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1.
马雪梅  秦永祺 《药学学报》1988,23(8):588-592
自中药穿山甲(Manis pentadactyla Linnaeus)中分离得到七个化合物(Ⅰ~Ⅶ),分别鉴定为硬脂酸(Ⅰ)、胆甾醇(Ⅱ)、二十三酰丁胺(Ⅲ)、碳原子数为26和29的二个脂肪族酰胺(Ⅳ~Ⅴ)、L-丝-L-酪环二肽[cyclo-(L-seryl-L-tyrosyl)](Ⅵ)和D-丝-L-酪环二肽[cyclo-(D-seryl-L-tyrosyl)](Ⅶ),其中Ⅵ和Ⅶ为非对映立体异构体(diastereoisomers),系首次从天然物中得到,化合物Ⅶ为一新的化合物。化合物Ⅵ和Ⅶ的分子结构均经X-衍射方法得到证明。穿山甲含18种微量元素,其水溶液含16种游离氨基酸。分析比较炮制前后的穿山甲化学成分,表明两者基本相同。  相似文献
2.
本文设计合成了11个1-取代苯基-4-(2′,3′-二乙酰氧基-5′-甲氧羰基苄基)-2,6-哌嗪二酮类化合物,并经对小鼠白血病细胞P388、小鼠肝癌细胞Hep和人体胃癌细胞SGC7901的体外实验表明,化合物9j对P388白血病细胞有较强的抑制作用,化合物9d对Hep肝癌细胞有较强的抑制作用。本文还考察了超声波辐射时间对Mannich反应的影响。  相似文献
3.
F 11782 is a novel epipodophyllotoxin that targets eukaryotic topoisomerases and inhibits enzyme binding to DNA. While F 11782 has not been found to stabilize either topoisomerase I or topoisomerase II covalent complexes, drug treatment appears to result in DNA damage. F 11782 has also been shown to inhibit the DNA nucleotide excision repair (NER) pathway. Bisdioxopiperazine-resistant small cell lung cancer (SCLC) OC-NYH/Y165S and Chinese hamster ovary (CHO) CHO/159-1 cells having functional Y49F and Y165S mutations in the topoisomerase II alpha isoform were both resistant to F 11782. The catalytic activity of purified human Y50F and Y165S mutant topoisomerase II alpha (Y50F in the human protein corresponds to Y49F in the CHO protein) was likewise resistant to the inhibitory action of F 11782. F 11782 was also found to induce a non-covalent salt-stable complex of human topoisomerase II with DNA that was ATP-independent. F 11782 thus displays a dual mechanism of action on human topoisomerase II alpha, reducing its affinity for DNA while also stabilizing the protein bound in the form of a salt-stable complex. Our results suggest that topoisomerase II alpha is a target of F 11782 in vivo, and that F 11782 may act as a novel topoisomerase II poison.  相似文献
4.
目的对采集自烟台逛荡河入海口沉积物的1株放线菌Streptomyces sp.223进行次级代谢产物及活性研究。方法采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶层析、薄层层析以及HPLC等方法对放线菌Streptomyces sp.223发酵产物进行分离纯化,通过波谱数据分析及文献比较对化合物进行结构鉴定,并用MTT法初步评价其细胞毒活性。结果从该菌的发酵产物中分离到了7个二酮哌嗪类化合物,分别鉴定为(3S)-(1,4)-二甲基-3-异丙基-(2,5)二酮哌嗪(1),环-(L-脯-L-苯丙)二肽(2),环(L-脯-L-酪)二肽(3),环(L-4-OH-脯-L-亮)二肽(4),环(L-苯丙-甘)二肽(5),环(L-4-OH-脯-L-苯丙)二肽(6)和环-(L-脯-L-缬)二肽(7)。结论化合物1作为1种天然产物为首次从海洋微生物中分离得到,且具有显著的细胞毒活性,对Hela细胞的半抑制浓度IC50=18.7μmol·L-1。  相似文献
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