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1.
苏卫  贺双艳 《中国药事》2022,36(9):1049-1060
目的: 制备辅酶Q10过饱和自微乳化释药系统(S-SMEDDS),并对其体外特性进行研究。 方法:以粒径和自乳化时间为指标,通过Box-Behnken响应面法优化得出最佳SMEDDS处方比例; 再通过考察混合油相中辅酶Q10的饱和溶解度来确定辅酶Q10 SMEDDS处方载药量;最后考察促饱和物质与辅酶Q10 SMEDDS的相容性及乳化后的稳定性,得出加入促饱和物质的种类和用量;并对辅酶Q10 S-SMEDDS的理化特性进行测定。结果:辅酶Q10 S-SMEDDS的最优处方为中链甘油三酯(MCT)-聚氧乙烯醚氢化蓖麻油(Cremophor EL)-辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)配比为30.92∶58.94∶40,辅酶Q10的载药量为8.3%,羟丙甲基纤维素K100(HPMC K100)的加入量为 2%,形成的微乳粒径平均值为28.90 nm,乳化时间平均值为29.49 s,电位平均值为-31.15 mV,溶出度在20 min时达到90.11%。结论:所制备的辅酶Q10 S-SMEDDS可明显提高其溶解度,且乳化后稳定性更好,比普通SMEDDS更具有优势。  相似文献   
2.
《中南药学》2022,(1):99-103
目的研究介质pH值对帕瑞昔布钠(PCX)溶液化学稳定性、溶解度及油水分配系数的影响,为PCX鼻腔给药新剂型的研究提供理论依据。方法建立PCX的HPLC分析方法,研究不同pH条件下药物溶液化学稳定性、溶解度及油水分配系数。结果 pH<6.0时,PCX溶液的化学稳定性较差,当pH≥6.0时,PCX溶液的化学稳定性良好;PCX的溶解度随着介质pH值的增大而增大,在碱性pH下其溶解度较好;PCX的油水分配系数随着pH值的增大而逐渐减小,在酸性pH下,油水分配系数较大,而在碱性pH下,油水分配系数很小。结论 PCX溶液化学稳定性、溶解度及油水分配系数具有明显的pH值依赖性。  相似文献   
3.
4.
《海南医学院学报》2019,25(20):1547-1552
目的:探讨室温下(20~22℃)pH值对尿酸(uric Acid, UA)溶解度的影响,为深入了解体内UA的溶解与析出提供理论依据。方法:分别将UA溶于NaOH溶液和PBS溶液中制备母液,然后将母液配置成不同浓度和pH值的UA溶液;相同pH值下的UA溶液,取最低浓度1 000μmol/L为标准UA溶液,经紫外分光光度计检测其吸光度值,每个样本检测3次,取均值建立标准曲线方程。分别于0 h和24 h,检测其它不同浓度和pH值的样本溶液,重复3次。结果:(1)在NaOH溶液中,分别在0 h和24 h时对1 000、2 000、3 000和4 000μmol/L样本溶液中UA的溶解度进行检测,结果显示随pH值的升高UA的溶解度也不断升高;但5 000和6 000μmol/L样本溶液中,在0 h时UA的溶解度随pH值的升高而升高,在24 h时UA的溶解度随pH值的升高呈现先升高后降低的趋势,当pH值为7.0时UA的溶解度最高,且测得浓度与理论浓度基本一致。(2)在PBS溶液中,0 h时对1 000、2 000、3 000、4 000、5 000和6 000μmol/L样本溶液中UA的溶解度进行检测,结果显示随pH值的升高UA的溶解度不断升高,当pH值为7.0及以上时,UA的溶解最高,且测得浓度与理论浓度基本一致;在24 h时对上述溶液进行重复检测,结果显示在pH值为8.0时,各样本溶液UA溶解度的测得浓度与理论浓度基本一致,当pH值降低时,UA的溶解度不断降低。在1 000、2 000和3 000μmol/L样本溶液中,当pH值为6.0和7.5时,UA的溶解度均出现大幅度下降的现象。在NaOH和PBS溶液中,除1 000μmol/L样本溶液外,其它样本溶液均出现不同程度的晶体析出,经过红外光谱测定晶体为UA。结论:pH值可以显著影响UA的溶解与析出。  相似文献   
5.
王萍  孙萍  王言玉 《药学研究》2016,35(11):639-641,667
目的:研究虫草素提取液的稳定性及酸碱溶解度,为虫草素的进一步开发利用奠定基础。方法利用75%乙醇、45℃超声波浸提虫草素的提取液对虫草素的稳定性、在酸碱溶液中的溶解度等进行了研究。结果虫草素对光的稳定性较差,光照可导致其分解;对温度的稳定性不高;维生素中,VA 不利于虫草素的保存,VB、VC、VE均有利于虫草素的保存;随着溶液碱性的增强虫草素的溶解度略微降低,溶液酸性越强虫草素越不易溶解。结论通过对虫草素提取液稳定性的初步研究,以期为虫草素的进一步开发利用奠定基础。  相似文献   
6.
采用HPLC法测定了25℃、100 r/min条件下平衡48 h时氟非尼酮在水性溶剂和非水溶剂中的溶解度。结果表明,氟非尼酮在水及其他水性溶剂中微溶,溶解度约为2.5 mg/ml,溶剂的pH值对溶解度影响小;氟非尼酮易溶于乙醇,可溶于聚乙二醇400、1,2-丙二醇和异丙醇,微溶于甘油。摇瓶法测得氟非尼酮的油水分配系数(logP)值为1.182,略有亲脂性。以乳猪皮肤为模型,采用改良的Franz扩散池法评价不同载药量(0.5%和1%)凝胶及溶液的经皮渗透特性。结果表明,2种载药量的氟非尼酮凝胶的经皮渗透行为均符合零级模型,1%凝胶的24 h单位面积累积渗透量(Q24h)和单位面积皮肤滞留量(Qskin)均比0.5%凝胶增加约1倍;同时,0.5%溶液的Q24h和Qskin结果介于2种载药量凝胶之间。  相似文献   
7.
目的制备色胺酮纳米胶束,改善色胺酮的水溶性,并进行体外性质考察。方法以二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)为载体,用溶剂挥发法制备色胺酮纳米胶束,通过正交实验筛选制备胶束的最佳条件,核磁共振氢谱(1 HNMR)验证色胺酮包载于纳米胶束,用芘荧光探针法测定其临界胶束浓度(CMC),用紫外分光光度计测定其包封率和载药率,动态光散射法测定胶束的粒径,以粒径、外观形态和包封率为指标考察胶束的稳定性。结果色胺酮纳米胶束的CMC为8.93×10-6mol·L~(-1),色胺酮与聚合物投药比为0.442 9∶1(mol∶mol),真空干燥1h,水化5min时,胶束的包封率为32.24%±1.37%,载药率为5.468%±0.39%。色胺酮纳米胶束平均粒径为112.5nm,平均分散系数为0.208,4℃条件下胶束可稳定15d以上。结论制备色胺酮纳米胶束,将色胺酮的溶解度提高至1.625mmol·L~(-1),为改善色胺酮生物利用度的研究奠定了基础。  相似文献   
8.
目的 测定盐酸氨溴索在多个pH值介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其制剂研究与处方筛选提供依据。方法 采用紫外分光光度法测定盐酸氨溴索在水及10种有机溶剂中的平衡溶解度,通过盐酸氨溴索分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算其油水分配系数。结果 盐酸氨溴索在各pH值介质中的平衡溶解度均较高,尤其是在蒸馏水以及pH值为2.0、5.8的缓冲液中,平衡溶解度分别为26.04、27.91、28.24 mg/mL;油水分配系数在pH7.4时最高,lgP为1.78。结论 盐酸氨溴索的平衡溶解度及表观油水分配系数与各介质的pH值有关,且可推测其在人体内的胃肠吸收良好,有较好的应用价值。  相似文献   
9.
目的制备难溶性药物依折麦布固体分散体,改善其溶出性质,为固体分散体技术提高难溶性药物溶出及生物利用度提供新的参考。方法以共聚维酮(polyvinyl pyrrolidone-vinyl acetate copolymer,PVP VA64)作为亲水性载体材料,采用溶剂挥发法制备不同处方的依折麦布固体分散体,并进行溶出度考察;通过红外光谱法、差式扫描量热法及X射线衍射法对依折麦布固体分散体进行表征与评价。结果依折麦布与PVP VA64的质量比为1∶10时,依折麦布在质量分数0.1%十二烷基硫酸钠醋酸盐缓冲液中30 min累积溶出接近100%,与物理混合物相比,显著提高了依折麦布固体分散体的体外溶出度,物态鉴别表明依折麦布以无定型状态存在于载体中。结论制备依折麦布PVP VA64固体分散体,可显著提高其体外溶出度。  相似文献   
10.
李燕华  王淑慧  李俊鹏  李文琳  左川  赵芳 《中草药》2021,52(16):4797-4810
目的制备漆黄素(fisetin,FIT)与β-环糊精衍生物的包合物,并对其包合行为和包合物的水溶性、稳定性进行研究。方法通过超声法制备了漆黄素与2-羟丙基-β-环糊精[(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin,HP-β-CD]、2,6-二甲基-β-环糊精[(2,6-di-O-methyl)-β-cyclodextrin,DM-β-CD]和磺丁基醚-β-环糊精(sulfobutyl ether-β-cyclodextrin,SBE-β-CD)的包合物;采用核磁共振氢谱(~1H-NMR和~2D-NMR)、X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRD)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、紫外-可见光谱法(ultraviolet-visible spectrometry,UV)、Job曲线法对包合物进行表征;测定了包合物的水溶性,在模拟人体胃液和肠液环境下进行了稳定性的测试。结果核磁共振(~1H-NMR和~2D-NMR)分析表明,漆黄素从小口端进入HP-β-CD空腔,从大口端进入DM-β-CD和SBE-β-CD空腔。漆黄素与HP-β-CD、DM-β-CD和SBE-β-CD形成包合物后,其溶解度从0.05 mg/mL分别提高到了 3.45、3.70、4.60 mg/mL。结论漆黄素与β-环糊精衍生物形成包合物后,其溶解度、热稳定性及生物环境稳定性得到明显提高。  相似文献   
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