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1.
目的设计合成系列在丹参素醇羟基部位修饰的新衍生物,初步探索醇羟基在丹参素生物活性中的作用。方法丹参素的酚羟基以及羧基经苄基保护后,其醇羟基与相应的基团在不同的催化剂下缩合生成醚键以及酯键化合物,然后脱除保护基得到醇羟基修饰的衍生物。通过体外的心肌细胞氧化损伤模型初步评价新衍生物的生物活性,分析其构效关系。结果合成了11个丹参素新衍生物,并进行了结构确证;活性实验显示,醇羟基上醚键与酯键修饰的衍生物活性均没有明显高于母药丹参素。结论裸露的醇羟基可能是丹参素发挥作用的必需基团。 相似文献
2.
祝冬青 《中国实验方剂学杂志》2012,18(21)
目的:筛选固体分散体技术制备水飞蓟素-丹参素复方滴丸的最佳工艺条件。方法:采用聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和Poloxamer188为固体分散体载体材料,熔融法制备复方水飞蓟素-丹参素滴丸,考察了基质组成、药物与基质配比、药液温度、滴距、滴速、冷却剂与冷却温度等因素对滴丸成型的影响,以丸重差异、圆整度、溶出度为指标进行工艺条件的优化。结果:最佳工艺条件为:基质组成为PEG4000∶PEG6000∶Poloxamer188为5∶5∶1,药物与基质配比为1∶2,滴制时药液温度为90℃,滴距为5cm,滴速40滴?min-1,二甲基硅油为冷却剂,冷却温度在10~15℃。结论:优选的复方水飞蓟素-丹参素滴丸制备工艺合理、可行,对主药有良好的增溶效果。 相似文献
3.
目的:基于磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)信号通路探讨丹参素对血管性痴呆小鼠认知功能的改善情况。方法:将60只昆明种小鼠按随机数字表法分为6组:正常对照组、模型组、阳性对照组(尼莫地平注射液,2 mg·kg-1)、丹参素低(10 mg·kg -1)、中(20 mg·kg -1)、高(30 mg·kg -1)剂量组,每组10只。模型组、阳性对照组、丹参素低、中、高剂量组小鼠构建血管性痴呆模型。建模成功后,从第1天开始丹参素各剂量组和阳性对照组腹腔注射相应的药物,正常对照组和模型组腹腔注射等量生理盐水,每天1次,持续28d。给药结束后对小鼠进行水迷宫实验,检测小鼠脑损伤相关因子血清星形胶质源性蛋白(S-100β)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)含量,苏木精-伊红(HE)染色观察小鼠脑组织结构,蛋白免疫印迹(Western blot)法检测小鼠脑组织中PI3K、AKT蛋白水平。结果:正常对照组小鼠脑组织结构正常,细胞排列整齐,无明显空泡结构;模型组可见明显的脑白质受损,细胞排列紊乱,视野中大量空泡结构;在给予丹参素干预后,随着丹参素给药剂量的增加,可见脑组织细胞排列逐渐变整齐,空泡结构逐渐减少。与正常对照组比较,模型组小鼠逃避潜伏期、血清S-100β、NSE含量显著升高,脑组织中PI3K、AKT蛋白表达水平显著降低(P<0.05);与模型组比较,丹参素低、中、高剂量组和阳性对照组小鼠逃避潜伏期、血清S-100β、NSE含量显著降低,脑组织中PI3K、AKT蛋白表达水平显著升高(P<0.05);随着丹参素给药剂量的增加,小鼠逃避潜伏期、血清S-100β、NSE含量逐渐降低,脑组织中PI3K、AKT蛋白表达水平逐渐升高,具有量-效关系(P<0.05);丹参素高剂量组和阳性对照组上述指标差异无统计学意义(P>0.05)。结论:丹参素可通过调节PI3K/AKT信号通路及相关细胞因子,改善血管性痴呆小鼠的认知功能障碍。 相似文献
4.
目的:建立同时测定利脑心胶囊中两种活性成分丹参素和原儿茶醛含量的分析方法。方法:采用HPLC法,色谱柱为Inertsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.5%冰醋酸(5:95)为流动相,流速为1.0 ml·min-1,检测波长为280 nm,柱温为30℃。结果:丹参素浓度在18.42110.53μg·ml-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均加样回收率98.41%,RSD=1.08%(n=9);原儿茶醛浓度在0.492.95μg·ml-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 6),平均加样回收率99.57%,RSD=2.14%(n=9)。结论:本方法简便、快速、准确、重复性好,可用于利脑心胶囊质量控制。 相似文献
5.
目的 研究丹参-红花药对对异丙肾上腺素(isoprenaline hydrochloride,ISO)诱导的心肌缺血大鼠的保护作用及其机制。方法 大鼠随机分为对照组、模型组、复方丹参滴丸(73 mg/kg)组和丹参-红花低、中、高剂量(4、8、16 g/kg)组,给予相应药物干预7 d。于第6天开始ig药物1 h后,大鼠于0℃的冰浴中寒冷刺激4 min,sc ISO(85 mg/kg),连续2 d。采用2,3,5-氯化三苯基四氮唑(2,3,5-triphenyltetrazolium chloride,TTC)染色法测定各组大鼠心肌梗死面积;采用TUNEL法检测各组大鼠心肌细胞凋亡情况;采用苏木素-伊红(HE)染色法观察各组大鼠心肌组织病理变化;采用ELISA法检测各组大鼠血浆中肌酸激酶同工酶(creatine kinase,CK)、天冬氨酸转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)、乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)、CK-肌红蛋白(myoglobin,MB)活性及心肌肌钙蛋白-Ⅰ(cardiac troponin-Ⅰ,CTn... 相似文献
6.
目的建立同时测定尿塞通胶囊中丹参素钠、橙皮苷、丹酚酸B含量的方法。方法采用高效液相色谱法,C18色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长286 nm。结果丹参素钠、橙皮苷、丹酚酸B分别在0.038 44~1.922μg、0.000 207 052 8~4.044μg、0.034 28~1.714μg范围内线性关系良好,平均回收率为90.9%~107.1%,RSD为2.1%~3.2%。结论所建立的方法简便、准确,可用于尿塞通胶囊的质量控制。 相似文献
7.
研究口服丹参素能否促进去势大鼠骨形成或减少骨丢失,从而提高骨质量。方法30只雌性SD大鼠随机分为三组,即空白对照组、模型对照组和丹参素组,每组10只。模型对照组和丹参素组行双侧卵巢切除术,其中,丹参素组采用丹参素灌胃(12.5 mg·kg -1·d -1)。90 d后处死所有大鼠,采用双能X线骨密度仪检测大鼠全身骨密度、股骨和腰椎骨骨密度,AG-IS型电子万能试验机检测股骨生物力学性能,ELISA法检测血清骨钙素和骨碱性磷酸酶(BALP)水平,HE染色后统计股骨近心干骺端成骨细胞数量。 结果与空白对照组比较,模型对照组骨密度、股骨生物力学指标、血清骨钙素和BALP水平均降低,骨组织中成骨细胞数量减少;而丹参素组全身骨密度、股骨和腰椎骨骨密度、股骨三点弯曲试验弹性模量、最大载荷、屈服强度、断裂点载荷、血清骨钙素和BALP水平及成骨细胞数量均高于模型对照组( P<0.05或 P<0.01)。 结论丹参素可提高大鼠骨密度,增强大鼠生物力学性能,促进血清骨形成相关因子的表达以及增加成骨细胞数量,从而提高骨质量。 相似文献
8.
目的:制备冠脉宁片,完善其质量标准。方法:采用薄层色谱法对鸡血藤进行定性鉴别。采用HPLC法对丹参中丹参素进行定量分析,色谱柱为Diamonsil C18柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-1%冰乙酸(10∶90),流速1.0ml/min,检测波长280nm。结果:该制备工艺简便可行。鸡血藤的薄层色谱斑点清晰,专属性强。在10.71~96.39μg/ml范围内,丹参素浓度与色谱峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为98.72%,RSD为0.82%(n=3)。结论:本研究所建立的定性定量方法简便、准确、重复性好,可作为冠脉宁片的质量控制方法。 相似文献
9.
背景:近年来对丹参素体内药动学的研究已有很多,但丹参素在大鼠主要组织中特别是皮肤和骨组织中的分布动力学研究尚未见全面的报道。
目的:研究大鼠静脉注射复方丹参液后丹参素在主要组织中的分布动力学。
方法:采用液液萃取法对SD大鼠血清和主要组织样品(肾、脾、心、肝、肺、腹部皮肤、背部皮肤和骨组织),以对羟基苯甲酸为内标,甲醇-1%冰醋酸(8∶92)为流动相,用高效液相色谱法于280 nm处检测,液质联用进行定性分析。
结果与结论:大鼠静脉注射复方丹参液后,除脑组织外,在血清和其它组织中均检测到丹参素,用所建立的方法绘制了其经时血药浓度曲线和组织浓度柱形图。研究表明大鼠静脉注射复方丹参液后,可以在主要组织中(除脑外)快速分布,其动力学类型属二室模型。 相似文献
10.
目的:探讨丹参素对高糖刺激培养的腹膜间皮细胞(HPMCs) 分泌纤维连接蛋白(FN)和I型胶原(Col-I)的影响.方法:以高糖刺激培养HPMCs,分别加用浓度为10,5,2.5,1.25,0.625 mg/L的丹参素进行干预,并选取浓度为10 mg/L的丹参素干预0,12,24,48,72 h;应用RT-PCR,EL... 相似文献