三氯乙酰亚胺酯法合成紫草素-1'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷

目的采用三氯乙酰亚胺酯法合成紫草素-1'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。方法以β-D-吡喃葡萄糖为起始原料制得糖基供体2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖酰基2,2,2-三氯乙酰亚胺酯,然后与紫草素反应得1-（1-（5,8-二羟基-1,4-萘醌-2-基）-4-甲基-3-戊烯氧基）-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-吡喃葡萄糖苷,最后在甲醇钠/甲醇体系下醇解脱去乙酰基得到目标化合物,采用核磁共振波谱（NMR）和电喷雾-质谱（ESI-MS）表征其结构。结果NMR和ESI-MS鉴定目标化合物为紫草素-1'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。三氯乙酰亚胺酯法合成紫草素-1'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷总收率为38.9%,HPLC测定纯度为96.7%。结论本方法合成紫草素-1'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有高立体选择性和高收率的优点,为紫草素糖基化修饰产物的化学合成提供了参考。     

合成肽类药物的质量控制

目的：为合成肽类药物的研究和质量控制提供参考。方法：从合成肽类药物的定义和分类入手,分析梳理合成肽类药物相关指导原则及不同药典中与其相关的通用技术要求现状。结果与结论：与传统药物相比,合成肽类药物结构复杂,质量属性分析方法的建立具有更大的难度和特殊性,质量控制的要点在于药物活性成分的结构表征、肽相关杂质的控制与分析和质量控制用标准物质的研制。     

怎样减少化疗后的呕吐反应

李峰同志: 化疗是指用化学合成药物治疗疾病的方法,是目前治疗肿瘤及某些自身免疫性疾病的主要手段之一,约有80％的恶性肿瘤患者需要做化疗,而恶心、呕吐是化疗中最常见的胃肠道副作用,往往会使部分患者难以接受预期治疗,甚至产生恐惧心理,从而影响疗效.     

含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的设计并合成含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂,评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性及组蛋白去乙酰化酶抑制活性。方法以丙二酸二乙酯和1,5(6)-二溴戊(己)烷为原料,经C-烷基化、水解、缩合、亲核取代、水解共5步反应合成目标化合物;以伏立诺他为阳性对照药,分别采用MTT法和台盼蓝染色法考察了目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人急性早幼粒白血病细胞HL-60细胞株的抗增殖活性;并测试了部分化合物在10μmol·L-1浓度下的抑酶活性。结果与结论共合成21个未见文献报道的新化合物,结构经1H-NMR、MS和IR确证;化合物Ⅲa-8、Ⅲa-11、Ⅲa-12、Ⅲa-13和Ⅲa-14的体外抗乳腺癌活性好于伏立诺他,其中Ⅲa-12的活性最强,IC50值为4.28μmol·L-1,化合物Ⅲa-8的体外抗白血病细胞活性最强,GI50值为6.85μmol·L-1;Ⅲa系列化合物在10μmol·L-1时的酶抑制率为59%~77%,而其相应的硫酯化合物没有表现出明显的酶抑制活性(抑制率<5%),说明硫酯类化合物不能直接与酶发生相互作用,而其水解产物具有一定的酶抑制活性。     

玛咖酰胺研究进展

玛咖因其丰富的营养价值和多样的药用价值被作为食品和传统药材长期食用。玛咖酰胺为其特征性化合物,是一系列非极性长链脂肪酸的氮苄基酰胺类化合物,具有神经保护及神经系统调节等活性。综述了玛咖酰胺的种类,及其化学合成、检测方法、生物活性的国内外研究进展,为进一步研究及开发利用提供参考。     

大麦嫩苗 上帝赐予人类的礼物

＂在世界上单项的资源中,越冬大麦的嫩苗含有最丰富最均衡的营养。＂一位名叫荻原义秀的日本药理学家,因制造化学合成药而导致有机汞中毒,为此他花费了10多年时间,研究了100多种可食用绿色植物的根、茎、叶和花果、以及它们的成分与人体健康的关系,     

西乐葆能治前列腺癌吗

日前阅读报纸健康栏目，有一文中谈到，“目前市场上有种治疗前列腺癌的药叫西乐葆，就是一种化学合成的COX-2抑制剂”。请问：     

口腔变形链球菌感受态刺激因子的蛋白合成及活性检测

目的探讨口腔变形链球菌(S.mutans)密度感应系统信号蛋白的体外合成及其生物活性。方法采用化学合成法口腔S.mutans密度感应感受态刺激因子(CSP)信号蛋白,通过高效液相色谱仪纯化合成蛋白,质谱分析结构,通过扫描电镜对比观察CSP信号蛋白对S.mutans生物膜形成的影响,分析CSP信号蛋白的生物活性。结果化学合成纯化S.mutans CSP蛋白分子,加入CSP信号肽后,S.mutans生物膜呈团状密集分布,细菌之间存在厚实的黏性胞外分泌物,细菌黏连呈链团状。结论成功合成口腔S.mutans CSP信号蛋白,该蛋白肽具备促进S.mutans生物膜形成的生物活性。     

不宜与西药同服的中药

中药以天然草木、虫兽为主，西药以化学合成物质为原料。经长期临床实践表明，许多中药与西药合用，具有取长补短、增强疗效的优点。中西药是可以同时服用的，但是，并非所有的中西药都能联合应用。中药与西药之间也同样存在着配伍禁忌。现列举几项，供参考。     

Neolamellarin A 及其相关吡咯类海洋生物碱合成和结构改造研究进展

Lamellarins 是一类从海洋无脊椎动物中分离的具有生物活性的吡咯生物碱, Neolamellarins,Lukianols, Storniamides, Ningalins 等结构新颖的生物碱都属于该家族。Lamellarins 吡咯类生物碱合成的关键是1,3,4-三取代吡咯环的构建,主要策略有分步构建与一锅法构建吡咯环两类,从中涌现了多种极富创新性与可行性的合成方法,既从结构多样性合成的角度丰富了化合物库,同时又以生物活性为导向提高了该类化合物的生物活性。本文对其结构特点、合成、生物活性进行了综述。