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1.
固相法在多肽合成领域的应用   总被引:10,自引:0,他引:10  
韩香  顾军 《药学进展》2004,28(1):10-14
综述近年来固相多肽合成方法在聚合物载体、连接分子、保护基、缩合方法和切割条件等方面的应用进展。多肽的全合成不仅具有重要的理论意义,而且具有重要的应用价值。特别是固相多肽合成方法的创立和发展,是多肽合成领域的一个重大突破,对化学、生化、医药、免疫及分子微生物学等领域都起了巨大的推动作用。  相似文献
2.
甲状旁腺素1-34肽的固相合成   总被引:5,自引:0,他引:5  
目的以Wang树脂为载体 ,应用芴甲氧羧基 /tBu方法合成人甲状旁腺素。方法芴甲氧羧基保护氨基酸用 1 氧 3 双二甲胺羧基苯骈三氮唑四氟化硼盐 / 1 羧基苯并三氮唑活化后 ,进行缩合反应。合成的多肽用三氟乙酸处理 ,从Wang树脂上切除。所得粗肽用SP Sepharose FF色谱柱和半制备型高效液相色谱分离纯化。结果用反相高效液相色谱法和毛细管电泳法鉴定纯度在 92 %以上。通过电喷雾质谱法测定其分子量为 4 1 1 6D ,与计算值相符。总收率为 8%。结论此工艺简单 ,易于扩大 ,适合于规模化生产  相似文献
3.
氨甲喋呤-α-肽的固相合成   总被引:2,自引:0,他引:2  
用固相肽合成法合成了氨甲喋呤(MTX)与MTX-α-苯丙氨酸及精氨酸衍生物,产物不经进一步分离纯化即可达到HPLC单峰,质谱分析其分子量符合理论值。MTX-α-苯丙氨酸经羧肽酶-A处理后,可完全降解为MTX。体外细胞毒性试验,两者活性差异在100倍以上,提示MTX-α-苯丙氨酸是一理想的前体药物。  相似文献
4.
大鼠心房肽Ⅲ及其小分子类似物的合成与生物活性   总被引:2,自引:0,他引:2  
以逐步合成法固相合成了大鼠心房肽Ⅲ(APⅢ)及22肽的小分子类似物。用无水氟化氢将肽从树脂上切下,同时脱除所有侧链保护基。还原产物在30%乙酸高度稀释下用碘作氧化剂,使分子内2个半胱氨酸氧化形成二硫键。经SephadexG-l5柱层析、透析和高效液相层析分离纯化,获得在反相高效液相层析(分析柱)为单一峰的高纯度产物。酸水解后氨基酸组成分析证实与理论值相符,生物活性测定表明,合成的APⅢ有强利尿、利尿钠、降血压和舒张血管乎滑肌作用。化学修饰后的小分子APⅢ类似物有APⅢ的全部生物活性,且作用时间延长。  相似文献
5.
加压素固相合成方法的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
建立了一个加压素固相合成的改良法,Boc-Gly柱树脂的方法由钾盐改为盐法,Cys的巯基用pMeBzl保护,其他氨基酸侧链均不保护,从而避免了钠/液氨处理。  相似文献
6.
采用固-液相相结合法合成聚乙二醇化胸腺五肽   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的通过对胸腺五肽(TP5)进行聚乙二醇(PEG)修饰,合成PEG化TP5,以期延长TP5在体内的半衰期。方法采用液相合成和固相合成相结合技术合成PEG化TP5。采用透析、高效液相色谱进行分析和纯化;通过核磁、质谱和氨基酸测序进行产物结构鉴定。结果合成的PEG化TP5结构鉴定与理论值一致。结论采用一种简便的方法成功实现对TP5的PEG化修饰。  相似文献
7.
为了寻找新的高效LHRH类似物,设计并合成了带有(D-Trp~6、desGly~(10))-LHRHEA,(D-Arg~6,desGly~(10))-LHRHEA变换5位残基的六个类似物。并应用体外黄体细胞培养法测定了它们的生理活性。  相似文献
8.
Polyamine toxins, isolated from spiders and wasps, have been used as pharmacological tools for the study of ionotropic receptors, but their use have so far been hampered by their lack of selectivity. In this mini-review, we describe how careful synthetic modification of native polyamine toxins have led to highly selective and potent new ligands for specific ionotropic receptors, particularly certain glutamate receptors subtypes, as well as nicotinic acetylcholine receptors. Moreover, the recent developments of synthetic methods, that have greatly facilitated the synthesis of polyamine toxins and their analogues are described.  相似文献
9.
目的 介绍近年来NMR技术在固相合成中的应用情况及进展。方法 根据常见的用于测定核磁共振信号的原子核的不同,对核磁共振兴谱进行分类叙述。结果与结论 对于固相合成,传统的分析方法不适合分析与树脂相连的化合物,严重限制了固相合成的进一步发展。随着魔角自旋技术等一系列新技术的发展和应用,NMR光谱法不仅可以基本满足固相合成的需要,还能在一定程度上促进它的发展。  相似文献
10.
综述了组合化学中的绿色固相合成技术概况,讨论了绿色化学,讨论了绿色化学、组合化学、固相合成法、组合化学中的聚合物载体、固相载体上的有机化学反应以及固相合成反应的分析检测方法。  相似文献
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