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1.
以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a ~ 4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。  相似文献   
2.
目的:探讨丹皮酚对Hela细胞增殖、侵袭及迁移的影响及可能机制。方法:使用不同浓度(50、100、200 和400 mg/L)丹皮酚处理Hela细胞株,分为正常对照组(NC组)、不同浓度丹皮酚组、miR-NC组、miR-21组、丹皮酚+miR-NC和丹皮酚+miR-21组。PI3K的激动剂740Y-P (25 μg/mL)加入丹皮酚组、 NC组,分别定义为丹皮酚+740Y-P组、740Y-P组。MTT检测细胞增殖能力;Transwell实验检测细胞侵袭、迁移能力;实时荧光定量PCR检测细胞miR-21表达水平;Western blot检测细胞PI3K/AKT信号通路相关蛋白、基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase 2,MMP2)、MMP9水平。结果:丹皮酚可抑制Hela细胞增殖能力(P<0.05),抑制作用与浓度呈正相关。选择200 mg/L的丹皮酚进行后续研究。与NC组比较,丹皮酚组侵袭及迁移细胞数量、MMP2蛋白、MMP9蛋白、miR-21表达水平明显降低(P<0.01)。与NC组比较,丹皮酚组细胞凋亡率增加,G1期延长,S期、G2期缩短(P<0.01)。与NC组、miR-NC组相比,48、72 h 时miR-21组细胞活力明显升高(P<0.05),克隆、侵袭及迁移细胞数量明显升高(P<0.05)。与丹皮酚组、丹皮酚+miR-NC组比较,丹皮酚+miR-21组克隆、侵袭及迁移细胞数升高(P<0.05)。与NC组比较,丹皮酚组细胞p-PI3K、p-AKT蛋白表达水平明显下降(P<0.01);与丹皮酚+miR-NC组比较,丹皮酚+miR-21组细胞p-PI3K、p-AKT蛋白表达水平明显升高(P<0.01)。与丹皮酚组比较,丹皮酚+740Y-P组克隆、侵袭及迁移细胞数升高(P<0.01),与740Y-P组比较,丹皮酚+740Y-P组克隆、侵袭及迁移细胞数降低(P<0.01)。结论:丹皮酚可下调miR-21,抑制PI3K/AKT通路,进而抑制宫颈癌细胞的增殖、侵袭及迁移。  相似文献   
3.
 

目的 探讨大麻二酚(cannabidiol, CBD)对高糖环境中小鼠足细胞系MPC5细胞凋亡的影响。方法 将MPC5细胞分为对照组(Vehicle)、高糖组(high glucose, HG)和CBD组。CCK-8试剂盒检测MPC5细胞的增殖活性,流式细胞术检测MPC5细胞的凋亡率,Western blot检测裂孔膜蛋白Nephrin与凋亡相关蛋白Bax及Bcl-2的表达情况。结果 与Vehicle组相比,HG组明显抑制MPC5增殖并促进其凋亡[(25.27±2.15)% vs. (8.43±0.70) %];而CBD干预显著促进高糖环境中MPC5增殖且抑制凋亡[(12.83±1.05)% vs. (25.27±2.15) %; P<0.05]。同时,CBD干预显著升高高糖环境中MPC5细胞Nephrin蛋白的表达[(0.77±0.06) vs. (0.32±0.10)],降低促凋亡蛋白Bax与抗凋亡蛋白Bcl-2的蛋白表达比[(1.02±0.09) vs. (12.30±0.09)]。结论 CBD能缓解高糖诱导的MPC5细胞凋亡。

  相似文献   
4.
目的:分析《伤寒杂病论》中厚朴的量效关系及配伍用药规律,以更好地指导临床。方法:总结归纳《伤寒杂病论》中含有厚朴的条文,采用SPSS 23.0统计软件分析厚朴剂量与相关因素之间的关系。结果:符合筛选条件含厚朴方剂共11首,占全书总方剂数的9.73%。二元相关性分析显示,厚朴单次用量与药味数、用水量、与剩余水量、单次服用水量和服用次数无明显相关性(P>0.05)。单因素逻辑回归分析显示,厚朴是否为主药与厚朴单次用量、用水量有相关性(P<0.05)结论:厚朴以配伍用药为主,未单独使用,多应用在阳明经证,从量效关系发现,厚朴是否为主药与厚朴单次用量、用水量有相关性。厚朴对于虚实类疾病通过配伍均可达到治疗效果,从药物作用气机的升降浮沉角度,厚朴在体内作用以降为主。厚朴小剂量使用,配伍麻黄、杏仁、生姜、桂枝等可治疗呼吸系统疾病,大剂量配伍半夏、人参、生姜、枳实等可治疗消化系统疾病。  相似文献   
5.
目的:采用网络药理学的分析方法研究赤芍-牡丹皮经典药对治疗中风的分子作用机制。方法:基于中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)、药物与疾病数据库(Drug Bank)、赤芍-牡丹皮的疾病与化学成分靶点网络则分别由治疗靶标数据库(TTD)建立,而它的药效成分与靶点网络主要运用Cytoscape 3.7.0软件构建而成,并同时进行了网络拓补分析; 至于核心靶点对基因本体(GO)的功能富集则主要运用DAVID数据库完成,同时也对百科全书KEGG(基因组)通路的功能富集进行了研究。结果:网络拓补分析结果表明,最核心的药效成分可能为槲皮素、山奈酚、鞣花酸、黄芩苷,最核心的GO功能有活性氧代谢过程、脂多糖、核受体活性、细胞因子受体结合、细胞膜微区、囊腔作用等; 最核心的作用通路有VERF通路、Toll样受体通路、肿瘤坏死因子(TNF)通路、白细胞介素-17(IL-17)信号通路、磷脂酰肌醇3激酶-蛋白激酶b(P13K-Akt)通路等。结论:本文基于网络药理学方法对赤芍-牡丹皮药对干预中风的作用机制进行了分析发现,赤芍-牡丹皮药对可能是通过VERF通路、Toll样受体通路、TNF通路、IL-17信号通路、P13K-Akt等通路协同作用发挥治疗缓解中风功效,上述预测结果可为赤芍-牡丹皮药对在中风治疗的药理作用研究及临床应用提供一定的理论依据。  相似文献   
6.
廖宇娇  敖明月  彭颖  胡昌江  陈志敏  许润春 《中草药》2021,52(11):3224-3233
目的建立不同炮制品组方五子衍宗丸(Wuzi Yanzong Pills,WYP)的HPLC指纹图谱,研究盐制对WYP化学成分的影响。方法采用HPLC法建立不同炮制品组方WYP的指纹图谱,并进行相似度评价,采用方差分析、聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)与偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)对结果进行评价。结果 WYP全生品组、药典组、盐制组指纹图谱相似度均大于0.9,标定了18个共有峰,利用对照品指认出绿原酸(5号峰)、鞣花酸(10号峰)、金丝桃苷(11号峰)、异槲皮苷(12号峰)、毛蕊花糖苷(13号峰)、紫云英苷(14号峰)、槲皮素(15号峰)、山柰酚(17号峰)、五味子醇甲(18号峰)9个成分,归属性分析表明峰2来源于枸杞子,峰3、5、7、9、11、12、14、15、17来源于菟丝子,峰6、8、10、16来源于覆盆子,峰13来源于车前子,峰18来源于五味子,峰1是覆盆子和五味子共有成分,峰4是枸杞子和覆盆子共有成分。药物炮制后组方WYP未出现色谱峰的增加,但峰面积发生变化。通过CA将WYP全生品组、药典组、盐制组聚为3类,PCA筛选出4个主成分,PLS-DA标记出峰1、13(毛蕊花糖苷)、10(鞣花酸)、7、4、11(金丝桃苷)、12(异槲皮苷)、3、5(绿原酸)共9个差异性成分;绿原酸、鞣花酸、金丝桃苷、异槲皮苷、山柰酚、五味子醇甲及峰1、3、4、7、8共11个成分可能是不同炮制品组方WYP的差异标志物。结论建立的指纹图谱测定方法稳定、可靠,炮制后组方WYP的化学成分发生变化,结果可为WYP中如何选用药物炮制品提供一定的依据。  相似文献   
7.
目的:观察在西医常规治疗基础上加用加味半夏厚朴汤治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)与阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(OSAHS)重叠综合征的临床疗效并探讨中药对低氧诱导因子-1α(HIF-1α)调控下炎症因子及血管内皮功能的影响.方法:62例AECOPD与OSAHS重叠综合征患者,采用计算机随机分组分为治疗组与对照组,最终每组完成30例.对照组予西医常规治疗,治疗组在对照组治疗的基础上加用中药汤剂加味半夏厚朴汤口服,疗程均为14 d.观察并比较2组患者治疗前后中医证候积分、外周血白细胞计数(WBC)、C-反应蛋白(CRP)、动脉血气分析指标氧分压(PaO2)及二氧化碳分压(PaCO2)、彩超肺动脉收缩压(PASP)、外周血低氧诱导因子-1α(HIF-1α)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血浆内皮素-1(ET-1)、血管内皮生长因子(VEGF)指标的变化情况,并比较临床疗效.结果:治疗后治疗组临床疗效等级分布明显优于对照组(P<0.05).治疗后2组患者中医证候积分及血WBC、血CRP、PaCO2、PASP指标均明显低于治疗前(P<0.05),PaO2明显高于治疗前(P<0.05),治疗组上述指标改善均明显优于对照组(P<0.05).治疗后2组患者血HIF-1α、IL-6、TNF-α、ET-1、VEGF水平均明显低于治疗前(P<0.05),治疗组明显低于对照组(P<0.05).结论:在西医常规治疗基础上加用加味半夏厚朴汤能改善AECOPD与OSAHS重叠综合征患者的临床表现,其可能通过调节HIF-1α信号水平,进而调控IL-6、TNF-α、ET-1、VEGF的表达,减轻患者的炎症反应,改善血管内皮功能.  相似文献   
8.
目的 建立厚朴麻黄汤物质基准质量标准,并优化其制剂提取工艺。方法 制备15批厚朴麻黄汤物质基准对应实物并检测出膏率。采用高效液相色谱法检测指标性成分(厚朴酚、和厚朴酚、盐酸麻黄碱及盐酸伪麻黄碱)含量与特征图谱,分析指标性成分从饮片到对应实物的转移率,评价特征图谱的相似度。以出膏率、指标性成分转移率为指标,采用L9(34)正交试验优化厚朴麻黄汤的制剂提取工艺(液料比、提取时间、提取次数)。结果 15批对应实物的出膏率为11.10%~13.13%,指标性成分质量分数及饮片-对应实物转移率分别为厚朴酚0.034%~0.051%、1.474%~2.801%,和厚朴酚0.030%~0.059%、2.154%~4.241%,盐酸麻黄碱0.309%~0.377%、23.278%~37.774%,盐酸伪麻黄碱0.138%~0.233%、27.417%~47.658%。各批次特征图谱与对照图谱间的相似度均大于0.9。综合考虑出膏率、成分转移率及生产实际,确定最优工艺为提取3次,分别加8、6、6倍量水,分别提取1.0、1.0、0.5 h。结论 结合出膏率、指标性成分含量及特征图谱对厚朴麻黄汤的物质基准质量属性进行全面分析,并优化其制剂提取工艺,可为厚朴麻黄汤质量标准的建立及后续开发提供参考。  相似文献   
9.
目的:探讨圣草酚(eriodictyol)在大鼠缺氧缺血性脑损伤(HIBD)中的作用及机制。方法:50只幼龄Wistar大鼠分为健康对照组、模型(HIBD)组、HIBD+eriodictyol 1 mg/kg组和HIBD+eriodictyol 2 mg/kg组和HIBD+eriodictyol 4 mg/kg组,每组10只。采用Rice-Vannucci法建立缺氧缺血性脑损伤大鼠模型,造模成功后,治疗组大鼠分别口服1、2和4 mg/kg的圣草酚,对照组和模型组大鼠则口服生理盐水;Y迷宫实验检测新异臂进入次数;根据TTC法计算各组大鼠脑组织含水率及脑指数;HE染色法观察脑组织损伤程度并行病理学评分;TUNEL染色法观察脑组织中细胞凋亡水平;Western blot检测cleaved caspase-3、cleaved caspase-9、Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Kelch-like epichlorohydrin-associated protein 1,Keap1)、核因子E2相关因子2(nuclear factor E2-related factor 2,Nrf2)和血红...  相似文献   
10.
厚朴酚及和厚朴酚是一对疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,具有许多相同的药理作用,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗微生物等。厚朴酚及和厚朴酚是钙离子通道阻滞剂,能抑制胃肠道平滑肌收缩;也能促进胃动素和胃泌素分泌,增强胃肠道内Cajal间质细胞内质网上的三磷酸肌醇受体和兰尼碱受体的表达和受体活性,促进内质网释放钙离子,激活Cajal间质细胞的起搏电流,增强胃肠道的节律性收缩。因此。厚朴酚及和厚朴酚对胃排空和胃肠推进运动产生双向调节作用:当各种病理因子引起胃肠道运动功能低下时表现为促进胃排空和胃肠推进运动;当各种病理因子引起胃肠运动亢进时,表现为对抗亢进。加之它们的抗氧化和抗炎作用可保护肠黏膜免遭伤害,提高脓毒症所致的胃肠道运动障碍,也能对抗各种肠炎和泻药所致的腹泻。  相似文献   
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