天然姜黄素类化合物的合成

目的以化学合成法制备天然姜黄素类化合物。方法以对羟基苯甲醛或香草醛和乙酰丙酮为原料经硼络合保护,分别合成姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素,测定熔点,并以氢谱进行结构解析。结果姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素合成品分别为亮黄色、橙黄色和橙红色粉末,氢谱所确证的结构与已知结构一致。结论本合成法操作简单,条件温和,可在短时间内制备大量天然姜黄素类化合物,效率较传统的提取分离法大大提高。     

星点设计-效应面法辅助优选姜黄和甘草的提取方法

目的:利用星点设计-效应面法优选姜黄和甘草共提的最佳提取方法。方法:比较超声提取、回流提取和渗漉法,确定提取方法后,根据星点设计安排表进行试验,HPLC法测定提取液中姜黄素(CUR)、去甲氧基姜黄素(D)和双去甲氧基姜黄素(BD)的含量,并算出总OD值,效应面法选出最佳条件。结果:渗漉法最好,渗漉最佳条件为90%乙醇浸泡30 h时,三者提取量最大。结论:验证试验证明,该优选方法可靠稳定适用。     

姜黄提取工艺研究

目的：优选姜黄提取工艺.方法：采用单因素法,以姜黄挥发油收率为评价指标,优选姜黄挥发油提取工艺条件;采用正交试验法,以姜黄素、干膏率为评价指标,优选姜黄醇提工艺条件.结果：姜黄挥发油提取工艺条件为：粉碎过一号筛,加8倍水,蒸馏提取7 h;姜黄醇提的工艺条件为：加80%乙醇,提取3次,每次加药材8倍量乙醇,提取60 min.结论：优选的姜黄提取工艺条件稳定可行.     

3种姜黄色素抗血管生成及相关因子表达作用研究

为了解3种姜黄色素(姜黄色素、一脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素) 体外抗血管生成作用.该研究检测了3种姜黄色素对OX-LDL诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖的抑制作用;对HUVEC细胞迁移的影响;鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)法观察姜黄色素对血管生成作用;RT-PCR检测HUVEC细胞生长因子VEGF的表达;RT-PCR检测HUVEC细胞黏附因子ICAM-1,VCAM-1的影响.结果发现3种姜黄色素在4,8,16 mg·L^-1剂量范围内,对OX-LDL诱导的HUVEC细胞增殖都有抑制作用,且抑制效果呈剂量依赖关系.姜黄素对HUVEC细胞增殖的作用大于其他2个衍生物(P< 0.01).3种姜黄色素都能抑制HUVEC细胞的迁移、抑制鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)血管生成.中,高剂量姜黄素的迁移抑制率大于一脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素(P< 0.01).3种姜黄色素都能下调VEGF,ICAM-1的表达,对VEGF下调作用姜黄素比一脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素明显(P< 0.01);二脱甲氧基姜黄素对ICAM-1 的下调作用最明显(P<0.01);三者对VCAM-1的表达作用不明显,二脱甲氧基姜黄素有下调作用(P<0.05).该研究显示3种姜黄素均有抗血管生成作用,抑制内皮细胞增殖和迁移,下调内皮细胞生长因子VEGF和黏附分子ICAM-1的表达可能是其作用的机制.     

蓬莪术姜黄素类化学成分研究

目的研究蓬莪术Curcuma phaeocaulis根茎的姜黄素类化学成分及其细胞毒活性。方法将蓬莪术根茎的95%乙醇提取物经石油醚、醋酸乙酯、正丁醇依次萃取,对醋酸乙酯萃取部位采用硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相中压液相色谱、制备薄层色谱及半制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化,利用现代波谱学手段对分离的化学成分进行结构鉴定;采用MTT法对分离得到的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从蓬莪术根茎的醋酸乙酯萃取部位分离得到4个姜黄素类化合物,分别鉴定为1,7-双(4-羟基苯基)-1E,6E-庚二烯-3-酮(1)、1,7-双(4-羟基苯基)-1,4,6-庚三烯-3-酮(2)、1,7-双(4-羟基苯基)-4E,6E-庚二烯-3-酮(3)和(1R,5S,6S)-1,5-环氧-6-羟基-1,7-双(3-甲氧基-4-羟基苯基)-庚烷(4)。MTT实验显示化合物1～3均可抑制人胃癌HGC-27细胞的增殖,仅化合物2对人乳腺癌MDA-MB-231细胞有抑制作用;化合物2和3还对人正常肝细胞L-02表现出强烈的毒性作用。结论从蓬莪术中分离得到4个姜黄素类成分,其中化合物1为新化合物,命名为姜黄素P。化合物1～3均具有一定的抑制HGC-27细胞增殖作用,其中化合物1可选择性抑制HGC-27细胞的增殖并对人正常肝L-02细胞无明显毒性作用。