Antidiabetic activity of the mangrove species Ceriops decandra in alloxan-induced diabetic rats

Background: Diabetes is a series of disorders characterized by increased fasting and postprandial glucose concentration and insulin deficiency and/or decreased insulin action. Although there are a number of commercially available drugs for the treatment of diabetes, their long‐term use may cause unwanted side effects. Consequently, many studies are underway to find natural remedies that can effectively reduce the intensity of diabetes. The aim of the present study was to evaluate the antidiabetic activity of the mangrove species Ceriops decandra. Methods: The effects of daily oral administration of an ethanolic extract from the leaves of C. decandra (30, 60, 120 mg/kg) for 30 days on blood glucose, hemoglobin (Hb), HbA1c, liver glycogen and some carbohydrate metabolic enzymes were evaluated in normal and alloxan‐induced diabetic rats. The effects of these extracts were compared with the effect of 30‐days treatment with 0.1 mg/kg, p.o., glibenclamide, a commercially available drug commonly used in the treatment of diabetes. Results: Oral administration of 120 mg/kg extract modulated all the parameters evaluated to levels seen in control rats. The effects of 120 mg/kg extract were comparable to those of glibenclamide. Conclusion: The extract of the mangrove plant C. decandra exhibited promising antidiabetic activity and could be considered for further evaluation in clinical studies and drug development.     

角果木根茎的石油醚部位化学成分研究

目的 对红树林植物角果木根茎的石油醚部分的化学成分进行分离鉴定。方法 运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备液相色谱进行分离,确定了化合物的结构。结果 分离得到8个化合物,分别鉴定为tagalsin C（1）、tagalsin E（2）、tagalsin F（3）、tagalsin G（4）、tagalsin O（5）、tagalsin I（6）、tagalsin L（7）、tagalsin M（8）。化合物1～5为二萜类化合物,化合物6～8为四萜类化合物。结论 角果木根茎的石油醚部位的主要化学成分为萜类化合物。     

一株红树内生真菌Penicillium sp. JY246次级代谢产物及其活性研究

目的 研究一株红树角果木来源内生真菌Penicillium sp. JY246的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC等方法,对该菌发酵产物的乙酸乙酯浸膏进行分离纯化;利用NMR、MS等波谱解析方法以及与文献数据对照,鉴定化合物的结构;通过抗菌和抗虫活性模型对化合物的生物活性进行评价。结果 从内生真菌Penicillium sp. JY246中分离得到12个化合物,分别为7-hydroxy-2-(2-hydroxypropyl)-5-methylchromone (1),(2′S)-2-(propan-2′-ol)-5-hydroxy-benzopyran-4-one (2),2, 3-dihydro-5-hydroxy-2(S)-methyl-4H-1-benzopyran-4-one (3),(11S)-diaprothin (4),questin (5),4-hydroxy-3-prenylbenzoic acid (6),4-methoxy-6-styryl-pyran-2-one (7),(R) 4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide (8),p-hydroxy-benzaldehyde (9),4-hydroxyacetophenone (10),apocynin (11)和1-(2,6-dihydroxyphenyl) ethan-1-one (12)。结论 从内生真菌Penicillium sp. JY246的次级代谢产物中分离得到12个单体化合物,并对所有化合物进行抗菌和抗虫活性测试。结果表明,化合物1, 2, 4和5显示抗细菌活性;化合物4, 5和8对棉铃虫幼虫显示了生长抑制活性。     

角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5代谢产物及活性研究

摘 要：目的 研究红树植物角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5的活性次生代谢产物。方法 采用多种柱色谱技术对次生代谢产物进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据分析鉴定化合物的结构;分别采用MTT法和滤纸片琼脂扩散法测定化合物的体外细胞毒活性及抗菌活性。结果 从角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5的次生代谢产物中分离鉴定了7个化合物,分别为14-acetoxy-15-hydroxyirpexan（1）、15α-hydroxytrametenolic acid（2）、3β-hydroxylanosta-8,24- dien-21-oic acid（3）、latifolicinin C（4）、对羟基苯乙酸甲酯（5）、methyl 5-（2-methoxycarbonylethy）furan-2-carboxylate（6）和5-(2-carboxy-ethyl)-furan-2-carboxylic acid（7）。化合物1对人慢性髓原白血病细胞(K-562)和人肝癌细胞（BEL-7420）生长具有抑制作用,化合物5具有抗白色念珠菌（Candida albicans）、棉花黄萎病菌（Verticillium dahliae Kleb）和棉花枯萎镰刀菌（Fusarium oxysporum f.sp. vasinfectum）活性,化合物6具有抗地毯草黄单胞菌（Xanthomonas axonopodis）活性。结论 化合物1~5为首次从角果木内生真菌的次级代谢产物中分离得到,化合物6和7为新天然产物,并首次报道了化合物7的核磁数据;菌株Coriolopsis sp. J5能代谢产生具有细胞毒活性和抗菌活性的化合物。     

海南角果木中1个新的苯丙素类化合物

目的研究海南红树植物角果木Ceriops tagal醋酸乙酯部位的化学成分。方法采用溶剂法进行提取和萃取,通过多种柱色谱、重结晶及高效液相色谱等方法进行分离纯化;利用理化性质,并结合现代分析方法鉴定化合物的结构。结果从海南红树植物角果木醋酸乙酯部位分离得到8个化合物,分别鉴定为(E)-3-(5-羟基-2,3,4-三甲氧基苯基)丙烯酸甲酯(1)、3-(3-羟基-2,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸甲酯(2)、松柏醛(3)、2,3-二甲氧基-5-(1-丙烯基)苯酚(4)、丁香酸甲酯(5)、丁香醛(6)、银松素甲醚(7)、棕榈酸(8)。结论化合物1为新的苯丙素类化合物,命名为角果木苯丙素C,化合物4～8为首次从该植物中分离得到。     

角果木内生真菌的代谢产物研究

目的研究角果木内生真菌Penicillium.sp FJ-1发酵液的化学成分。方法用多种柱色谱技术对该菌发酵液化学成分进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果分离得到5个化合物,经波谱分析鉴定其结构分别为24R-ergosta-7,22-diene-3,5,6-triol(1)、互隔交链孢霉素(2)、5-羟基互隔交链孢霉素(3)、5’-epialtenuene(4)、篮毒菌素黄酮(5)。结论以上5个化合物均为首次从该菌中分离得到,并首次报道了化合物3的核磁数据。     

红树林植物角果木内生真菌化学成分研究进展

角果木是长期生长在热带、亚热带潮间带的典型真红树植物,因从其中分离到一系列具有优良抗肿瘤活性的萜类成分使得角果木内生真菌及其次级代谢产物的研究也越来越受到关注。本文对近10年来从角果木内生真菌中分离到的72个化合物进行结构特点和生物学功能评述,以期概述角果木内生真菌代谢产物的最新研究成果和进展,为角果木内生真菌的深入研究和开发利用提供参考。     

药用红树植物角果木化学成分研究

 目的研究药用红树植物角果木(Ceriops tagal)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱从角果木胚胎的乙醇提取物中分离到7个化合物,经理化常数和波谱分析确定其结构。结果这7个化合物分别为:β-谷甾醇(Ⅰ)和豆甾醇(Ⅱ)的混合物、桦木醇(Ⅲ)、3-表白桦脂酸(Ⅳ)、3-表乙酸酯白桦脂酸(Ⅴ)、咖啡酸(Ⅵ)和5,7,3′,4′-四羟基黄酮醇(Ⅶ)。结论以上化合物均为首次从该种植物中分离得到。     

Three new lupane-type triterpenes from Ceriops tagal

Three new lupane-type triterpenes, 3α-O-trans-feruloylbetulinic acid (1), 3α-O-trans-coumaroylbetulinic acid (2) and 3β-O-cis-feruloylbetulin (3), together with 10 known triterpenes (4–13), were isolated from the aerial parts of the mangrove plant Ceriops tagal. The structures of the three new compounds were established by means of spectroscopic data analyses and chemical methods.     

角果木ｄｏｌａｂｒａｎｅ型二萜对Ｌｅｗｉｓ荷瘤小鼠的抗肿瘤作用

目的　研究角果木ｄｏｌａｂｒａｎｅ型二萜对Ｌｅｗｉｓ荷瘤小鼠皮下移植瘤的抑制作用,并初步探讨其作用机制。方法　建立Ｌｅｗｉｓ荷瘤小鼠皮下移植瘤模型,随机分为角果木ｄｏｌａｂｒａｎｅ型二萜低、中、高剂量组（５、１０、２０ｍｇ／ｋｇ）、生理盐水组及环磷酰胺组（ＣＴＸ１０ｍｇ／ｋｇ）,各组连续给药１０天,停药后２４小时处死小鼠,称取各组瘤重,计算抑瘤率,观察抑瘤作用。应用流式细胞技术测定肿瘤细胞凋亡率,免疫组化方法检测肿瘤相关转录因子ＮＦ-κＢｐ６５的表达水平。结果　角果木ｄｏｌａｂｒａｎｅ型二萜对肿瘤生长有明显的抑制作用,高、中、低剂量组抑瘤率分别为４４.１２％、２５.７４％和２２.５９％,与生理盐水空白对照组比较差异有统计学意义（Ｐ＜０.０５）,而与ＣＴＸ阳性对照组比较差异无统计学意义（Ｐ＞０.０５）。角果木ｄｏｌａｂｒａｎｅ型二萜各剂量组均未出现明显的脏器毒性。肿瘤细胞的凋亡率随着角果木ｄｏｌａｂｒａｎｅ型二萜剂量的增加而增高,而ＮＦ-κＢｐ６５的表达水平则随其剂量的增加而降低,差异具有统计学意义（Ｐ＜０.０５）。结论　角果木ｄｏｌａｂｒａｎｅ型二萜对Ｌｅｗｉｓ荷瘤小鼠皮下移植瘤的生长具有较明显的抑制作用,且其作用机制可能与肿瘤凋亡和相关转录因子ＮＦ-κＢｐ６５的表达水平降低有关。