3-硝基-1,2,4-三唑-5-酮的毒理学特性

3-硝基-1,2,4-三唑-5-酮（NTO）是一种不敏感含能材料，因其爆轰速度和压力与六氢-1,3,5-三硝基-1,3,5-三嗪（RDX）相似，合成和运输安全，已逐渐成为传统含能材料的替代品。近年来，随着国内外对含能材料毒性研究的不断深入，已证实NTO对生物体及生态系统具有多种毒性效应，主要表现为对哺乳动物的睾丸毒性。本文从生物代谢、生物毒性及生态毒性三个方面对NTO毒性进行系统概述，展望今后NTO毒性的研究方向，以期为NTO的职业健康风险评估提供可靠的毒理学基础。     

吡格列酮二甲双胍片治疗对多囊卵巢综合征伴胰岛素抵抗相关指标的调节作用

目的:分析肥胖型多囊卵巢综合征伴胰岛素抵抗的不孕症患者接受吡格列酮二甲双胍片治疗对相关指标的调节作用。方法:共纳入84例肥胖型多囊卵巢综合征伴胰岛素抵抗的不孕症患者,选择抽签法进行分组,分为对照组(给予盐酸二甲双胍片,n=42)与试验组(给予吡格列酮二甲双胍片,n=42)。连续治疗3个月后,对比分析两组的性激素水平与糖代谢水平。结果:在雌二醇(E_2)、促黄体生成素(LH)以及促卵泡刺激素(FSH)水平上,试验组优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。在空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FINS)以及胰岛素抵抗指数(HOMA)-IR上,试验组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:吡格列酮二甲双胍片用于肥胖型多囊卵巢综合征伴胰岛素抵抗不孕症患者的治疗效果理想,对于性激素水平与糖代谢水平的改善有促进作用。     

度洛西汀联合羟考酮缓释片、唑来膦酸治疗骨转移中重度神经病理性癌痛的疗效观察

目的 观察羟考酮缓释片、唑来膦酸联合两类不同的辅助镇痛药对骨转移中重度神经病理性癌痛(MNP)患者的疗效和安全性.方法 将117例骨转移癌合并中重度MNP的患者按双盲、随机数字表法分为A组(羟考酮+唑来膦酸)、B组(度洛西汀+羟考酮+唑来膦酸)、C组(普瑞巴林+羟考酮+唑来膦酸),每组39例.比较3组患者治疗前后的数字评分法(NRS)评分、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评分、羟考酮人均日剂量、爆发痛人均日发作次数、生活质量(QOL)评分、不良反应发生情况.结果 治疗后1个月B组和C组羟考酮人均日剂量均低于A组,爆发痛人均日发作次数均少于A组,QOL评分均高于A组(P﹤0.05),B组和C组比较,差异均无统计学意义(P﹥0.05).3组患者的NRS、HAMD和HAMA评分在治疗后均随时间逐渐下降(P﹤0.05);治疗后1周、2周、1个月时A组患者NRS评分均高于B组和C组,C组患者NRS评分高于B组,差异均有统计学意义(P﹤0.05),B组和C组患者HAMD和HAMA评分比较,差异均无统计学意义(P﹥0.05).治疗后1个月3组患者各不良反应发生情况比较,差异均无统计学意义(P﹥0.05).结论 羟考酮缓释片、唑来膦酸联用度洛西汀比联用普瑞巴林能更有效地降低骨转移中重度MNP患者的疼痛评分,并能有效减少爆发痛次数、羟考酮用量,改善抑郁、焦虑、生活质量,安全性较好.     

不同剂量羟考酮PCEA与PCIA用于前列腺术后镇痛效果比较

【摘要】 目的 探讨不同剂量羟考酮通过患者硬膜外自控镇痛（PCEA）与患者静脉自控镇痛（PCIA）用于前列腺术后的镇痛效果。 方法 选取在2018年1月~2020年1月期间于我院行前列腺术的210例患者，采用随机数字表法将患者分成A1、A2、A3、B1、B2、B3 6组，每组各35例。其中A1、A2、A3组术后镇痛采用PCIA方案，分别使用0.6mg/kg、0.8mg/kg、1.0mg/kg的羟考酮+托烷司琼10mg+0.9%氯化钠溶液至100mL；B1、B2、B3术后镇痛采取PCEA方案，分别使用0.6mg/kg、0.8mg/kg、1.0mg/kg的羟考酮+托烷司琼10mg+0.9%氯化钠溶液至100mL。比较手术前（T0）、术后6h(T1)、术后12h(T2)、术后24h(T3)及术后48h(T4)6组患者的生命体征、视觉疼痛模拟评分（VAS）及不良反应的发生情况。 结果 各组患者在不同时间点的MAP、HR及SPO2的水平比较差异无统计学意义（P＞0.05）。B1、B2、B3组患者分别在T1、T2、T3、T4时间的VAS评分显著低于A1、A2、A3组（均P＜0.05），A2、A3组患者分别在T1、T2、T3、T4时间的VAS评分显著低于A1组（均P＜0.05），B2、B3组患者分别在T1、T2、T3、T4时间的VAS评分显著低于B1组（均P＜0.05）。B1、B2、B3不良反应的发生率分别显著低于A1、A2、A3组（均P＜0.05）。B1、B2不良反应的发生率显著低于A2、A3组（P＜0.05），且A3组不良反应的发生率显著高于A1、A2，B3组的不良反应的发生率显著高于B1、B2组（均P＜0.05）。 结论 对前列腺手术患者术后，不同剂量羟考酮PCEA的镇痛效果及不良反应发生率均显著优于不同剂量羟考酮的PCIA，且当羟考酮的剂量为0.8mg/kg时，效果最佳。     

β-紫罗兰酮抗癌活性研究进展

β-紫罗兰酮(β-Ionone,BI)是一类环化异戊二烯,广泛分布于水果和蔬菜中。BI具有多种生物活性,其抗癌活性是当前研究的热点,并可成为一种潜在的癌症化学预防剂。为更好地理解其抑制肿瘤方面的作用及其机制,本文对BI近年来研究进展进行简要地综述。     

呫吨酮并吡啶衍生物XP-15联合紫杉醇对耐药肝癌细胞QGY-7701 的体外抑制作用

目的:探索呫吨酮并吡啶衍生物XP-15联合紫杉醇对人肝癌QGY-7701耐药细胞株的体外抗肿瘤作用。方法:运用CCK8法、Transwell实验和流式细胞仪检测凋亡技术观察细胞功能学变化，运用Western Blot蛋白免疫印迹技术探索其可能的作用机制。结果:XP-15可明显增强紫杉醇对耐药QGY-7701细胞的抑制作用，XP-15联合紫杉醇作用于耐药QGY-7701细胞24 h后，QGY-7701细胞活力明显减弱，且其侵袭迁移能力明显降低，同时流式细胞仪凋亡检测提示细胞凋亡百分比明显增加。Western Blot蛋白免疫印迹亦证实细胞抗凋亡蛋白bcl-2表达明显降低，肝癌增殖分化相关PI3K及AKT蛋白分子表达减少。结论:XP-15具有增敏紫杉醇诱导耐药QGY-7701细胞凋亡同时抑制其增殖活力的作用，其作用机制可能与下调PI3K-AKT通路活性，同时减少bcl-2抑制凋亡蛋白表达相关。     

我国血吸虫对吡喹酮抗药性研究之概要

血吸虫病是一种严重危害人类健康、影响社会经济发展的重大传染病,为全球公共卫生负担和危害最严重的被忽视的热带病之一。吡喹酮是20世纪70年代研制出的一种高效、低毒、价廉的广谱抗蠕虫口服药,为世界卫生组织（WHO）推荐的抗血吸虫的首选药物。吡喹酮在血吸虫病流行区现场大规模反复使用已超过40年,血吸虫是否会对吡喹酮产生抗药性引起国际社会极大担忧,为学术界关注的热点科学问题。针对血吸虫病防治中这一重大需求,自1996年起, 在国家科技支撑计划、国家自然科学基金、江苏省自然科学基金等项目基金资助下,我们在血吸虫病流行区现场和实验室,对血吸虫在吡喹酮药物的压力是否会产生抗药性、抗性虫株的生物学特性、抗性的检测、吡喹酮抗性的交叉抗药性及抗药性的预防和控制等科学问题进行较为系统的研究,本文就其研究及其意义作一概述。