人工合成铁（Ⅱ）半胱氨酸SOD模拟物的毒性及血清半衰期研究

本文对人工合成的铁（Ⅱ）半胱氨酸SOD模拟物的毒性及其吸收后血清半衰期进行了初步探索。通过灌胃急性毒性、慢性毒性、遗传毒性和灌胃后吸收入血清的药时变化进行了研究。研究结果表明：此物对小鼠灌胃的LD50为大干5000mg／kg。连续给药1月后，小鼠的心、肝、胸腺、脾、肺、肾和肠胃等脏器在形状、大小和颜色上与正常组织无明显差异；用800mg／kg的剂量给小鼠灌胃7d，小鼠的晴多染红细胞微核率有一定增长（P〈005）；经不同浓度给药后，血清中血药浓度峰值时间为60-210min，半衰期为90-180min，证明此药为微毒物质，适当剂量口服后无明显蓄积毒性，大剂量使用时可导致一定的染色体损伤，血清药浓度半衰期随给药浓度有所变化。此药可望在植物生长调节剂、医药或化妆品、饲料、食品中的抗氧化添加剂及着色抑菌的防腐添加剂等中代替天然SOD。     

吸烟与药效

吸烟与咖啡因、茶碱 咖啡因和茶碱均有兴奋大脑皮层、改善思维活动和平喘的作用，它们常被配在平喘药里。据实验测定，茶碱在吸烟和不吸烟体内的平均半衰期分别为4．3小时和7小时，也就是说吸烟体内茶碱的“寿命”要比不吸烟体内茶碱的“寿命”短许多，因此其平喘作用就要大打折扣。所以，慢性支气管炎和支气管哮喘患应及早戒烟。     

脂质体携载SOD的实验研究

本文采用去垢剂透析法成功制备出携载ＳＯＤ的脂质体（Ｌ－ＳＯＤ），其直径为１０２ｎｍ，对ＳＯＤ的包裹率为２１％，９０％以上酶活性存在于脂质体内部。将Ｌ－ＳＯＤ注射到大鼠静脉血中，其半衰期超过４ｈ，明显长于天然ＳＯＤ（８ｍｉｎ）。表明Ｌ－ＳＯＤ优于天然ＳＯＤ，具有临床应用前景。     

高毒有机磷农药在蔬菜中残留动态的研究及安全评价

目的：评价高毒有机磷农药在蔬菜中使用的安全情况。方法：通过设计甲胺磷、对硫磷在大白菜上田间施药实验，分析它们在各个时间间隔在蔬菜样品中的残留量，建立了甲胺磷、对硫磷的降解模型，并推导出相应的动态曲线方程和半衰期。结果：对硫磷半衰期为19h，甲胺磷在小白菜中的半衰期为40h。结论：如果在蔬菜上施用了甲胺磷或对硫磷，只要控制适当的采收时间，就可以满足人体健康的要求。     

西地那非不会引起他克莫司半衰期或平均血药浓度的改变

西地那非可以有效的治疗勃起功能障碍（ED），也常常被应用于尿毒症肾移植术后的患者中。由于通过细胞色素P4503A4这一共同代谢清除路径，西地那非与他克莫司之间具有药代动力学方面的相互作用。因此，Christ B等进行研究以探讨联合应用这两种药物9d的药代动力学。共入选了9位男性患者（29-52岁），这些患者在近期刚刚接受了单次应用西地那非与他克莫司相互作用的研究。联合给药方法保持不变，从而避免引入混淆因素。这些患者在先前接受的研究中已检测了血液中有或无西地那非情况下他克莫司的药物浓度。在本项研究中，连续9d同时应用西地那非25mg／d，通过模拟优化的取样时间点检测他克莫司的血药浓度。同时，检测实验室指标、血压变化，监测不良反应。结果显示，最终他克莫司半衰期没有显著改变，连续9天应用西地那非并没有引起最低药物浓度的改变。在服用西地那非之后，受试者平均动脉血压下降，2位患者停止了降压治疗，6位患者报告了轻度的不良反应。在1例患者中，出现血清Y-GT无症状暂时性升高。由此表明，尚没有证据显示，重复连续应用西地那非会引起他克莫司半衰期或平均血药浓度的改变。由于会引起血压下降，西地那非的起始剂量应从25mg开始，如果需要，可以考虑在应用西地那非的时候调节降血压药物的剂量。鉴于观察到西地那非引起血压的变化，对于这类患者，西地那非与其他降压药物之间的药物动力学，药效学的研究显得尤为重要。     

免疫脂质体与临床

将特异性抗体粘附于脂质体上形成免疫脂质体,它能特异性识别表达具有某种抗原的细胞或组织.由它携带药物具有靶向性强,毒副作用小,半衰期长等优点.针对其特点,临床应用免疫脂质体开展了对多种疾病的治疗.根据免疫脂质体携带药物对疾病治疗的优缺点,本文综述了近几年的临床观察和研究的进展.     

LHRH药代动力学试验

目的:研究黄体激素释放激素(Luteinizinghormone releasinghormone,LHRH)在大鼠体内的药动学规律。方法:用氯胺T法将125I标记到LHRH分子上(放化纯度96.2%),14只SD大鼠随机分为大剂量、小剂量组,每组7只,分别肌肉注射125I LHRH(小剂量组0.5mg.kg,大剂量组1.00mg.kg),给药后在21个不同时间点逐一取各鼠尾动脉血做放射性测定。结果:大鼠试验结果显示,大剂量组t1/2平均为67.83±20.84h;小剂量组半衰期平均为64.68±22.90h。LHRH的药—时曲线符合二室模型,大剂量LHRH和小剂量LHRH的主要药动学指标差别不大。结论:LHRH在大鼠体内的消除模式为二室模型,为一级动力学消除。     

羟考酮用于患儿腹腔镜疝囊高位结扎术的效果

腹腔镜下疝囊高位结扎术是治疗患儿疝气的主要方法之一[1]。该类手术后疼痛表现为混合性的躯体痛和内脏痛。舒芬太尼是常用的镇痛药物,但对内脏痛效果有限,腹腔镜手术后患儿常表现出较剧烈的内脏痛。羟考酮起效迅速、消除半衰期长,激动μ受体和κ受体,对内脏痛效果显著,不良反应少[2]。本研究拟比较等效剂量羟考酮与舒芬太尼用于婴幼儿腹腔镜疝囊高位结扎术的效果,为临床提供参考。