Amygdalin-mediated inhibition of non-small cell lung cancer cell invasion in vitro

Lung cancer is a common malignant tumor claiming the highest fatality worldwide for a long period of time. Unfortunately, most of the current treatment methods are still based on the characteristics of cancer cells in the primary lesion and the prognosis is often much poorer in patients with metastatic cancers. Amygdalin, a natural product of glycosides and lots of evidence shows that amygdalin can inhibit the proliferation of some kinds of cancer cells. In this study, we first obtained the highly metastatic NSCLC cell lines H1299/M and PA/M and further treated these cells with amygdalin. We found that the in vitro proliferability of H1299/M and PA/M was inhibited, but such inhibition required higher concentration of amygdalin. When lower concentration of amygdalin was used for the experiments, we observed that the in vitro invasive and migration capacities of H1299/M and PA/M were significantly inhibited. These results strongly suggested that amygdalin was likely to have anti-metastatic NSCLC effect. This study offers information of the role of amygdalin that may be useful as a therapeutic target in lung tumors.     

正交试验优选防感颗粒的提取工艺

目的确立防感颗粒的最佳提取工艺。方法应用正交试验和HPLC,以防感颗粒中R,S-告依春、白花前胡甲素、苦杏仁苷及甘草苷4种活性成分含量为指标,采用多指标综合评分法,确定防感颗粒的提取工艺。结果防感颗粒最佳提取工艺为:药材加8倍量水,煎煮3次,每次1.5 h,乙醇浓度为60%。结论优选出的工艺稳定可靠,可用于防感颗粒的提取。     

RRLC法同时测定橘红痰咳颗粒中苦杏仁苷和柚皮苷

目的 建立用快速高分离度液相色谱( RRLC)同时测定橘红痰咳颗粒(化橘红、苦杏仁、百部、水半夏、茯苓、白前、五味子、甘草)中苦杏仁苷和柚皮苷的方法.方法 采用BDS HYPERSIL C18(4.6 mm× 100 mm,2.4 μm)色谱柱；流动相为乙腈-0.1％磷酸,梯度洗脱；体积流量为2.0 mL/min;检测波长为207 nm;柱温为30℃；进样体积为2.5 μL.结果 样品中苦杏仁苷、柚皮苷在6min内完全分离并对其进行了定量测定,苦杏仁苷、柚皮苷进样量分别在0.041 68 ～0.4168μg、0.063 06～0.630 6 μg范围内有良好的线性关系(r=0.9999).平均回收率(n=6)分别为99.8％,101.0％:RSD分别为0.5％,1.0％.结论 RRLC法可大幅提高苦杏仁苷和柚皮苷的分析速度,同时减少了溶剂消耗,在多组分复杂体系的快速分析中仍然可以保持出色的分离重现性,可作为传统HPLC方法的一种更新、替代方法.     

活血通络注射液超滤工艺的膜污染及清洗研究

目的 考察活血通络提取液在超滤时不同药液性质对超滤膜污染程度的影响及不同清洗方法对恢复被污染超滤膜纯水通量的能力。方法 采用正交试验考察超滤时药液温度、超滤前药液质量浓度、药液pH值对膜污染程度的影响;考察不同膜清洗方法（超声、0.1 mol/L NaOH清洗、0.1 mol/L NaClO清洗、0.1 mol/L HCl清洗）对膜通量恢复情况的影响。结果 药液在稀释1倍且保持温度60 ℃,pH 2时膜污染程度较小,且指标成分苦杏仁苷转移率高。膜清洗采用0.1 mol/L NaOH、0.1 mol/L NaClO循环后1 h,浸泡2 h再循环清洗1 h对膜纯水通量恢复作用最好,0.1 mol/L HCl能恢复至80%左右,超声无明显恢复作用。结论 确定药液超滤方法和膜清洗方法能有效地提高活血通络注射液生产效率。     

苦杏仁苷对二甲基亚硝胺诱导的大鼠肝纤维化的防治作用

目的：探讨苦杏仁苷对二甲基亚硝胺（DMN）诱导的大鼠肝纤维化的防治作用。方法：采用Wistar雄性大鼠,以腹腔注射DMN诱导大鼠肝纤维化模型。在造模4周后,将造模大鼠按体重分层随机分为模型组、苦杏仁苷组及对照药秋水仙碱组,每组10只,灌胃用药两周后取材。观察检测以下指标：①末次体重、肝脾比值;②肝组织羟脯氨酸含量;③肝功能指标：血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、谷胺酰转肽酶（GGT）活性;白蛋白（Alb）、总胆红素（TBil）含量;④肝组织天狼星红染色及HE染色;⑤肝组织脂质过氧化指标：超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、还原型谷胱甘肽（GSH）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）。结果：①模型组大鼠肝组织羟脯氨酸含量与正常组相比显著升高（P〈0.01）;与模型组相比,苦杏仁苷及秋水仙碱治疗组大鼠肝组织羟脯氨酸含量显著降低（P〈0.01）;②天狼星红染色显示模型组大鼠窦周胶原沉积明显,肝小叶间形成较厚汇管区和中央静脉间的纤维间隔,可见较多完整的假小叶,HE染色结果显示模型组大鼠肝细胞水肿明显,汇管区结缔组织有不同程度增生,肝组织中有炎性细胞浸润,窦壁细胞增生明显;苦杏仁苷治疗组和秋水仙碱对照组与模型组相比炎症缓解、胶原纤维增生程度分期显著降低（P〈0.05）;③模型组大鼠血清ALT、AST、GGT活性及TBil含量显著升高,Alb含量显著降低（P〈0.01）;苦杏仁苷组与秋水仙碱组大鼠血清ALT、AST活性显著降低（P〈0.01或P〈0.05）;④与正常组比较,模型组大鼠肝组织SOD活性、GSH含量及GSH-Px活性显著降低,MDA含量显著升高（P〈0.05）;苦杏仁苷能显著升高模型大鼠肝组织GSH活性（P〈0.05）,秋水仙碱则能显著升高GSH、GSH-Px活性。结论：苦杏仁苷对DMN诱导的大鼠肝纤维化有显著改善作用。     

杏仁提取条件的探讨

目的：研究苦杏仁中有效成分苦杏仁苷的最佳提取条件。方法：采用2次重复的正交实验法，以加水倍量，提取时间，提取次数3个因素，每个因素选取3个水平进行实验。结果：因素A（加水倍量）有显著影响，因素B（提取时间）和因素C（提取次数）对苦杏仁苷的含量有极显著影响。结论：最佳提取工艺A2B2C2，即用10倍量提取2次，每次1h。     

苦杏仁甙对单核吞噬细胞吞噬功能的影响

本文首次以~(99m)Tc-植酸钠由尾静脉注入小鼠(20μCi/只),观察苦杏仁甙(Amygdalin)对单核吞噬细胞系统吞噬功能的影响,结果表明苦杏仁甙对小鼠枯否细胞及肺内各级支气管、细支气管壁及肺泡的巨噬细胞的吞噬功能有明显促进作用。     

高效液相色谱法测定麻杏定喘合剂中苦杏仁苷含量

目的探讨测定麻杏定喘合剂中苦杏仁苷含量的方法。方法采用高效液相色谱（HPLC）法,色谱柱为Dikma Kromasil C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为水-甲醇-乙腈（75：20：5）,检测波长为210nm,流速为0．8mL／min,柱温30℃,进样量10μL。结果苦杏仁苷的平均加样回收率为99．02％,RSD=1．37％（n=6）,平均含量为1．3575mg／g。结论所建立的方法操作简便、结果准确,可作为麻杏定喘合剂中苦杏仁苷的含量测定方法。     

经典名方桃核承气汤物质基准关键质量属性传递规律分析

目的 探究桃核承气汤物质基准关键质量属性的传递规律。方法 制备15批桃核承气汤冻干粉作为物质基准,测定其特征图谱、指标成分含量及干膏率,并计算上述指标在药材-饮片-水煎液-物质基准传递过程中的转移率。结果 15批桃核承气汤特征图谱选取的48个特征峰在传递过程中无丢失,多数特征峰相对峰面积的转移率在均值的70%～130%,饮片-物质基准中苦杏仁苷、甘草酸、肉桂酸、大黄总游离蒽醌的平均转移率分别为（21.03±6.83）%、（21.16±2.60）%、（35.96±14.04）%和（6.01±2.05）%,干膏率平均传递率为78.68%。结论 桃核承气汤物质基准的关键质量属性均可在药材-饮片-水煎液-物质基准中稳定传递。初步构建桃核承气汤物质基准制备全过程质量控制体系,为后续复方制剂的开发提供了方法参考。     

复方麝香黄芪滴丸中7个活性成分在正常大鼠和脑缺血再灌注损伤模型大鼠体内药动学研究

目的 研究复方麝香黄芪滴丸中7个活性成分(Z-藁本内酯、芒柄花素、毛蕊异黄酮、刺芒柄花苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、苦杏仁苷、芍药苷)在正常大鼠与脑缺血再灌注损伤模型大鼠的药动学过程,探讨其药动学规律差异。方法 SD大鼠ig复方麝香黄芪滴丸后采集不同时间点血浆,应用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-QOrbitrap HRMS)测定血药浓度,采用Kinetica 5.1药动学软件计算各给药组中7个成分的药动学参数,并使用SPSS单因素方差分析药动学参数在ig低、中、高剂量复方麝香黄芪滴丸的正常大鼠和脑缺血再灌注损伤模型大鼠体内是否存在显著性差异。结果 7个生物活性成分的某些药动学参数在正常大鼠和脑缺血再灌注损伤模型大鼠体内有显著性差异。各剂量下的Z-藁本内酯的达峰浓度(C_max)均较正常组明显升高,药时曲线下面积(AUC)在低剂量时明显增加;毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、苦杏仁苷和芍药苷AUC有所降低;毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷的半衰期有所增加。结论 为进一步探讨复方麝香黄芪滴丸治疗脑缺血疾病的作用机制奠定基础,为临床制定科学合理的用药策...