金铁锁基于NF-κB信号通路的体外抗炎作用机制研究*

目的 金铁锁具有较好的抗炎镇痛的药理作用，但对金铁锁的抗炎作用及机制尚不明确。本研究旨在通过LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型对金铁锁进行抗炎作用及机制研究。方法 采用LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型，在给予金铁锁三萜类化合物干预后，采用ELISE试剂盒检测细胞上清液中NO、PGE2的水平，PCR检测细胞中COX-2，iNOS，IL-6，TNF-αmRNA的表达，用western blot分别检测细胞总蛋白、细胞质及细胞核内NF-κB信号通路相关蛋白（IKKβ、photo-IκBα、NF-κBp65、photo-NF-κBp65）的表达情况，考察金铁锁三萜类化合物的抗炎作用机制。结果 金铁锁能明显降低RAW264.7细胞活化后细胞上清液中NO和PGE2的水平，对细胞上清液中NO和PGE2的水平无明显影响，能明显降低对RAW264.7细胞活化后COX-2、iNOS mRNA的表达水平；金铁锁能明显抑制IKKβ的活化，抑制p-IκBα蛋白的降解，同时也能降低总蛋白中p-NF-κB p65的表达量，从而抑制细胞质内NF-κB p65向核内的转移。结论 金铁锁具有良好的抗炎镇痛作用，能够抑制炎症介质的释放及酶的基因表达，改善炎症部位的病变情况，其抗炎机制与抑制NF-κB信号通路的激活有关。     

共聚维酮-Soluplus喷雾干燥微球包合肉桂油研究

目的 考察共聚维酮-Soluplus（聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物）喷雾干燥微球包合肉桂油的适用性，并与传统β-环糊精包合技术进行比较研究。方法 采用HPLC法测定包合物的包封率；采用透射电子显微镜（TEM）、扫描电子显微镜（SEM）、差示扫描量热法（DSC）、X射线粉末衍射法（XRD）对包合物进行表征；采用体外释放试验和加速稳定性试验考察包合物的溶出度和稳定性；采用药动学和镇痛药效试验考察包合物的生物利用度和药效。结果 空白微球的包封率为（98.38±0.30）%，β-CD的包封率为（86.51±0.52）%；TEM下观察包合物呈现均匀的类球状结构，分散均匀；SEM下观察，包合物为表面有内凹的球形；DSC图中肉桂油的吸热峰和XRD图中衍射峰均消失，肉桂油以非聚集的形式分散包合于包合物中；体外溶出实验肉桂油、微球包合物和β-环糊精包合物累积释放率分别为为97.05%、93.36%、80.26%；60℃加速稳定性显示，微球包合物挥发油损失率明显低于肉桂油和β-环糊精包合物；药动学显示，肉桂油、微球包合物及β-环糊精包合物AUC_0～^∞基本一致；药效学显示，3组肉桂油镇痛率分别为53.0%、47.5%、21.1%。结论 肉桂油经共聚维酮-Soluplus喷雾干燥微球包合后增强了其稳定性，体外释药、生物利用度和镇痛药效与肉桂油基本保持一致，优于β-环糊精包合物，且聚维酮-Soluplus微球包合物具有较好的水溶性，为挥发油的包合提供了新方法。     

基于网络药理学和分子对接探讨肿节风的活性成分及药效机制

目的:运用网络药理学方法预测中药肿节风的药效物质基础与潜在机制。方法:选用TCMSP等数据库搜集肿节风的化学成分,并筛选活性成分;预测活性成分潜在的靶点;应用CTD匹配靶点对应的疾病;采用Cytoscape构建和分析网络;采用STRING进行靶点蛋白质相互作用(PPI)分析;应用GlueGO行基因本体(GO)及京都基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;采用iGEMDOCK进行分子对接。结果:筛选出22个肿节风活性成分,可作用于116个靶点治疗18类疾病。淫羊藿素、苯二甲酸等8种活性成分为肿节风的主要药效物质基础;ALB、EGFR、CASP3及MAPK8等为其关键靶点;分子对接验证了大部分关键活性成分能与关键靶点紧密结合;肿瘤、心血管及消化系统疾病是其主要针对的疾病。靶点富集到92个GO条目和43个KEGG通路上,功能涉及激素相关通路、VEGF信号通路和血小板功能等。结论:本研究运用网络药理学方法探究了肿节风的药效物质基础及其多维药理作用机制,为推广其临床应用和进一步的研究提供了思路。     

芍药甘草汤的历史沿革与现代研究

芍药甘草汤最早见于张仲景《伤寒杂病论》,由白芍和甘草(炙)等比例配伍而成,具有养血敛阴、调和肝脾、缓急止痛之功效,用于血虚津伤和筋脉失濡所致的腿脚挛急、脘腹疼痛。被历代医家推崇并沿用至今,并且拓展出了应用范围。现代药理研究表明,芍药甘草汤具有显著的解痉、止痛、镇咳、平喘及抗炎等作用,用于治疗痉挛性疾病、疼痛性疾病、炎症性疾病、支气管哮喘及妇产科疾病等。笔者从芍药甘草汤的历史沿革与方义衍变、组方配伍分析、药理药效学研究、现代临床应用4个方面进行系统阐述,以期为该经典名方的现代研究开发提供理论依据和文献参考,并为其制剂的临床定位提供理论和实践支撑。     

芫荽药物活性物质提取及其药理研究概述

芫荽化学成分复杂,药理作用广泛。挥发油是芫荽主要的有效成分,主要包括脂肪醛类化合物和脂肪醇类化合物,同时芫荽中的黄酮类、酚酸类及香豆素类等非挥发性化合物也具有一定的药理活性。芫荽提取物具有抗菌、抗氧化、抗焦虑等药理活性。芫荽提取物尤其是芫荽挥发油对常见致病菌种具有抑制和杀灭作用。芫荽不同部位均具有抗氧化作用,且其抗氧化能力呈剂量依赖性,可能与其含有的酚类成分有关。芫荽在抗焦虑、抗炎、降血糖等方面也有药理活性。本综述为芫荽的进一步研究与开发提供理论支撑和方向指导。     

不同炮制辅料对何首乌药效成分含量的影响

目的研究不同炮制辅料对何首乌药效成分含量的影响,为选择何首乌炮制辅料提供依据。方法分别采用5种不同炮制辅料制备制何首乌,高效液相色谱法按照2015年版中国药典中制何首乌成分含量测定方法分别测定制何首乌中二苯乙烯苷、游离蒽醌的含量,比较不同炮制辅料对何首乌中药效成分含量的影响。结果炮制辅料基本都会降低制何首乌中二苯乙烯苷和游离蒽醌的含量。不同炮制辅料制备的制何首乌中二苯乙烯苷含量从高到低依次为空白对照何首乌>米泔水制何首乌>生姜汁制何首乌>甘草汁制何首乌>熟地汁制何首乌>黑豆汁制何首乌,游离蒽醌含量从高到低依次为甘草汁制何首乌>空白对照何首乌>米泔水制何首乌>熟地汁制何首乌>黑豆汁制何首乌>生姜汁制何首乌。不同炮制辅料制备的何首乌中二苯乙烯苷含量均高于2015年版中国药典中的要求,而游离蒽醌含量均未达到2015年版中国药典中的要求。结论不同炮制辅料对制何首乌中药效成分含量的影响不同。     

卫生杀虫剂对蚊虫药效测试方法的探讨

目的探讨卫生杀虫剂研发的合理药效测试方法。方法采用野外蚊虫测试,将待测品与参照品分别用模拟现场、方箱、圆筒法进行对照试验。结果用圆筒或方箱测试药效好的样品,在用模拟现场测试时药效结果却可能不一样。结论产品研发时采用野外蚊虫的模拟现场药效作为产品性能判定更为可靠。     

基于“证治代谢组学”假说探讨中药（单体/复方）药效物质基础的研究思路与实践＊

中药(单体/复方)药效物质基础研究是中医药现代研究的关键问题之一。然而,目前运用的生化和分子生物学方法很难诠释其多靶点、整体性和动态性的整合调节作用。课题组提出的"证治代谢组学"假说理论指出,不同的证候存在"证相关代谢谱群"和"证相关生物标志物",这可能是中药药效物质基础所在,辨证论治后偏离的代谢网络功能呈现回归趋势。基于"证治代谢组学"假说开展中药(单体/复方)药效物质基础研究,这将为阐释中药(单体/复方)防病治病和养生保健的科学内涵及其对疾病个体的整合调节作用提供新的思路。本文以冠心病为研究载体、气阴虚血瘀证为切入点、活血保心丸为干预措施,就该研究思路的内涵与总体模式、提出的背景与依据、实践的方式与可行性、创新与特色及其研究意义等进行了简要介绍。