硝酸铋与丙磺舒合用对顺铂肾毒性的防护作用

毒性剂量的顺铂（ＣＰ３０μｍｏｌ·ｋｇ－１ｉｐ）可引起血尿素氮（ＢＵＮ）升高。硝酸铋（ＢＮ）５μｍｏｌ·ｋｇ－１于ＣＰ前４８和２４ｈｓｅ，丙磺舒（Ｐｒｏ）７００μｍｏｌ·ｋｇ－１于ＣＰ前１５，１ｈ及ＣＰ后５ｈｉｇ，或ＢＮ与Ｐｒｏ二者半量合用，按上述给药，均能抑制ＣＰ引起的ＢＵＮ升高，尤以ＢＮ＋Ｐｒｏ组抑制作用显著。肾脏光镜和电镜标本显示，ＣＰ使肾小管受损严重；ＢＮ组，Ｐｒｏ组和ＢＮ＋Ｐｒｏ组均使ＣＰ引起的肾小管受损减轻，尤以ＢＮ＋Ｐｒｏ组减轻明显。ＢＮ２．５－２０μｍｏｌ·ｋｇ－１剂量依赖性地诱导小鼠肾脏金属硫蛋白合成。Ｐｒｏ可使ＣＰ后２４ｂ肾铂含量明显降低；Ｐｒｏ或Ｐｒｏ＋ＢＮ使尿铂累积排出量增加，血浆铂浓度降低。提示ＰＦＯ防护ＣＰ肾毒性与其减少肾铂分布，增加尿铂排出有关。     

抗菌药物增效剂

人类在抗菌药物使用过程中发现有些物质,它们本身抗菌作用不强,但能增加其他抗菌药物的抗菌活性,这些物质就是抗菌药物增效剂。常见增效剂有:甲氧苄啶、舒巴坦、克拉维酸、西司他丁、他唑巴坦、丙磺舒等。它们的作用机理大体分为3类:①增加药物的吸收、分布,减少抗菌     

抗菌增效剂临床应用进展

<正> 随着抗菌药物在临床上的广泛应用,细菌常常出现耐药性,为临床治疗带来困难。抗菌增效剂的出现,为解决抗生素耐药问题找到了一个突破口。抗菌增效剂本身具有一定的抗菌活性,而当与抗生素合理配伍使用时,可通过酶抑作用等不同机制提高血药浓度,降低抗生素的毒副反应,减少细菌耐药性,增强抗菌作用,提高治疗效应,起到事半功倍的效果。目前临床常用的抗菌增效剂主要包括丙磺舒、甲氧苄胺嘧陡、β内酚胺酶抑制剂及免疫增强剂等。1 丙磺舒(Probenecid)     

反相高效液相色谱法测定氨苄西林及丙磺舒血药浓度的方法学研究

[目的]建立检测血浆中氨苄西林及丙磺舒血药浓度的高效液相色谱法,为氨苄西林丙磺舒颗粒剂生物利用度的研究提供方法学基础。[方法]氨苄西林:ODS2(200 mm×4.6 mm,5μm)分析柱,流动相为7.5%乙腈,流速1mL/min,柱温为室温,检测波长210 nm,采用蛋白沉淀外标法测定。丙磺舒:ODSC18(250 mm×4.6 mm,5μm)分析柱,流动相为乙腈∶甲醇∶冰醋酸(1∶60稀释)=2.75∶4∶3.25(用浓NaOH调至pH4.0),流速1 mL/min,柱温为室温,检测波长240 nm,以布洛芬为内标,采用蛋白沉淀法测定。[结果]本法氨苄西林在0.3~20μg/mL范围内样品峰面积与浓度呈良好线性关系,其相关系数r=0.9994。日内、日间精密度<7.6%,平均回收率为98.8%;丙磺舒在0.5~37.5μg/mL范围内样品峰高与内标峰高的比值与浓度呈良好线性关系,其相关系数r=0.9994。日内、日间精密度<13.2%,平均回收率为99.8%。[结论]与其他方法相比较,本法具有方便,快捷,准确的特点。     

丙磺舒对阿莫西林在家兔体内的药动学影响

目的:观察丙磺舒对阿莫西林在健康家兔体内药动学的影响.方法:采用微生物杯碟法测定兔血清中阿莫西林的浓度.结果:阿莫西林单剂量肌内注射后,吸收迅速,Tmax=(0.78±0.09)h,Cmax=(0.87±0.30)μg·mL-1,其代谢模型为一级速率一房室模型.当阿莫西林和丙磺舒等剂量伍用时丙磺舒对阿莫西林药动学参数的影响达到最大值:阿莫西林的t1/2由(2.06±0.09)h延长至(5.50±0.52)h,AUC由(4.07±0.05)μg·mL-1·h增加至(13.75±3.09)μg·mL-1·h,Cmax由(0.87±0.30)μg·mL-1增加至(6.30±1.46)μg·mL-1,且三者统计学差异极显著(P<0.01).结论:丙磺舒对阿莫西林的药动学参数的影响呈S型,当两者等剂量伍用时影响最大.     

RP-HPLC测定氨苄西林丙磺舒胶囊中的有关物质

目的 建立氨苄西林丙磺舒胶囊有关物质的RP-HPLC梯度洗脱方法.方法 色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱;流动相A为2 mol/L醋酸溶液-0.2 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水(0.5:50:50:900);流动相B为2 mol/L醋酸溶液-0.2 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水(0.5:50:400:550),流速为1 ml/min,线性梯度洗脱;检测波长为254 nm,柱温40℃,进样器15℃,进样量为20 μl.结果 该方法能专属、准确地测定氨苄西林丙磺舒胶囊中的有关物质.结论 本色谱条件适合氨苄西林丙磺舒胶囊有关物质的测定,可纳入氨苄西林丙磺舒胶囊质量标准.     

三波长分光光度法测定安必欣胶囊的含量

 利用三波长分光光度法测定安必欣胶囊中丙磺舒和氨苄青霉素含量。两种组分的平均回收率和相对标准偏差分别是１０２．３％，ＲＳＤ０．２５％和１００．４％，ＲＳＤ０．４７％，ｎ＝５。此种方法操作简单，结果满意.     

Efflux transport of[~3H]GABA across blood-brain barrier after cerebral ischemia-reperfusion in rats

目的：研究脑缺血／再灌后［３Ｈ］ＧＡＢＡ通过大鼠血脑屏障的外排转运是否增强及其机制．方法：将［３Ｈ］ＧＡＢＡ或ＧＡＢＡ（或丙磺舒）与其联合注射到缺血／再灌大鼠大脑皮层顶二区后，测定［３Ｈ］ＧＡＢＡ的脑外排指数（ＢＥＩ）及ｉｖ依文思蓝（ＥＢ）后ＥＢ的脑摄取量．结果：１０ｍｉｎ缺血／再灌３０ｍｉｎ、２ｈ、６ｈ和２４ｈ大鼠的ＢＥＩ分别为６７％，８３％，９２％和８７％，显著高于对照值（５８％），ＥＢ脑摄取量也显著增加；ＧＡＢＡ或丙磺舒明显降低正常及再灌６ｈ大鼠的ＢＥＩ，但对再灌５ｍｉｎ大鼠的ＢＥＩ无明显影响．结论：大鼠脑缺血／再灌后［３Ｈ］ＧＡＢＡ通过血脑屏障的外排转运显著增强．     

羟氨苄青霉素药物动力学研究

采用铜离子作催化剂,pH5.2磷酸柠檬酸缓冲液中75℃加热40分钟,320nm 处测定吸收度检测尿中羟氨苄青霉素含量,重现性良好,最终测定浓度为2-40μg/ml。初步考查结果表明,丙磺舒延长羟氨苄青霉素体内滞留时间,生物半衰期增加30%,而8小时内尿中回收原型药物占投药量百分率不变。     

丙磺舒对氨苄青霉素药物动力学影响

家兔口服给药实验结果表明,丙磺舒对氨苄霉素的体内作用呈S型曲线,二者重量比为1:2时作用达最大值。志愿者口服氨苄青霉素加丙磺舒的复方胶囊与单方比较,t1/2和MRT延长,但MAT及尿中回收投药量分数不变。丙磺舒可显著地提高后者的血药水平,降低给药剂量。提出一个较合理的给药方案。