黔产太子参中太子参环肽B含量测定研究

目的:比较贵州不同产地太子参中太子参环肽B的含量,为确立贵州太子参药材种植适宜性区域提供依据。方法:采用高效液相色谱法,以太子参环肽B的含量为考察依据。色谱条件:色谱柱为SUPELCO C18柱(5μm,4.6 mm×250 mm),以乙腈—水为流动相,流速为0.9 ml/min,检测波长203 nm,柱温为40℃,进样量:20μl。结果:在测定的15个采样点的样品只有3个采样点的样品中太子参环肽B的含量达到原药典的要求。     

RGD环肽修饰的姜黄素/黄芩苷靶向共递送纳米脂质体的制备工艺优化及表征

目的 优化RGD环肽修饰的姜黄素（curcumin,Cur）/黄芩苷（baicalin,Bai）共递送靶向纳米脂质体（RGD-Cur/Bai-Lip）的制备工艺并进行表征评价。方法 采用乙醇注入法制备RGD-Cur/Bai-Lip,首先通过Plackett-Burman筛选实验确定超声时间、胆脂比、水合温度作为制备RGD-Cur/Bai-Lip的关键因素,然后采用Box-Behnken响应面法进行工艺优化,以姜黄素包封率、黄芩苷包封率、总载药量为考察指标,采用AHP-复相关系数法-拉开档次法进行多指标组合赋权以确定各指标权重系数并计算综合评分,从而确定RGD-Cur/Bai-Lip的最优处方及关键工艺参数。最后对其形态、粒径电位、稳定性、体外释放度及溶血性等进行表征评价。结果 优选得到的最佳工艺为胆脂比1：12,水合温度60℃,探头超声时间为10 min。RGD-Cur/Bai-Lip外观澄清透明,呈亮黄色,对光可视淡蓝色乳光,透射电子显微镜下观察形态圆整、分散均匀。平均粒径为（101.10±0.62）nm,多分散系数（PDI）为0.191 0±0.014 3,Zeta电位为（1.59±0.07）mV,姜黄素包封率为（94.28±4.51）%,黄芩苷包封率为（76.93±1.35）%,总载药量为（2.27±0.09）%。7 d内稳定性良好,无溶血性,并具有一定的缓释作用。结论 优化处方后制备的RGD-Cur/Bai-Lip包封率高,粒径分布均匀,7 d内较稳定,无溶血性,并具有一定的缓释作用,为RGD-Cur/Bai-Lip的后续抗肝纤维化体内外研究提供了制剂基础。     

环肽合成策略及其在新药研发中的应用研究进展

蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction, PPI)在生命调控过程中扮演着重要角色,多肽因具有更高的亲和力和特异性在参与PPI表面相互作用中发挥着重要作用。然而,多肽存在易被蛋白酶水解、膜通透性差等缺陷。相比于直链多肽,环肽因其良好的生物相容性和化学多样性能够很好地克服以上缺陷,在新药研发中发挥着重要作用,因而,发展高效的环肽构建方法成为了多肽药物研究的前沿问题。近年来,环肽合成策略及其在新药研发中的应用方面取得了一系列新进展,为研发环肽类药物提供了有力的技术工具。本文将从合成策略、性质改善、生物活性及前景展望四方面综述环肽合成策略及其在新药研发中的应用研究进展。     

质谱导向的肾指海绵Reniochalina sp.中环肽类成分研究

目的 以质谱为导向对肾指海绵Reniochalina sp.中的环肽类成分进行研究。方法 采用质谱引导的程序性分离手段定向追踪并分离纯化海绵中的环肽类成分;通过理化常数测定、波谱数据比对确定化合物结构;利用CCK-8法对化合物进行初步细胞毒活性评价。结果 从肾指海绵Reniochalina sp.中分离获得3个环肽类化合物,分别鉴定为stylopeptide 1 (1)、hymenamide D (2)、axinastatin 2 (3)。化合物1对6种人肿瘤细胞株具有细胞毒性,IC₅₀值范围为6.09 ~ 17.26 μmol/L。结论 化合物1 ~ 3首次分离自Reniochalina属海绵,化合物1是细胞毒性环七肽。     

太子参须根中环肽类化学成分研究

采用硅胶、Sephadex LH-20和半制备高效液相等色谱方法,从太子参须根75%乙醇提取物中分离得到4个环肽类化合物。综合运用NMR、质谱等方法分别鉴定为pseudostellarin L(1)、heterophyllin B(2)、pseudostellarin B(3)、pseudostellarin C(4),其中化合物1为新的环肽。肿瘤细胞毒性(MCF-7、A549、HCT-116、SGC-7901)活性测试显示,化合物1~4均未发现明显的活性。     

两株新种放线菌次生代谢产物中的环二肽(英文)

目的:研究两株新种放线菌次生代谢产物。方法:采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:从白色球孢囊菌分离鉴定了4个环二肽为环(L-脯氨酸-L-天冬酰氨)(1)、环(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、环(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)。从云南韩国生工菌分离鉴定了3个环二肽为环(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、环(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)、cyclo-di-Nδ-acetyl-L-ornithyl(5)。结论:化合物5为新天然产物。首次对化合物1,5的碳氢谱数据进行了归属。所有化合物均首次从该两种放线菌中分离得到。其中化合物1对慢性粒细胞白血病细胞株有一定的细胞毒活性。     

抗艾滋病毒的植物大环肽研究进展

植物大环肽是由约30个氨基酸组成的天然植物蛋白,其构成包括一条首尾相连的环化骨架以及一个特征性半胱氨酸结。目前已知的植物大环肽共有约100个,它们具有广泛的生物活性,能抗癌、抗菌、溶血、抗钩虫、促进子宫收缩、抑制胰蛋白酶,以及具有神经降压肽拮抗等能力,还能防止藤壶等海洋生物在船舶表面附着。植物大环肽的抗艾滋病病毒(HIV)特性在1994年才被发现,本文综述了近20年来关于植物大环肽类化合物抗HIV研究的进展。     

栽培银柴胡化学成分的研究

从栽培银柴胡Stellaria dichotoma L.vat.lanceolata Bge.的根中分析鉴定了7个化合物,经理化常数测定,气相色谱及光谱分析鉴定为α-菠甾醇(α-spinasterol)(1),β-谷甾醇(β-sitosterol)(2),豆甾醇(stigmasterol)(3),豆甾-7-烯醇(stigmast-7-enol)(4),α-菠甾醇葡萄糖甙(α-spinasterol glucosido)(5),豆甾-7-烯醇葡萄糖甙(stigmast-7-enol glucoside)(6),及银柴胡环肽(stellaria cy(?)lapeptide)(7).     

NIH 3T3细胞转化前后细胞骨架及细胞表面纤维粘连蛋白的免疫荧光观察

本实验用抗纤维粘连蛋白(FN)亲和层析纯抗体和抗管蛋白抗体及鬼笔环肽,以免疫荧光组织化学方法,对NIH3T3细胞转染人肺腺癌细胞系AGZY基因组DNA前后细胞表面FN及细胞内骨架系统进行染色观察。结果表明,细胞在发生转化后,微丝及微管均表现出明显受损,细胞骨架结构不清,呈现为弥散样荧光;细胞表面FN大量减少,仅及正常NIH3T3细胞的1/9,其分布也由细丝形成的网状,变成斑点或斑块状。这一结果进一步证实,细胞恶变是涉及到细胞骨架系统及膜表面糖蛋白变化的复杂过程,并预示这些变化可能就是导致细胞形态发生变化、细胞失去正常生长调控的原因之一。     

太子参化学成分、药理作用和应用的研究进展

太子参Pseudostellariae Radix是中国传统补益中药材之一,兼具药用和食疗功效,主要含有挥发油、多糖、环肽、生物碱、皂苷、酚类等成分,具有降血糖、抗炎、抗癌、保护细胞、抑制酪氨酸酶、免疫调节等药理作用。对太子参的化学成分及其药理作用,以及太子参在临床、食疗、保健食品、化妆品、兽药制剂和功能性饲料添加剂等方面应用进行总结,为太子参进一步开发利用提供依据。