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1.
李天一  张闪闪  马晓茹  徐宏宏  张波 《中草药》2020,51(21):5487-5495
目的 探究紫草素(SK)对活性酵母诱导的血热证小鼠模型的清热凉血作用与血液氧化还原稳态调控的关系。方法 小鼠随机分为对照组、模型组、SK(10 mg/kg)组、阿司匹林(Asp,200 mg/kg)组、L-丁硫氨酸亚砜亚胺(BSO,600 mg/kg)组、N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC,400 mg/kg)组、BSO联合SK组、NAC联合SK组。小鼠颈背部sc 0.2 g/mL活性酵母提取物(10 mL/kg),造模0.5 h后ip SK,造模8 h后ig Asp,于实验开始前ip BSO、NAC,2次/d,连续1周。考察小鼠肛温(tR)、基本活动、代谢、凝血、血细胞计数等指标,采用OPA荧光法测定小鼠血清中还原型谷胱甘肽(GSH)、氧化型谷胱甘肽(GSSG)水平。结果 与对照组相比,模型组小鼠造模4 h后tR显著升高(P<0.05),10 h达到(38.07±0.11)℃;小鼠出现烦躁、口唇色红、喜饮、碳末推进率降低、粪便含水量降低、凝血时间延长现象(P<0.05);肺组织红细胞、炎性细胞浸润;血清LPO、MDA水平显著升高、SOD活性降低、GSH/GSSG比率减小(P<0.05)。与模型组相比,SK组小鼠tR显著降低,10 h达到(37.51±0.12)℃;各指标均得到显著改善;血清LPO、MDA水平降低、SOD活性升高、GSH/GSSG比率增大(P<0.05)。BSO组可降低血清GSH/GSSG比率(P<0.05),减弱SK对血热证小鼠的治疗作用;NAC组可增加血清GSH水平,增加GSH/GSSG比率(P<0.05),增强SK对血热证小鼠的治疗效果。结论 SK通过调控血液氧化还原稳态,缓解血热证小鼠高热、出血瘀血、血液氧化损伤,从而发挥清热凉血作用。  相似文献   
2.
目的考察单宁酸和氯化钙作为固化剂对微囊的成囊性及体外释药特征的影响,并对其固化机制进行探讨。方法以明胶和海藻酸钠为壁材,单宁酸和氯化钙作为固化剂,采用复凝聚法制备紫草素微囊;用扫描电子显微镜、激光粒径测试仪、红外光谱仪等手段研究微囊微球的形态结构;采用转篮法评价微囊的体外释药特性。结果制备得到了球形良好、缓释效果良好的单宁酸微囊,单宁酸和氯化钙制备的微囊包封率分别为90.34%±1.36%和69.89%±1.28%;平均粒径为241.7±6.94和278.1±4.74 nm,Zeta电位为-27.3±3.6和-24.7±3.2 mV;红外图谱显示单宁酸固化的微囊可以将紫草素包裹得更完全,使紫草素的特征峰完全消失,而氯化钙固化的微囊只能包裹部分紫草素,不能使其特征峰消失。体外释放实验结果表明,单宁酸作固化剂制备的微囊在12 h时释药率达到96.81%;而以氯化钙作固化剂制备的微囊,在6 h时释药率达到97.57%。结论固化剂的选择对微囊的成囊有较大的影响,为微囊固化剂的研究奠定了基础。  相似文献   
3.
4.
5.
目的观察紫草素抑制人肺腺癌A549细胞的增殖及其机制。方法用不同浓度紫草素处理A549细胞,CCK-8方法检测紫草素对A549细胞生长增殖的抑制作用;细胞周期检测试剂盒测定细胞周期的变化;Western blot法检测磷酸化Akt蛋白(pAkt)的表达。结果紫草素能够抑制人肺腺癌A549细胞的增殖;诱导A549细胞凋亡;阻滞细胞G1期向S期的发展。pAkt蛋白表达量在紫草素处理48 h后明显减少。结论紫草素可以抑制肺腺癌A549细胞的增殖,诱导凋亡,机制可能与紫草素抑制PI3K/Akt信号途径有关。  相似文献   
6.
目的:研究紫草素(SKN)在Caco-2细胞的摄取特性.方法:以Caco-2细胞单层模型研究紫草素的细胞摄取规律.采用高效液相色谱法测定细胞中SKN浓度,考察时间、pH、药物浓度及抑制剂对Caco-2细胞摄取SKN的影响.结果:SKN在Caco-2细胞中的摄取呈时间依赖性;SKN在0.2 ~3.2 mg·L-1内的摄取呈线性增加,符合被动扩散过程;pH 8.0条件下药物的细胞摄取量(0.350±0.004) mg·g-1显著低于pH 5.0[(0.450±0.008) mg·g-1,P<0.01];加入维拉帕米,叠氮化钠及2,4-二硝基酚后,与对照组相比,SKN的细胞摄取量显著低,分别为(0.320±0.007),(0.340±0.003),(0.260±0.007) mg·g-1(P <0.01).结论:SKN的细胞摄取机制主要是被动转运;P-糖蛋白未参与SKN的转运过程.  相似文献   
7.
目的探究紫草素对子宫内膜异位症(EMs)大鼠异位病灶及子宫内膜组织基质细胞衍生因子-1(SDF-1)、基质细胞衍生因子受体-4(CXCR4)表达的影响。方法雌性SD大鼠120只,随机分为对照组、模型组、实验组及阳性对照组,每组30只。除对照组外,其余3组大鼠均采用自体移植法建立EMs大鼠模型。造模成功后,实验组大鼠灌胃紫草素(10 mg·kg-1·d-1),阳性对照组大鼠灌胃孕三烯酮(0.23 g·kg-1·d-1),对照组与模型组灌胃等量生理盐水,连续干预15 d。干预结束后,测定异位病灶体积;采用苏木精-伊红(HE)染色观察大鼠子宫内膜组织形态学变化;采用酶联免疫吸附(ELISA)法检测血清卵泡刺激素(FSH)、黄体生成激素(LH)、雌激素(E2)、孕激素(P)水平;采用免疫组织化学法检测子宫内膜组织SDF-1、CXCR4蛋白表达。结果对照组、模型组、实验组及阳性对照组大鼠异位病灶体积分别为0,(126.62±79.34),(28.36±24.12),(16.38±14.51)mm3;子宫内膜组织SDF-1蛋白阳性细胞百分比分别为(19.23±2.86)%,(84.38±3.11)%,(62.42±3.73)%,(41.12±4.25)%;CXCR4蛋白阳性细胞百分比分别为(28.06±2.54)%,(78.68±3.23)%,(56.45±2.93)%,(43.13±3.26)%。与模型组比较,实验组大鼠异位病灶的体积缩小,且阳性对照组小于实验组;模型组大鼠血清FSH、LH、P水平较对照组显著降低,与模型组比较,实验组升高,且阳性对照组高于实验组;血清E2水平及子宫内膜组织SDF-1、CXCR4蛋白阳性细胞百分比均升高,与模型组比较,实验组降低,且阳性对照组低于实验组(均P<0.05)。结论紫草素可抑制EMs大鼠异位病灶的发展,同时抑制E2的异常分泌,提高FSH、LH、P水平,降低子宫内膜组织中SDF-1、CXCR4蛋白表达,进而抑制异位内膜的生长,达到治疗EMs的目的。  相似文献   
8.
Inducing apoptosis is an important and promising therapeutic approach to overcome cancer. Here, we described a series of novel synthesized compounds, cinnamic acyl shikonin derivatives ( 1b – 19b ), which were synthesized starting from shikonin and cinnamic acids, which exhibit anticancer activity via inducing apoptosis in vitro. Our flow cytometry results showed that compound 8b ((E)‐1‐(5,8‐dihydroxy‐1,4‐dioxo‐1,4‐dihydronaphthalen‐2‐yl)‐4‐methylpent ‐3‐enyl‐3‐(3‐(trifluoromethyl) phenyl)acrylate) (IC50 = 0.69, 0.65, 1.62 μm for human SW872‐s, A875 and A549 cell lines, respectively) exhibited conspicuous anticancer activities and has low cell toxicity in vitro. Therefore, we considered that compound 8b is potentially to be a candidate of anticancer agent. The proliferation inhibitory effect of compound 8b was associated with its apoptosis‐inducing effect by activating caspase‐3, caspase‐7, caspase‐9, and PARP. When the level of cleaved caspase‐3, cleaved caspase‐7, cleaved caspase‐9, and cleaved PARP are rise, apoptosis of cancer cells will be induced.  相似文献   
9.
目的:基于预防和治疗老年性阴道炎及妇科炎症等疾病,从开发绿色天然中药制剂出发,优选紫草复合物栓最佳提取工艺,并以抗炎活性为指标,优化紫草提取物在复合物中配比。方法:采用正交试验设计方法,以出膏率、总萘醌含量及左旋紫草素含量为综合指标进行工艺优选,二甲苯致炎实验优化处方配比。结果:紫草的最佳提取工艺为:浸泡4小时后,8倍量90%的乙醇渗漉。当紫草占处方总量的50%时,其抗炎活性最强。结论:优选的提取工艺,条件稳定,方法简单,可操作性强且成本低,可用于紫草复合物栓的制备。以活性为指标的处方筛选,为紫草复合物栓的有效性开发提供重要依据。  相似文献   
10.
Alkannin/shikonin (A/S) and their derivatives are naturally occurring naphthoquinones majorly found in Boraginaceae family plants. They are integral constituents of traditional Chinese medicine Zicao (roots of Lithospermum erythrorhizon). In last two decades significant increase in pharmacological investigations on alkannin/shikonin and their derivatives has been reported that resulted in discovery of their novel mechanisms in various diseases and disorders. This review throws light on recently conducted pharmacological investigations on alkannin/shikonin and their derivatives and their outputs. Various analytical aspects are also discussed and brief summary of patent applications on inventions containing alkannin/shikonin and its derivatives is also provided.  相似文献   
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