豨莶草指纹图谱研究和3种活性成分的含量测定

目的:建立豨莶草药材HPLC指纹图谱,并同时测定豨莶草中奇壬醇、豨莶苷及豨莶精醇3种主要活性成分的含量。方法:采用Kromasil WQC_8柱(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以甲醇-乙腈-0.05mol/L KH_2PO_4溶液为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30℃,进样量10μL,检测波长215nm,记录不同产地10批豨莶草色谱图数据,并同时测定了其中3种主要活性成分的含量。结果:建立了豨莶草HPLC指纹图谱,10批不同来源的豨莶草药材指纹图谱相似度较高,并利用"中药色谱指纹图谱相似度评价软件"生成了豨莶草药材的对照指纹图谱,得到14个共有峰,各色谱峰分离度良好,符合指纹图谱检测要求。并成功测定了不同批次豨莶草中奇壬醇、豨莶苷及豨莶精醇3种主要活性成分的含量,结果分别为0.12%~1.41%、0.10%~2.19%、0.01%~0.39%。结论:本方法操作简便、准确、重现性好,为豨莶草药材的鉴别和质量控制提供科学依据,并为豨莶草活性成分的含量测定提供参考方法。     

中药豨莶草的化学成分及其药理作用研究进展

目的探讨菊科植物豨莶草化学成分及其近年来药理作用研究进展。方法检索、整理、归纳国内外有关豨莶草化学成分及其药理作用研究文献。结果与结论豨莶草主要含有二萜类、倍半萜类、黄酮类等化学成分,豨莶草提取物及化学成分具有抗炎镇痛、抗过敏、心血管保护等生物活性。     

豨莶草近五年的研究进展

本文通过对文献的研究、整理,总结了豨莶草的近五年来研究进展,为豨莶草的进一步深入研究提供了线索和依据.     

豨莶草水洗脱部位对人肺纤维细胞的毒性与药效作用

目的 检测不同浓度豨莶草水洗脱部位（SWEF）对MRC-5人肺纤维细胞的毒性作用及对MRC-5细胞α7烟碱型乙酰胆碱受体（α7nAChR）表达与炎症因子的影响,从而发现豨莶草毒效与药效作用物质基础。方法 以MRC-5细胞为研究对象,采用细胞增殖与活性检测（CCK-8）法结合流式细胞术、台盼蓝染色判定SWEF（1,6,10,20,50 g·L^-1）对MRC-5细胞的毒效作用;通过测定沉默基因前后α7nAChR的表达及炎症因子水平的变化探讨SWEF对MRC-5细胞的药效作用。结果 SWEF（≥6 g·L^-1）显著降低MRC-5细胞的存活率（P<0.01）,促进MRC-5细胞凋亡与坏死（P<0.01）,其半数抑制浓度（IC₅₀）为6.03 g·L^-1;MRC-5细胞α7nAChR表达与炎症因子检测显示SWEF含有α7nAChR激动剂样物质,该物质可增高α7nAChR基因和蛋白的表达（P<0.05,P<0.01）,降低炎症因子水平（P<0.05,P<0.01）,SWEF下调炎症因子的作用可能与其上调α7nAChR mRNA表达有关,二者呈负相关（P<0.01）。结论 SWEF（≥6 g·L^-1）对MRC-5细胞具有显著的毒性作用,药效作用研究证实SWEF含有α7nAChR激动剂样物质,该物质可增高α7nAChR的表达,降低炎症因子水平,推测过量的α7nAChR激动剂样物质可能为豨莶草的毒性成分之一。     

基于电子舌技术的豨莶草炮制前后滋味比较

目的研究豨莶草炮制前后滋味的变化,建立生、制品豨莶草滋味判别模型。方法通过电子舌测量12批生品豨莶草与12批炮制品豨莶草的酸、苦、涩、咸、甜味值,利用配对t检验、主成分分析(PCA)和线性判别因子分析(LDA)等方法研究豨莶草炮制前后各味道的变化情况。结果通过配对t检验发现豨莶草炮制后,苦、咸味下降,酸、涩、甜没有明显变化;通过PCA可以区分生品与制品豨莶草;通过LDA可以建立生品、制品味道判别模型,并进行交叉验证,正确率达到100%;通过雷达图建立了豨莶草生品与制品的滋味指纹图谱。结论电子舌能够对中药豨莶草的酸、苦、涩、咸、甜味值进行准确的辨识,结合统计方法,可以从数值上体现豨莶草炮制前后滋味的改变,并以此推测豨莶草炮制前后滋味的改变与功效的改变之间的关系。另外,建立的生、制品判别函数模型及雷达图指纹图谱可以用于生、制品豨莶草的判别。     

豨莶草颗粒对小鼠免疫功能影响的实验研究

目的:研究豨莶草对正常小鼠免疫功能的影响。方法:用碳粒廓清法、溶血素抗体测定法、耳廓肿胀法检测豨莶草对小鼠单核吞噬细胞吞噬功能、溶血素抗体生成(HC50)、迟发型超敏反应以及胸腺指数和脾指数的影响。结果:豨莶草使小鼠吞噬指数和吞噬系数、HC50、胸腺指数和脾指数、耳肿胀度均降低,与空白组有显著性差异。结论:豨莶草对正常小鼠的免疫功能具有抑制作用。     

稀莶草抗血栓组分对凝血系统的作用研究

目的:通过血瘀模型动物灌胃给药,探讨稀莶草抗血栓组分(腺梗稀莶ⅡA)对凝血系统的影响.方法:通过给于冰水肾上腺素血瘀模型动物口服腺梗稀莶草抗血栓活性组分,测定血浆纤维蛋白原含量、抗凝血酶Ⅲ活性、血浆纤溶酶原活性、血浆ET和NO含量等指标,观察稀莶草抗血栓组分对凝血系统、纤溶系统及血管内皮细胞的影响.结果:抗血栓组分能降低血浆纤维蛋白原含量,降低降低内皮细胞分泌ET,而对抗凝血酶Ⅲ,纤溶酶原活性及内皮细胞合成一氧化氮的功能影响不大.结论:稀莶草抗血栓组分可能通过降低血浆纤维蛋白原含量抗凝血及降低内皮细胞分泌ET的途径抗血栓形成.     

豨莶脂溶性成分的研究

从豨莶(Siegesbeckia orientalis L.)的地上部分,分离出八个化合物,其中I和I根据理化性质和光谱数据确定其结构为ent-17-acetoxy-18-isobutyryloxy-16(α)-kauran-19-oicacid(I)和ent-17-ethoxy-16(α)-kauran-19-oicacid(II),均为新化合物,分别被命为豨莶酯酸(siegesesteric acid,I)和豨莶醚酸(siegesetheric acid,I)。其余化合物分别鉴定为腺梗豨莶萜醇酸(ent-16β,17-dihydroxy-kauran-19-oicacid,II),奇任醇(kirenol,IV,β-谷甾醇葡萄糖甙(β-sitosterolglucoside,V),二十一醇(heneicosanol,VI),花生酸甲酯(methyl arachidate,VII)和β-谷甾醇(β-sitosterol,VII)。除奇任醇和β-谷甾醇外,均为首次从该植物中分得。     

豨莶草对大鼠佐剂型关节炎的治疗作用及机制研究

摘要：目的:通过佐剂型大鼠关节炎模型探讨豨莶草对类风湿关节炎的治疗作用及机制研究。方法:豨莶草药材粉碎后乙醇加热回流制成干浸膏。60只雄性大鼠随机分为6组:正常对照组、模型组、美洛昔康组(40.0 mg·kg-1)、豨莶草高、中、低剂量组(1.6,0.8,0.4 g·kg-1),每组10只。通过注射完全弗氏佐剂进行刺激,构建佐剂型关节炎模型,造模成功后美洛昔康和豨莶草组灌胃给药,模型组和正常对照组给予等体积生理盐水,1次/d,持续28 d。测量大鼠足跖肿胀度、脾脏脏器系数,HE染色观察关节滑膜组织病理变化,Western blot检测关节滑膜NLRP3炎性小体的表达,ELISA检测血浆白细胞介素-1β（IL-1β）、白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、C反应蛋白（CRP）、干扰素-γ（IFN-γ）、白细胞介素18（IL-18）的表达。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠足跖肿胀度和脾脏系数明显增大,关节滑膜内NLRP3蛋白表达及血浆IL-1β、IL-6、TNF-α、CRP、IFN-γ、IL-18明显升高（P<0.05）。与模型组比较,豨莶草各剂量组大鼠足跖肿胀度和脾脏系数明显减少,关节滑膜内NLRP3蛋白表达及血浆IL-1β、IL-6、TNF-α、CRP、IFN-γ、IL-18明显降低（P<0.05）。结论:豨莶草高、中剂量组均可能通过抑制NLRP3炎性小体的表达,从而抑制滑膜细胞增殖,调节炎性因子生成,进而抑制类风湿关节炎的炎性反应,以达到减轻关节损伤的作用。     

基于JNK信号通路探讨豨莶草对痛风性关节炎影响

目的基于JNK信号通路探讨豨莶草对痛风性关节炎影响。方法将48只SD大鼠随机分为对照组、模型组、SP600125组(JNK抑制剂)和豨莶草高(4 g/kg)、中(2 g/kg)、低(1 g/kg)组,对照组和模型组灌胃给予生理盐水,其他各组给予相应的药物,连续7天,第5天给药1 h后向大鼠膝关节腔注射尿酸钠建立痛风性关节炎模型,对照组不做处理,采用HE染色观察滑膜组织病理情况,ELISA检测大鼠血清中TNF-α,IL-1和IL-8含量,western bloting测定JNK和p-JNK蛋白含量和RTPCR测定c-jun、AP-1和NF-κB mRNA表达。结果与对照组比较,模型组炎性细胞浸润,滑膜细胞增生,成纤维细胞,SP600125组和不同浓度豨莶草组对滑膜组织炎性细胞浸润明显减少,滑膜细胞增生和成纤维细胞增生明显减轻;模型组大鼠血清中TNF-α,IL-1和IL-8含量明显增高,SP600125组和不同浓度豨莶草组血清中TNF-α,IL-1和IL-8含量明显降低;western bloting和RT-PCR结果显示模型组滑膜组织中JNK和p-JNK蛋白含量明显增加,AP-1、c-jun和NF-κB mRNA表达明显增加,不同浓度豨莶草组和SP600125组能够明显降低痛风性关节炎大鼠JNK和p-JNK蛋白含量及c-jun、AP-1和NF-κB mRNA表达。结论豨莶草能够改善急性痛风性关节炎症状,其可能机制是调控JNK信号通路异常激活。