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1.
郭宗儒 《药学进展》2013,(11):555-564
药物与靶标的结合是启动药理作用的本源,共价键药物是以共享电子的方式来实现与靶标的结合,其中大多为抗感染、抗肿瘤以及心脑血管、神经系统和代谢类药物。简介共价键药物与非共价键药物的区别以及既往的重磅级共价键药物与靶标的结合特点,分类综述靶向共价键药物的理性设计及与靶标的结合反应。  相似文献
2.
大部分药物经体内代谢转化为无活性产物排出体外,部分药物经药物代谢酶转化为活性代谢产物和反应性代谢产物,其中反应性代谢产物可与肝细胞内大分子共价结合,通过不同的机制造成药物诱导的器官损伤。鉴别这些反应性代谢产物对于设计候选新药的毒性控制以及临床用药非常重要,本综述概述了反应性代谢产物的分类、其引起的药物毒性以及目前高通量搜索和鉴定反应性代谢产物等相关实验进展,讨论了处理反应性代谢产物的策略及本领域未来的发展。  相似文献
3.
共价药物以其对靶蛋白的高抑制率而在临床中广泛使用,并逐渐引起药学家的重视。本文总结四种不同类型的共价结合位点,被“酸性氨基酸-碱性氨基酸-丝氨酸/苏氨酸”三元体结构活化的丝氨酸/苏氨酸残基是共价药物的潜在共 价结合位点,活性口袋附近半胱氨酸巯基同样是潜在的亲核基团,这两类氨基酸残基都能共价结合药物中的亲电基团。因此这些活性结合位点的发现是研发共价键药物的关键,尤其适合于具有新骨架和新结构的海洋天然产物的药物研发。  相似文献
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