韭菜籽总黄酮对痛经模型小鼠疼痛及生化指标的影响

目的:探讨韭菜籽总黄酮对苯甲酸雌二醇与冰水浴联合所致痛经模型小鼠疼痛及各生化指标的影响。方法:用苯甲酸雌二醇结合冰水浸泡制作小鼠痛经模型,观察并记录注射缩宫素致小鼠疼痛的扭体反应次数和扭体潜伏期。并采用酶联免疫法对小鼠子宫匀浆中的血管升压素(arginine vasopressin,AVP)和谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-PX)水平进行检测,对小鼠血清中的白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和β-内啡肽(β-eE ndorphin,β-EP)水平进行检测。结果:与空白组小鼠比较,模型组小鼠扭体次数显著增多,潜伏期显著缩短,β-EP和GSH-PX水平显著降低,IL-6和AVP水平显著升高。与模型组相比,大、中、小剂量韭菜籽总黄酮组和益母草颗粒组都能降低小鼠扭体次数,延长小鼠扭体潜伏期,显著升高β-EP及GSH-PX水平,显著降低IL-6及AVP水平。结论:韭菜籽总黄酮能够改善小鼠痛经情况,可以有效缓解痛经症状。     

石草鞋化学成分分离鉴定

目的:研究石草鞋乙醇提取物的化学成分,对石草鞋全草进行分离鉴定。方法:取石草鞋全草,用90%乙醇回流提取,经低压浓缩后得石草鞋浸膏。将上述浸膏加水超声溶解后依次用石油醚、二氯甲烷和正丁醇萃取。将所得正丁醇部分萃取物过硅胶色谱柱,以石油醚-丙酮-甲醇(80∶20∶0~0∶20∶80)系统梯度洗脱,经过结晶、重结晶、离心分离、过硅胶和LH-20羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)纯化。将二氯甲烷萃取物以石油醚-丙酮-甲醇(50∶50∶0)系统梯度洗脱,合并相同组分,再经过离心分离、硅胶和葡聚糖Sephadex LH-20等反复分离、纯化。根据ESI-MS,~1H-NMR和~(13)C-NMR等波谱数据分析鉴定结构。结果:从石草鞋乙醇提取物正丁醇部分中鉴定了7化合物,二氯甲烷部分中鉴定了8化合物。分别鉴定为对羟基苯甲醛(1),3,5-二甲氧基4-羟基苯甲酸(2),苯甲酸(3),桂皮酸(4),丹皮酚(5),槲皮素(6),6,7-二羟基香豆素(7),阿魏酸(8),对羟基苯甲酸(9),2,3-二羟基苯甲酸(10),3,4-二羟基苯甲酸(11),齐墩果酸(12),金丝桃苷(13),没食子酸(14),β-谷甾醇(15)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

血凝酶联合氨甲苯酸治疗基底节出血临床观察

共60例基底节出血患者分别采用常规治疗(对照组)以及血凝酶与氨甲苯酸联合治疗(联合治疗组),结果显示,联合治疗组患者血肿扩大率低于对照组,但差异未达统计学意义(P0.05);而神经功能恢复和预后均优于对照组(P0.05)。提示血凝酶联合氨甲苯酸可以防止基底节出血患者血肿再扩大、改善神经功能和预后,且安全、有效。     

HPLC法测定复方水杨酸酊双组分含量

复方水杨酸酊为皮肤外用药，主要用于手足癣、体癣、股癣及花斑癣等，其主要成分为水杨酸、苯甲酸，原质量标准采用紫外分光光度法和酸碱滴定法分别测定两组分的含量，也有资料采用紫外分光光度法或双波长分光光度法测定水杨酸、苯甲酸的含量。作者通过以下试验，选择HPLC法同时测定2组分含量，得到了满意的结果。     

气相色谱法同时测定中药口服液体制剂中的丙酸山梨酸苯甲酸

目的:建立同时测定中药口服液体制剂中丙酸、山梨酸、苯甲酸含量的分析方法。方法:采用气相色谱—火焰离子化检测器(FID)对3种化合物进行检测,经毛细管柱DB-WAX(30 m×0.25 mm×0.25μm)分离后用标准曲线法进行定量分析。结果:丙酸、山梨酸及苯甲酸在25~400μg·m L~(-1)线性关系良好(相关系数均≥0.999),检出限分别为0.6、0.5、1.3μg·m L~(-1)。实样测定时,加样回收率分别为97.95%~102.75%(RSD=1.71%)、96.28%~102.37%(RSD=1.85%)和97.65%~103.51%(RSD=1.98%)。结论:本方法简便、快速、准确、灵敏度高、重复性好,可用于测定中药口服液体制剂中丙酸、山梨酸、苯甲酸的含量。     

苯甲酸雌二醇诱导不育小鼠睾丸中生精细胞增殖紊乱的研究

目的:探讨外源性雌激素苯甲酸雌二醇(EB)对诱导雄性不育小鼠中生精细胞增殖紊乱的影响。方法:60只雄性昆明小鼠随机分为3组,对照组肌肉注射150μl玉米油,EB处理组注射浓度分别为5、10 mg/kg的EB,隔天1次,持续4周。实验结束后取睾丸称其质量并计算睾丸指数;睾丸、附睾尾常规石蜡切片,HE染色;附睾尾制备精子悬液进行精子计数;免疫组化检测睾丸PCNA表达;qRT-PCR分析睾丸细胞周期蛋白A1、细胞周期蛋白B1、VASA、p53的表达变化;Western印迹检测p53及磷酸化p53蛋白表达。结果:与对照组相比,EB处理组小鼠睾丸指数显著下降[(0.56±0.09)%vs(0.43±0.08)%、(0.38±0.10)%,P0.05],精子悬液镜下观察未见精子,HE染色附睾管内未见精子;生精小管中精原细胞、初级精母细胞及支持细胞数量显著下降(P0.05)。免疫组化结果显示,与对照组相比,EB处理组生精小管中细胞PCNA阳性表达细胞数量显著下降(P0.05)。qRTPCR结果表明EB处理组PCNA、细胞周期蛋白A1、细胞周期蛋白B1、VASA mRNA表达与对照组相比显著下降(P0.05);p53表达随EB剂量升高而显著升高(P0.05)。Western印迹结果显示,与对照组相比,EB处理组p53及磷酸化p53蛋白表达水平显著升高,且存在剂量依赖效应,10 mg/kg组显著高于5 mg/kg组(P0.05)。结论:EB以剂量依赖的方式下调细胞周期相关因子表达抑制生精细胞的增殖,是导致雄性不育小鼠睾丸中生精细胞增殖紊乱的重要原因。     

基于药物体系质量评价模式的石菖蒲质量表征关联分析研究

目的基于药物体系的发现,并运用药物体系质量评价模式全面表征石菖蒲质量并关联分析,评价石菖蒲质量。方法采用高效液相色谱法同时测定石菖蒲中原儿茶酸、香草酸、2,4,5-三甲氧基苯甲酸、β-细辛醚、α-细辛醚等5种有效指标性成分的含量。结果基于药物体系质量评价模式对石菖蒲进行有效指标性成分含量及其相对比值的质量表征,并关联分析,使用非关联系数δ、非关联度、关联度等相关概念指标反映与基准饮片样品15质量的关联性。结果表明,样品1、6、9、12、14中有效指标性成分含量总体高于样品15,样品7中有效指标性成分含量与样品15接近。以样品15为基准计算各样品与样品15的非关联系数δ样品7、1、10与样品15质量关联度较高。综合质量表征及关联分析结果,样品1、7饮片质量优良度居前,其次为样品12、14、9、6。结论基于药物体系质量评价模式对石菖蒲质量进行关联分析研究,以具有确切药效的饮片为基准,结合关联度分析,可综合精准地评价出石菖蒲质量优次。     

西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶制备新工艺

目的制备西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶(物质的量之比1∶1)。方法采用混悬液结晶法,以西洛他唑和对羟基苯甲酸为原料,硝基甲烷或乙腈为溶剂,室温条件下快速搅拌1 h,抽滤,干燥,即得目标产物。结果与结论应用X-射线粉末衍射(XRPD)、热重分析(TGA)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、单晶X-射线衍射(SCXRD)对本实验合成的西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶物进行了表征。