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1.
药物转运蛋白功能及应用   总被引:3,自引:0,他引:3  
细胞膜转运蛋白是一些药物的吸收、分布和消除的决定因素,具有重要的药剂学意义。作为异生物质排出细胞的通道,ABC转运蛋白对大多数现在使用的药物的体内行为产生重要影响,包括治疗肿瘤、艾滋病和微生物感染用药。小肽转运蛋白具有广谱的底物特异性.能够转运大量的口服的结构类似于小肽的药物。由于新的小肽和多肽模拟物类药物的迅速增加,小肽转运蛋白因可能成为药物转运系统而倍受关注。在分子水平加深对药物转运蛋白的理解势必促进药物设计与生物药剂学的发展。  相似文献
2.
逆转肿瘤耐药性的策略及相关小分子药物的研究进展   总被引:2,自引:0,他引:2  
多药耐药(multidrug resistance, MDR)是肿瘤化疗失败最常见而又最难解决的问题。研究 MDR 机制,开发具有克服 MDR 作用的新型化疗药物是抗肿瘤药物研究的一个热点领域。肿瘤细胞耐药是一个复杂的、动态的体系,可以发生在细胞膜或细胞质水平,也可发生在细胞解毒系统、DNA 修复系统以及药物作用靶点的改变上。该文在总结逆转肿瘤耐药性策略的基础上,对 MDR 逆转剂、作用于细胞解毒系统以及作用于 Bcl-2 家族、DNMT和 p53 等新靶点的小分子药物的研究进展进行综述。  相似文献
3.
多药耐药性相关ATP结合盒转运蛋白   总被引:1,自引:0,他引:1  
ATP结合盒(ABC)转运蛋白超家族是一大类以ATP水解为动力的转运蛋白,在肿瘤细胞和正常组织都有分布,有多种重要功能。ABC转运蛋白家族中与多药耐药性相关的转运蛋白有P-糖蛋白、多药耐药性相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白。本文对这些多药耐药性ABC转运蛋白的生理、生化特性进行综述。  相似文献
4.
黄酮类化合物对肿瘤多药耐药调节作用的研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
多药耐药是临床上化疗失败的重要原因之一。黄酮类化合物存在于多种植物中,具有广泛的药理活性,对P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)等外向转运蛋白的抑制作用使其可能成为肿瘤多药耐药调节剂。文中分别对黄酮类化合物对ABC家族转运蛋白抑制作用的研究概况、作用机制以及构效关系进行综述,为肿瘤多药耐药抑制剂的开发和应用提供重要信息。  相似文献
5.
Jomaa  M  Terry  S  Hale  C  谢荣麟 《国际生物制品学杂志》2007,30(5):233-234
先前研究表明,用重组肺炎链球菌铁吸收ABC转运蛋白的脂蛋白组分PiaA和PiuA免疫小鼠,可预防全身性肺炎链球菌病。此项研究旨在评价PiaA和PiuA及第3种铁吸收ABC转运蛋白PitA在肺炎链球菌常见血清型中的保守水平,并研究PiaA和PiuA抗原能否预防呼吸道感染。  相似文献
6.
目的 :介绍ABC转运蛋白与肿瘤多药耐药的研究进展 ,阐述ABC转运蛋白高表达是多药耐药的重要机制之一。方法 :检索国内外大量文献资料进行汇总、综述。结果 :ABC转运蛋白是具有ATP结合区的单向底物外排泵。P -糖蛋白高表达是肿瘤细胞产生多药耐药的经典路径 ,多药耐药相关蛋白高表达能导致非P -糖蛋白介导的多药耐药。结论 :开发多药耐药蛋白抑制剂有广阔的应用价值 ,但注重其药理作用的同时还应对其潜在的毒副作用保持高度警惕  相似文献
7.
药物的肠吸收受肠道内的外排转运蛋白影响,其中ABC跨膜转运蛋白为目前已知的主要外排转运蛋白。近年开发的可直接抑制转运蛋白外排作用的外排抑制剂大多属于非离子表面活性剂和植物天然成分。本文综述这两类外排抑制剂的研究进展。  相似文献
8.
目的 对海洋放线菌Streptomyces drozdowiczii SCSIO 10141抗感染次级代谢产物marformycins生物合成基因簇中的调控基因mfnM与转运基因mfnR进行生物信息学分析和功能鉴定。方法 利用生物信息学对mfnM与mfnR的功能进行预测,利用PCR-targeting技术对mfnM与mfnR进行体内阻断,构建双交换突变株△mfnM和△mfnR,对突变株进行发酵并利用HPLC对发酵液进行分析。结果 突变株△mfnM和△mfnR丧失了生产marformycins代谢产物的能力。结论 初步阐明了mfnM与mfnR的功能,mfnM编码一个正调控因子,对marformycins的生物合成起正调控作用;而mfnR编码的ABC转运蛋白,负责marformycins的胞外转运。  相似文献
9.
曹梦雪  孙凡  林厚文 《药学实践杂志》2017,35(3):193-196,247
肿瘤的发病率和死亡率位居各类疾病之首,肿瘤的复发和转移是目前肿瘤治疗失败的主要原因,肿瘤治疗的失败又与肿瘤干细胞有着密切的关系。肿瘤干细胞的耐药机制一般包括以下几个方面:高表达的ABC转运蛋白介导化疗药物外排;乙醛脱氢酶的高表达与肿瘤的发病率和预后差显著相关;高效的DNA损伤修复能力;促存活通路的激活能力。笔者综合介绍肿瘤干细胞几种主要的治疗耐受机制,以期为开发新型抗肿瘤药物以及临床合理用药提供理论依据。  相似文献
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