肝X-受体激动剂马尾藻甾醇的体外抗结核活性研究

目的 评价马尾藻甾醇及其24-差向异构体的抗结核活性。方法 运用半制备HPLC法分到马尾藻甾醇异构体,¹H-NMR鉴定异构体的化学结构;采用倍比稀释法测定化合物对结核分枝杆菌Mycobacterium tuberculosis的最小抑菌浓度(minimal inhibit concentration, MIC)、单独使用及联合用药的杀菌作用;采用PNPA法评价化合物对芳胺N-乙酰基转移酶(arylamine N-acetyltransferases, NAT)的抑制作用,并使用ledock go软件进行分子虚拟对接实验。结果 获得24S-和24R-马尾藻甾醇;马尾藻甾醇、24S异构体和24R异构体对M. tuberculosis的MIC值分别是25 μM、12.5 μM和 >100μM,对NAT蛋白的抑制率分别为45.27%、46.95%和29.20%。马尾藻甾醇和24S异构体还能增强氧氟沙星的杀菌作用。从数值上看,24S异构体活性强于24R异构体,分子对接实验提示24S异构体与NAT蛋白之间的结合比24R异构体更牢固。结论 马尾藻甾醇及其24S异构体在体外对结核分枝杆菌具有杀菌作用,可能与细菌胆固醇代谢有关,尚待深入研究。     

半叶马尾藻多糖对［60Co］γ射线损伤小鼠骨髓细胞的影响

目的:探讨半叶马尾藻多糖(SHP)拮抗辐射损伤小鼠造血系统的机制。方法:流式细胞术检测小鼠骨髓细胞周期和Westernblotting测定细胞周期相关蛋白质CDK4的表达。结果:[60Co]γ射线(5Gy)导致小鼠骨髓细胞G0/G1期阻滞,而S期和G2/M期细胞百分率下降。SHP(10-40mg/kg)可以减轻小鼠骨髓细胞G0/G1期阻滞,增加S期和G2/M期细胞百分率,表现为SHP加照射组小鼠G0/G1期骨髓细胞百分率明显低于单纯照射组,S期和G2/M期骨髓细胞百分率显著高于单纯照射组。小鼠骨髓细胞CDK4蛋白质表达照射组明显低于正常对照组,SHP加照射组小鼠骨髓细胞CDK4蛋白质表达显著高于单纯照射组。结论:SHP拮抗[60Co]γ射线损伤小鼠骨髓细胞的机制与其调节骨髓细胞周期和增加CDK4蛋白质表达密切相关。     

海蒿子含氮有机化学成分研究

目的对海蒿子Sargassum pallidum全草进行含氮有机化学成分研究。方法采用D101大孔吸附树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等方法对含氮有机化学成分进行分离纯化,并根据其理化性质和核磁共振谱、质谱等光谱学技术鉴定所分离化合物的结构。结果从海蒿子全草70%乙醇提取部位分离得到了10个化合物,分别鉴定为(-)-伞形香青酰胺(1)、(-)-栝楼酯碱(2)、(-)-金色酰胺醇酯(3)、核黄素(4)、β-腺苷(5)、2′-Ο-甲氧基尿嘧啶核苷(6)、环(L-丙氨酸-L-脯氨酸)(7)、胸腺嘧啶核苷(8)、1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-1,2,4-triazone(9)、2,3-二氢-4(1H)-喹诺酮(10)。结论化合物1、2、4~7、9为首次从马尾藻属植物中分离得到。     

利用稻瘟霉分生孢子筛选有生物活性的海洋生物

目的:筛选有生物活性的海洋生物并研究其活性成分.方法:采用稻瘟霉模型筛选海洋生物提取物的活性,利用多种层析手段和波谱技术对活性提取物跟踪分离并鉴定其成分.结果:实验发现20种海洋生物醇提物和5种水提物对稻瘟霉显示生物活性,从叶托马尾藻、铁钉菜和蓝斑背肛海兔中分离鉴定了56个化合物,其中28个对稻瘟霉显示活性且对不同肿瘤细胞株显示不同强度的细胞毒性,8个化合物对裴氏着色真菌具抑制作用.结论:利用稻瘟霉模型对海洋生物的活性成分进行跟踪分离是可行的.     

马尾藻多糖体外抗肿瘤活性研究

目的 研究马尾藻多糖体外抗肿瘤作用,以期为筛选抗癌辅助药提供实验依据.方法 采用热水浸提法提取马尾藻多糖,MTT法检测马尾藻多糖对鼻咽癌细胞CNE-2Z和肺腺癌细胞A549体外增殖的影响.结果 3种马尾藻多糖在体外能抑制鼻咽癌细胞CNE-2Z和肺腺癌细胞A549的增殖且与浓度呈正相关;对两种肿瘤的抑制效果以围氏马尾藻最明显,其次是半叶马尾藻.结论 不同马尾藻多糖抗肿瘤活性不同且对不同肿瘤的抑制作用也不同,3种马尾藻多糖对鼻咽癌细胞CNE-2Z抑制作用比对肺腺癌细胞A549抑制作用强,又以围氏马尾藻多糖抑瘤作用最强.     

半叶马尾藻多糖对辐射损伤小鼠免疫功能的保护作用

目的 探讨半叶马尾藻多糖[Sargassum hemiphyllum (Turner) C.Ag,SHP]对辐射损伤小鼠免疫功能的影响.方法 选取74MBq的32P-玻璃微球(32P-GMS)肿瘤内照射导致荷瘤小鼠辐射损伤,通过流式细胞术、分光光度法、酶释放法测定不同浓度的SHP对辐射损伤小鼠免疫功能的保护作用.结果 照射组荷瘤小鼠免疫功能明显低于正常对照组(P＜0.01);200,400,800 mg/kg SHP口服灌胃加照射组荷瘤小鼠免疫功能明显高于照射组(P＜0.01).结论 74MBq的32P-GMS肿瘤内照射可以抑制小鼠的免疫功能,SHP对辐射损伤小鼠的免疫功能有保护作用.     

南海马尾藻(Sargassum sp.)内生真菌No.ZZF36中甾醇化合物的研究

从南海马尾藻(Sargassumsp.)内生真菌No.ZZF36中分离得到4个甾醇化合物,利用波谱技术确定其结构分别为菜子甾醇(1),麦角甾醇(2),过氧化麦角甾醇(3),麦角甾-7,22(E)-二烯-3,β5,α6β-三醇(4)。     

半叶马尾藻多糖的分离纯化与光谱分析

本文对半叶马尾藻多糖采用水提醇沉法粗提，蛋白酶联合Sevag法去蛋白纯化，凝胶过滤柱层析分离得半叶马尾藻纯多糖的不同组分，溴化钾压片红外光谱测定和紫外光谱扫描鉴定分析。结果表明，SHP的苯酚-硫酸呈色反应呈阳性，茚三酮反应呈弱阳性，碘-碘化钾反应呈阴性，说明提取物为非淀粉性多糖。SHP的提取率为8．56％，总糖含量为90．96％。凝胶过滤柱层析结果表明，半叶马尾藻多糖中含有吡喃多糖、木聚糖、半乳糖、阿拉伯糖、葡萄糖、鼠李糖和果糖等。紫外扫描结果显示多糖几乎不含核酸和蛋白质；红外光谱显示SHP主要为吡喃多糖，并显示多糖分子结构中存在β2糖苷键，还存在α-D-半乳吡喃糖的特征吸收峰。     

（一）-薄荷醇及其代谢物对大鼠骨重吸收的抑制作用

在探索藻类中的生物活性成分过程中，从马尾藻属植物S．micracanthum（Kuetzing） Endlicher甲醇提取物中分离得到2个质体醌类化合物对苯二酚衍生物（1）、苯醌衍生物（2），还分得一个新的色烯衍生物（3），研究了它们对破骨细胞前体细胞分化为破骨样细胞（OCL）的抑制作用，以及对骨吸收活性和OCL生存率的抑制作用。     

叶托马尾藻中的生物活性甾体成分

目的 研究褐藻叶托马尾藻的活性成分。方法 采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法，应用多种色谱手段和光普分析方法分离和鉴定化合物。结果 鉴定了7个甾体类化合物，分别为岩藻甾醇（Ⅰ）,24－乙基－4，24（28）－胆甾二烯－3－酮（Ⅱ），24－乙基－4，24（28）－胆甾二烯－3，6－二酮（Ⅲ），马尾藻甾醇（Ⅳ），24R，28R－和24S，28S－环氧－24－乙基胆甾醇（Ⅴ），胆甾醇－24－酮（Ⅵ）和豆甾醇（－3－O－葡萄糖苷（Ⅶ）。结论 Ⅱ－Ⅶ为首次从该海藻中分离得到，Ⅰ和Ⅲ－Ⅵ具有诱导稻瘟霉菌比来形活性。