
《中国药理学通报》2019,(7)
目的构建含RAC1启动子萤光素酶报告基因CNE1-RAC1-Luc2稳转细胞模型,探讨其在转录水平筛选靶向调控RAC1抗肿瘤活性的大黄酸衍生物中的应用。方法利用RAC1启动子序列,设计合成萤光素酶报告基因-慢病毒重组载体,感染鼻咽癌CNE1细胞,获得稳定表达萤光素酶的细胞;采用萤光素酶报告基因检测试剂盒,检测RAC1激活剂PMA和抑制剂NSC23766刺激该细胞后的萤光素酶发光值,并观察系列大黄酸衍生物对RAC1启动子萤光素酶活性的影响,Western blot验证细胞RAC1蛋白表达的变化。结果双酶切实验显示,含RAC1启动子萤光素酶报告基因的慢病毒表达载体构建成功;经嘌呤霉素筛选,获稳定表达萤光素酶的CNE1-RAC1-Luc2细胞,转染效率达90%以上; RAC1萤光素酶报告基因检测系统对RAC1激活剂和抑制剂反应灵敏,萤光素酶活性与Western blot实验中RAC1蛋白表达结果一致;系列大黄酸衍生物对CNE1-RAC1-Luc2细胞萤光素酶活性的调控作用与Western blot结果基本一致。结论成功构建了含RAC1启动子的萤光素酶报告系统的细胞模型,为高通量进行靶向RAC1药物的筛选提供一个实用的平台。 相似文献
10.
目的 设计并合成系列4-取代的新型红景天苷衍生物并研究其抗疲劳作用。方法 通过五乙酰基葡萄糖与不同的4-取代苄基酪醇,经过糖苷化、脱乙酰基合成红景天苷衍生物;采用小鼠负重游泳为实验模型,通过观察测定小鼠的负重游泳时间研究合成衍生物的抗疲劳作用。结果 合成了10个新型红景天苷衍生物;小鼠负重游泳实验显示:阳性对照组(红景天苷)和3a-1组(苯乙基-β-D-葡萄糖苷)的小鼠游泳时间明显高于空白对照组(P<0.05),差异有统计学意义;其余组均与空白对照组小鼠负重游泳时间相近,差异无统计学意义。结论 本实验设计的红景天苷衍生物合成方法简便、可行;红景天苷及其衍生物苯环上的4位羟基可能与其抗疲劳活性密切相关。 相似文献