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1.
20(S)-原人参二醇氨基酸衍生物的合成   总被引:2,自引:1,他引:1       下载免费PDF全文
目的对20(S)-原人参二醇进行结构修饰,合成其氨基酸衍生物,从而提高药物的水溶性。方法以二环己基碳化二亚胺为催化剂、吡啶为溶剂进行反应,合成20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物。结果得到20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物14个,其结构通过1H-NMR、13C-NMR图谱进行确证,同时总结了20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物的合成规律。结论本方法合成工艺简单易行,操作简便,适合工业化生产,所得产物的水溶性较合成前有所提高,有利于提高生物利用度。  相似文献
2.
槐角染料木素的结构鉴定及预防骨质疏松症的药理研究   总被引:1,自引:1,他引:5  
目的 确证槐角染料木素的化学结构并研究其药理学作用。方法 ①以核磁共振、红外光谱、质谱和紫外光谱对槐角染料木素的结构进行鉴定。②♀SD大鼠随机分为 6组 :对照组 (假手术 +生理盐水 ) ;模型组 (去卵巢 +生理盐水 ) ;尼尔雌醇组 (去卵巢 +尼尔雌醇 ) ;大剂量组 (去卵巢 +染料木素 18mg·kg-1) ;中剂量组 (去卵巢 +染料木素 9mg·kg-1) ;小剂量组 (去卵巢 +染料木素 4 5mg·kg-1)。在手术后d 8开始灌胃给药 ,每日 1次 (尼尔雌醇组每周 1次 ) ;分别于术后第 0、1、2、4、8、12周从各组各取 10只大鼠 ,处死取骨作骨密度、骨Ca2 + 、P3 + 、Mg2 + 和组织形态学测定。结果 ①四谱技术测定数据确证 ,槐角染料木素的化学结构为5 ,7,4′ 三羟基异黄酮。②动物实验结果表明 ,染料木素在中、小剂量可明显增强模型大鼠股骨和胫骨的骨密度 ,特别在第 4周与模型组比较差异有显著性 (P <0 0 1) ;小剂量组可明显升高骨Ca2 + 水平 ,其它各用药组均可升高骨P3 + 、Mg2 + 水平 ;中、小剂量组可明显增加模型大鼠的骨小梁面积百分比 (%Tb .Ar)和骨小梁厚度 (Tb .Th)。结论 槐角染料木素与市场销售的染料木素化学结构相同 ;槐角染料木素在中、小剂量组具有预防去势大鼠骨质丢失的作用 ,而大剂量组的作用相对较小  相似文献
3.
巴罗沙星化学结构分析   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:建立药物巴罗沙星的化学结构确证方法。方法:通过使用元素分析(EA)、热分析(TA)、X射线粉末衍射(XRD)、紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、核磁共振(NMR)以及质谱(MS)等分析手段对巴罗沙星进行了结构测定。结果:证实巴罗沙星的结构为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-3-喹啉羧酸二水合物。结论:方法测定结果准确全面,可为巴罗沙星的生产和鉴定提供较为全面的参考数据。  相似文献
4.
头孢哌酮钠及其复方制剂中的有关物质分析   总被引:1,自引:0,他引:1  
头孢哌酮钠为第三代头孢菌素类抗生素,临床用于治疗各种细菌感染性疾病;其复方制剂有头孢哌酮钠舒巴坦钠和头孢哌酮钠他唑巴坦钠,主要用于产β-内酰胺酶耐药菌感染的治疗。国内外研究表明,它们的不良反应与其所含有关物质密切相关。本文将对头孢哌酮钠及其复方制剂有关物质的来源、化学结构、分析方法以及国内外限量标准等研究内容进行综述,为控制有关物质含量,减少不良反应提供指导意义。  相似文献
5.
2009年美国FDA批准新药介绍   总被引:1,自引:0,他引:1  
2009年美国食品和药物管理局(FDA,http:∥www.fda.gov)共批准上市新药37种,其中包括新分子实体20个、新生物制品8个和新疫苗9个。部分药品也经欧洲药品管理局(EMEA,http:∥www.ema.europa.eu/)批准上市。按食品和药物管理局批准新药说明书首页处方资料要点,本文重点介绍了28个新治疗药物,分别简要叙述这些新分子实体和新生物制品的特性、化学结构、作用机制、生产厂家、适应证、剂量和用法、禁忌证、不良反应和黑框警告等相关信息。此外,还概述2009年批准新药研发史中涉及的重要首次事件。  相似文献
6.
青霉素类药物的化学结构与其交叉过敏反应   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 探讨青霉素类药物的化学结构与其交叉过敏反应的关系.方法 采用放射免疫吸附试验(radioallergosorbent test,RAST)方法检测133例青霉素过敏患者血清中针对4种青霉素类药物的8种特异性IgE抗体,采用RAST抑制实验和单个核细胞增殖实验研究青霉素类药物的化学结构与其交叉过敏反应的关系.结果 8种特异性IgE抗体的总阳性率为59.40%(79/133),仅对一种药物抗体呈阳性的占26.36%(35/133),不同药物间血清特异性IgE抗体存在交叉反应的占33.08%(44/133).RAST抑制实验表明,有的病例侧链的抑制率与药物相近,母核抑制率最低;有的病例母核抑制率最高,药物及其各侧链结构的抑制率相近.细胞增殖实验显示,药物、侧链、母核均诱导外周血单个核细胞增殖.其中,药物诱导细胞增殖能力较强,而侧链诱导细胞增殖能力最弱.结论 青霉素类药物的母核和相似侧链结构在青霉素交叉过敏反应中发挥着重要作用.  相似文献
7.
Angucycline/Angucyclinone类抗生素的研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
本综述主要回顾了angucycline/angucyclinone类抗生素的研发历史,归纳了1996年6月后新发现的该类抗生素,同时对发现该类抗生素的新方法进行了总结.  相似文献
8.
Optimum chromatographic properties of high performance size exclusion chromatography (HPSEC) of proteins, such as resolution, molecular weight accuracy and recovery, are obtained on packings and columns with tailor-made physical and chemical structures, employed at properly adjusted eluent compositions and operation conditions. SEC-theory suggests that a broad molecular weight fractionation range and high linearity of the log-linear calibration plot can be achieved by the use of two packings (10- and 80-nm pore size, characterized by a pore-size distribution (psd) equal to or less than 1 decade and by equal internal column porosity (p)), rather than a single 30- to 50-nm pore-size packing with a wide psd. Favourably high-phase ratios of (p)/(o)/ 1.0 for HPSEC columns were accomplished with a minimum interstitial column porosity (o) and a high value for the internal column porosity (p) (the specific pore volume, nu(p), multiplied by the packing density, varrho(p).) Ligands such as diol, N-acetoxyamino and oligomeric ether with a propyl- or propoxy-spacer bonded to the silica at the highest density appear to provide high mass recovery and bioactivity as well as chemical stability. Such packings, available in 3-5 mum particle size ranges of narrow distribution, packed into columns 6 mm i.d. and 500 mm in length, offer the best compromise with respect to resolution, speed and pressure drop. More careful studies are required to explain the effects of protein conformational changes and interconversions during elution on HPSEC columns.  相似文献
9.
The relationship between pK a and skin irritation in man is studied for a homologous series of benzoic acid derivatives, which permeate through human skin at comparable rates (15–88 µg/cm2/hr). Skin irritation and pK a are correlated for pK a 4. Laser Doppler velocimetric assessment of skin blood flow, color meter readings, erythema, edema, and the primary irritation index are all linearly correlated and related to pK a, erythema at 24 hr appears to be the most sensitive parameter to variation in pK a when pK a 4.  相似文献
10.
我国传统的中草药牛膝经沸水提取,去游离蛋白质,透析,沉淀,依次进行Cellex D和Sephadex G-150柱层析,得到有免疫活性的肽多糖ABAB,分子量2.3×104。是由D-葡萄糖酸,D-半乳糖,D-半乳糖酸,L-阿拉伯糖和L-鼠李糖组成,摩尔比为12:2:3:1:1。经羧基还原,甲基化反应,过碘酸盐氧化,Smith降解,IR分析,证明它有(1→4)-D-葡萄糖酸和(1→4)-D-半乳糖酸残基组成的主链。ABAB中肽的含量为24.7%,主要有甘氨酸,谷氨酸,门冬氨酸和丝氨酸组成。  相似文献
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