丝棉木种子化学成分及其抗肿瘤活性

目的 研究丝棉木Euonymus maackii Rupr.种子的化学成分及其抗肿瘤活性.方法 丝棉木种子95%乙醇提取物乙酸乙酯部位采用硅胶、D101、反相HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.MTT法测定其抗肿瘤活性.结果 从中分离得到10个化合物,分别鉴定为1β-甲基正丁酰氧基-2β-苯甲酰氧基-4α-羟基-6α-呋喃酰氧基-9β,12-二乙酰氧基-β-二氢沉香呋喃(1)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,2β,8β-三苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃(2)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-正己酰氧基-β-二氢沉香呋喃(3)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-正辛酰氧基-β-二氢沉香呋喃(4)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-正癸酰氧基-β-二氢沉香呋喃(5)、卫矛羰碱(6)、6α,12-二乙酸基-1β,9α-二乙酸(β-呋喃羧氧基)-4α-羟基-2β-2-甲基丁酯-β-二氢沉香呋喃(7)、6α,9β,12-三乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-2β-羟基-β-二氢沉香呋喃(8)、6α,12-二乙酸基-1β,9 α-二乙酸(β-呋喃羧氧基)-4α-羟基-1β-2-甲基丁酯-β-二氢沉香呋喃(9)、6α,9β,12-四乙酰氧基-1β,8β-二苯甲酰氧基-β-二氢沉香呋喃(10).化合物6对Hela细胞有明显的抑制作用,IC50为9.76 μg/mL.结论 化合物1为新化合物.化合物6有一定的抗肿瘤活性.     

载紫杉醇的大黄酸偶联物纳米胶束的制备及初步评价

目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径为指标,通过单因素考察优化PTX/TPGS-CR纳米胶束的制备工艺并进行验证。以溶血实验及血管刺激性实验初步考察PTX/TPGS-CR纳米胶束的安全性。四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)法考察PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的毒性。通过激光扫描共聚焦显微镜定性和流式细胞仪定量考察Hela细胞对PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取情况。结果制备工艺优化后制得的PTX/TPGS-CR纳米胶束粒径为(197.3±4.4)nm,PDI为(0.131±0.021),电位为(-31.8±0.5)mV,载药量为(48.20±3.03)%,包封率为(87.26±4.91)%。溶血实验结果表明,其溶血率低于1.71%;血管静脉注射无明显刺激性。其对Hela细胞的杀伤作用具有浓度和时间依赖性,能被Hela细胞高效摄取。结论PTX/TPGS-CR纳米胶束载药量和包封率高,安全性好,其体外抗肿瘤活性稍优于Taxol?。     

Plant‐derived glucose transport inhibitors with potential antitumor activity

Glucose, a key nutrient utilized by human cells to provide cellular energy and a carbon source for biomass synthesis, is internalized in cells via glucose transporters that regulate glucose homeostasis throughout the human body. Glucose transporters have been used as important targets for the discovery of new drugs to treat cancer, diabetes, and heart disease, owing to their abnormal expression during these disease conditions. Thus far, several glucose transport inhibitors have been used in clinical trials, and increasing numbers of natural products have been characterized as potential anticancer agents targeting glucose transport. The present review focuses on natural product glucose transport inhibitors of plant origin, including alkaloids, flavonoids and other phenolic compounds, and isoprenoids, with their potential antitumor properties also discussed.     

丝穗金粟兰化学成分研究

目的对丝穗金粟兰Chloranthus fortunei的化学成分进行研究。方法利用多种色谱分离方法和波谱学鉴定方法对丝穗金粟兰中的化学成分进行了分离鉴定,并借助MTT法对其中得到的部分化合物进行了抗肿瘤活性的初步筛选。结果从丝穗金粟兰95%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为迷迭香酸(1)、2′-羟基-4,3′,4′,6′-四甲氧基查耳酮(2)、卡瓦胡椒素A(3)、cycloshizukaol A(4)、白术内酯III(5)、4β-hydroxy-8,12-epoxyeudesma-7,11-diene-1,6-dione(6)、(8α)-6,8-dihydroxycadina-7(11),10(15)-dien-12-oic acidγ-lactone(7)、curcolonol(8)、11-hydroxyldrim-8,12-en-14-oic acid(9)、木栓酮(10)、异香草酸(11)、6β-hydroxystigmast-4-en-3-one(12)、3,4-二羟基苯甲酸(13)、莽草酸(14)、东莨菪苷(15)以及N-acetyltyramine 1-O-β-D-glucoside(16)。化合物4和5表现出微弱的细胞毒作用,半数抑制浓度(IC50)值在46～85μmol/L。结论化合物2、10、11、13～15为首次从金粟兰属植物中获得,化合物1～3、6～16为首次从丝穗金粟兰中分离得到。丝穗金粟兰中部分倍半萜显示出弱的抗肿瘤活性。     

狼毒二萜类化学成分及其药理作用研究进展

狼毒Euphorbiae Ebracteolatae Radix为大戟科(Euphorbiaceae)植物狼毒大戟Euphorbia fischeriana或月腺大戟E.ebracteolata的干燥根,是一种广泛应用,具有广阔开发前景的中药材。狼毒含有多种生物活性成分,其中二萜类化合物是最为重要的一个部分,主要包括松香烷型、巴豆烷型、海松烷型、玫瑰烷型、西松烷型、巨大戟烷型、贝壳杉烷型、阿替斯烷型8种类型,此外还有少量二萜二聚体及其他类型的二萜类化合物。狼毒二萜类化学成分具有显著的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等药理作用。对狼毒二萜类化学成分及其药理作用进行综述,以期为更好地开发狼毒资源及其临床应用提供参考。     

细胞周期蛋白依赖性激酶9及其抑制剂研究进展

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)在细胞中不仅负责细胞周期调控,也在细胞转录过程中作为调控因子发挥着重要作用。CDK9作为CDK家族的一员,在细胞转录调控中起重要作用。CDK9和细胞周期蛋白T1结合形成正性转录延长因子b,后者通过磷酸化RNA聚合酶Ⅱ的碳端结构域CTD来调节转录延伸。CDK9抑制剂以竞争性结合的方式,抑制CDK9介导的转录延伸阶段。简要介绍CDK9的功能及其在肿瘤中的作用机制,并总结CDK9抑制剂的研究进展。     

川陈皮素抗肿瘤机制研究进展

作为我国传统中药之一的陈皮，在许多的肿瘤治疗中具有重要的辅助作用。桔皮多甲氧基黄酮类化合物的一种成分川陈皮素，具有抗癌、抗血栓、抗癫痫、抗血凝、抗真菌、抗过敏、抗炎、抗胆碱酯酶等作用。川陈皮素抗肿瘤研究的人越来越多，但其机制仍在研究中，据报道，川陈皮素抗肿瘤机制可能是：首先，抑制肿瘤细胞的生长和增殖；第二，诱导肿瘤细胞凋亡；第三，抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭；四是调节癌细胞周期和蛋白表达以及与化疗药物的联合增强抗肿瘤作用有关。本文通过对国内外近10几年来发表的川陈皮素文献进行分析，发现其对多种肿瘤细胞都有抑制作用，将来可能发展为全能型抗肿瘤药物，为川陈皮素在临床抗肿瘤应用中提供参考依据，现就川陈皮素抗肿瘤的相关研究进展进行以下综述。     

南京地区医保新增抗肿瘤药物利用分析及医保支付费用预测

目的：分析南京地区34家医院2014-2016年医保新增抗肿瘤药物的利用情况,并预测其医保支付费用。方法：2014-2016年南京地区医保新增抗肿瘤药物及抗肿瘤药物的用药数据来自江苏省医药情报研究所。药物利用情况以用药金额、DDDs、DDC和B/A值表示。结果：新增抗肿瘤药物的利用情况,2015年与2014年基本持平,2016年显著增加。三年来用药金额最高的均为靶向药物,DDDs最高的均为抗肿瘤中成药。销售金额排名靠前的品种为利妥昔单抗、参一胶囊、重组人血管内皮抑制素、曲妥珠单抗和吉非替尼。DDDs排名靠前的为参一胶囊、吉非替尼、重组人血管内皮抑制素、厄洛替尼和达沙替尼。大部分药物的DDC值相对稳定。B/A值较高的是参一胶囊、达沙替尼、吉非替尼和厄洛替尼。纳入"新医保"后,13个品种的价格及DDC值降低,若DDDs不变,用药金额降至87.94百万元,预测医保支付金额为47.70万元。结论：南京地区医保新增抗肿瘤药物的利用基本合理,纳入"新医保"后的降价,有助于降低整体用药金额和医保支付费用。     

Drug therapies for polymyalgia rheumatica: a pharmacotherapeutic update

Introduction: Polymyalgia rheumatica (PMR), a common disease in individuals older than 50 in the western world, is characterized by bilateral inflammatory pain involving the shoulder girdle and less commonly the neck and pelvic girdle. The main goals of the currently available treatment are to induce remission and prevent relapse.

Areas covered: This review briefly presents the main epidemiological and clinical features of PMR and discusses in depth both its classical management as well as new therapies used in PMR.

Expert opinion: In general, patients with isolated PMR experience a rapid response (in less than seven days) to 12.5–25 mg/prednisone/day. Methotrexate is the conventional disease-modifying antirheumatic drug most commonly used for disease management, especially for relapses of the disease. However, this agent often yields a modest effect. Randomized controlled trials do not support the use of antitumor necrosis factor agents in PMR. Several case series and retrospective studies have highlighted the efficacy of the anti-interleukin-6 receptor antibody tocilizumab in PMR. However, controlled trials are needed to fully establish the efficacy of this biologic agent in PMR. The potential beneficial effect of the Janus-kinase inhibitors remains to be determined.     

大蓟化学成分及药理活性研究进展

大蓟Cirsii Japonici Herba的化学成分主要为黄酮类、甾醇类、木脂素类、长链炔烯醇类、苷类和挥发油类化合物,有凝血止血、降血压、抗肿瘤等药理作用。通过在Sci Finder、中国知网、Pub Med等数据库中检索1977—2017年大蓟草的化学成分和药理作用研究相关文献并进行整理归纳,为大蓟的药效物质基础研究和开发利用提供参考。