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1.
目的:分析CYP2C19*3基因多态性与癫痫患者奥卡西平(oxcarbazepine,OXC)活性代谢产物10,11-二氢-10-羟基卡马西平(monohydroxycarbazepine,MHD)血药浓度的相关性。方法:纳入120例OXC单药治疗1个月以上且症状控制良好的癫痫患者,采集清晨服药前空腹血,采用高效液相色谱法测定MHD稳态谷浓度。通过PCR和sanger测序判定患者CYP2C19*3基因型。结果:120例癫痫患者快代谢患者64例,MHD血浆浓度为(18.17±7.34)μg·mL-1;中代谢型患者36例,MHD血浆浓度为(19.31±9.17)μg·mL-1;慢代谢型患者20例,MHD血浆浓度为(25.79±7.51)μg·mL-1,3种基因型的MHD浓度有显著性差异(F=7.077,P=0.0013)。多因素分析显示,日剂量作为影响血药浓度的重要指标呈现出显著相关性(P<0.05)。结论:CYP2C19*3基因多态性影响MHD血药浓度,并且日剂量越高,MHD血药浓度越大,两者成显著正相关,临床应进行血药浓度监测。  相似文献   
2.
目的观察奥卡西平与通窍活血汤治疗瘀血内阻型血管性痴呆患者激越行为的疗效。方法将70例伴有激越行为的瘀血内阻型血管性痴呆患者随机分为西药组和中药组,每组35例,分别应用奥卡西平和通窍活血汤治疗。治疗前及治疗2、4、8周末分别采用简易智能状态检查量表(MMSE)、痴呆行为量表(BEHAVE-AD)、日常生活能力量表(ADL)等进行疗效评定,并记录不良反应。结果两组均完成研究,无脱落病例。治疗2周西药组显著进步率高于中药组(P〈0.05),西药组BEHAVE-AD量表总分及攻击行为因子分低于中药组(P〈0.05);治疗8周后中药组显著进步率高于西药组(P〈0.05),中药组BEHAVE-AD量表总分及攻击行为因子分低于西药组(P〈0.05,P〈0.01);中药组MMSE量表总分高于西药组(P〈0.05),而ADL量表总分低于西药组(P〈0.05);治疗期间,中药组"过度镇静"及"认知功能进行性下降"发生率均低于西药组(P〈0.05)。结论奥卡西平治疗瘀血内阻型血管性痴呆患者激越行为起效快,急性期疗效优于通窍活血汤;而通窍活血汤治疗起效较慢,但疗效相对稳定持久,且有利于改善患者的认知功能,副反应相对较轻。  相似文献   
3.
陈婷婷  刘富岗 《中国医院药学杂志》2018,38(20):2133-2136,2164
目的:建立同时测定人血浆中左乙拉西坦、奥卡西平及其代谢产物单羟基卡马西平的含量测定方法,为左乙拉西坦与奥卡西平联合用药治疗癫痫提高临床疗效与用药安全性提供指导。方法:患者血浆样品经乙酸乙酯-二氯甲烷(70:30)沉淀蛋白处理后,以β-萘酚做内标,采用RP-HPLC法同时测定左乙拉西坦、奥卡西平及单羟基卡马西平的含量。色谱柱为Agilent C18反相色谱柱,流动相为:乙腈(A)-水相(B)(由0.3%三氟乙酸与10 mmol·L-1甲酸铵溶液按2:1体积比混合)梯度洗脱,流速1 mL·min-1,柱温30℃,进样量10 μL,内标为β内萘酚,检测波长为210 nm (0~13 min)、225 nm (13~25 min)。结果:LEV、OXC、MHD血药浓度分别在2.0~60.0、2.0~60.0、3.0~96.0 μg·mL-1范围内线性关系良好(r分别为LEV 0.999 7、MHD 0.999 6、OXC 0.999 8),定量下限分别可达到2.0、2.0、3.0 μg·mL-1;各组分的日内、日间精密度RSD均小于4%,各方法平均回收率均大于96%,LEV、OXC、MHD低、中、高3个浓度的提取回收率均>85%,稳定性的RSD均<15%。结论:该方法操作简便、快捷,专属性强,结果准确可靠,可用于左乙拉西坦、奥卡西平及其代谢产物单羟基卡马西平的临床血药浓度监测。  相似文献   
4.
目的:建立同时测定人血浆中卡马西平(CBZ)、10,11-环氧卡马西平(CBZE)、奥卡西平(OXC)和单羟基卡马西平(MHD)浓度的高效液相色谱法,并将其应用于临床中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物血药浓度的测定。方法:以苯巴比妥为内标,血浆经乙醚-二氯甲烷(2∶1)提取。色谱柱为WondaSil C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇∶水=50∶50,柱温30℃,流速1.0 mL·min-1,检测波长215 nm,进样量20 μL。结果:卡马西平、10,11-环氧卡马西平、奥卡西平和单羟基卡马西平标准曲线范围分别为0.1~20,0.05~10,0.05~20,0.2~50 mg·L-1,最低检测限分别为0.1,0.05,0.05,0.2 mg·L-1,日内、日间精密度均小于10%。结论:该方法灵敏准确,简便快速,适用于卡马西平、奥卡西平及其代谢产物血药浓度检测。  相似文献   
5.
6.
ObjectiveWe analyzed individuals with epilepsy due to Sturge-Weber syndrome to determine which anticonvulsants provided optimal seizure control and which resulted in the fewest side effects.MethodsOne-hundred-eight records from a single center were retrospectively analyzed for Sturge-Weber syndrome brain involvement, epilepsy, Sturge-Weber syndrome neuroscores, and currently used anticonvulsants.ResultsOf the fourteen anticonvulsants that had been employed, the most often used agents were oxcarbazepine or carbamazepine, and levetiracetam. Individuals whose seizures at the most recent visit were fully controlled (seizure-free) for 6 months or longer were more likely to have ever tried, or currently used, oxcarbazepine or carbamazepine than those with uncontrolled seizures. Thirty-nine of 69 individuals (56.5%) were seizure-free with oxcarbazepine or carbamazepine history versus 11 of 35 individuals (31.4%) who had not taken these agents (P < 0.05); 38 of 62 patients (61.3%) were seizure-free while currently taking these anticonvulsants versus 12 of 42 (28.6%) not taking them (P < 0.01). Patients with seizure control for 6 months or longer were less likely to have ever tried, or to currently be taking, levetiracetam than those without control. Sixteen of 56 individuals (28.6%) were seizure-free with levetiracetam history versus 34 of 48 (70.8%) without it (P < 0.001); 14 of 43 individuals (32.6%) were seizure-free and currently taking levetiracetam versus 36 of 61 (59.0%) not taking it (P < 0.01). When topiramate was added as second-line medication, five of nine patients (55.6%) experienced decreased seizure severity, and worsening of glaucoma was not reported.ConclusionsCarbamazepine and oxcarbazepine were associated with better seizure control than levetiracetam in this Sturge-Weber syndrome cohort and so may be preferred as the initial therapy. When used as adjunctive therapy, topiramate was effective in this limited analysis without a clear increased incidence of glaucoma.  相似文献   
7.
8.
目的:比较奥卡西平和碳酸锂治疗双相障碍躁狂发作的疗效和安全性。方法:70例双相障碍躁狂发作患者随机分为奥卡西平组和碳酸锂组各35例,分别给予奥卡西平和碳酸锂治疗8周。以Bech-Rafaelsen躁狂量表(BRMS)、临床疗效总评量表-病情严重程度(CGI-SI)以及治疗中出现的症状量表(TESS)评定疗效及不良反应。结果:两组治疗后BRMS、CGI-SI评分均较治疗前显著下降(P〈0.05或P〈0.01);两组间比较差异无统计学意义(P〉0.05);两组不良反应均为轻度。结论:奥卡西平治疗双相障碍躁狂发作的疗效与碳酸锂相当,不良反应轻。  相似文献   
9.
目的 探讨奥卡西平(OXC)对慢性癫(癎)幼鼠海马星形胶质细胞表达胶质纤维酸性蛋白(GFAP)的影响.方法 50只21日龄SD幼年雄性大鼠,随机分为5组:A组(阴性对照组)、B组(阳性对照组)、C组(OXC低剂量组)、D组(OXC中剂量组)、E组(OXC高剂量组),每组10只.A组每日腹腔注射等量9g·L-1盐水;B组腹腔注射戊四氮(PTZ)40 mg·kg-1·d-1;C~E组腹腔注射PTZ 40 mg·kg-1·d-1后分别予OXC 100 mg·kg-1、OXC 200 mg·kg-1、OXC 300 mg·kg-1灌胃.连续用药21 d,观察幼鼠体质量、行为学表现;采用免疫组织化学方法检测幼鼠海马GFAP阳性星形胶质细胞的表达;应用实时荧光定量PCR方法检测幼鼠海马组织中GFAP mRNA表达.结果 与A组相比,其他各组幼鼠均有癫(癎)发作,海马组织中均发现GFAP阳性细胞数量增多(P<0.01),GFAP mRNA的表达增加(P<0.01);与B组相比,C~E组幼鼠癫(癎)发作潜伏时间延长,发作级别低,点燃率低(Pa<0.05),GFAP阳性细胞数量逐渐减少(P<0.05),GFAP mRNA表达降低(P<0.05);与其他各组相比,E组幼鼠体质量增长缓慢(P<0.05).结论 OXC对PTZ点燃的慢性癫(癎)引起的脑损伤有保护作用,其程度与剂量有关,但大剂量OXC会抑制幼鼠生长;OXC的这种神经保护作用可能是通过抑制星形胶质细胞表达GFAP实现的.  相似文献   
10.
目的观察奥卡西平(OXC)单药治疗儿童部分性癫痫的长期疗效、耐受性和安全性。方法 2004年3月至2008年11月首都医科大学附属北京儿童医院神经内科新诊断的56例部分性癫痫患儿,应用OXC单药治疗,起始剂量为5.0~10.0mg(/kg·d),维持剂量为12.7~40.0mg(/kg·d),以治疗前3个月癫痫发作频度为对照,对治疗后3~24个月内的疗效、副反应、耐受性及安全性进行自身对照观察。结果应用OXC单药治疗后,50例(89.3%)观察至6个月以上,45例(80.4%)观察至12个月以上,42例(75.0%)观察至24个月以上,与治疗前自身对照,癫痫发作频率均明显减少,用药前后差异有统计学意义(P<0.01);治疗3~6个月后与治疗前自身对照,癫痫发作频率明显减少,用药前后差异有统计学意义(P<0.01),在治疗3、6、12、18、24个月时无发作率分别达到64.3%、62.5%、53.6%、55.4%、64.3%,总有效率分别为78.6%、73.2%、75.0%、67.9%、67.9%。OXC单药治疗24个月内,3例(5.4%)失访,11例(19.6%)陆续退出,包括1例因皮疹、10例(17.9%)因疗效差加用其他抗癫痫药物治疗。患儿保留率≥1年为80.4%,≥2年为75.0%。发生副反应16例(28.6%),副反应为困倦、皮疹、性情暴躁、头晕、头痛、无症状性低钠血症、纳差、乏力等,多数副反应持续短暂。结论 OXC单药治疗儿童部分性癫痫疗效明显。  相似文献   
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