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1.
Morphine enhances purine nucleotide catabolism in vivo and in vitro   总被引:12,自引:0,他引:12  
2.
非布索坦的合成   总被引:5,自引:2,他引:3  
设计完成两条非布索坦(1)的合成路线.以对羟基苯甲酸甲酯为原料,经过溴化、醚化得到关键中间体3-溴-4-(2-甲基丙氧基)苯甲酸甲酯(9).第一条合成路线将9与氰化亚铜反应引入氰基,然后合成噻唑环,最后经水解得到1,总收率为35%;第二条合成路线将9合成噻唑环,然后引入氰基,水解后得到1,总收率为38%.  相似文献
3.
新型抗痛风药——非布索坦   总被引:3,自引:0,他引:3  
牟卫伟 《齐鲁药事》2010,29(7):444-445
2009年2月13日美国FDA批准武田制药北美公司(Takeda Pharmaceuticals North America)的非布索坦(febuxostat)上市用于治疗尿酸过高症(痛风),其商品名为Uloric。非布索坦是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,黄嘌呤氧化酶是痛风住院病人高尿酸血症的一项重要指证。但它不推荐用于无症状性高尿酸血症的治疗。  相似文献
4.
降尿酸药物黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展   总被引:3,自引:0,他引:3  
综述黄嘌呤氧化还原酶及黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展,并对黄嘌呤氧化酶抑制剂的构效关系进行初步分析,为该类药物的深入研究提供参考。血中尿酸水平过高是痛风的第一大诱因,以黄嘌呤氧化酶抑制剂作为降尿酸药物,可以抑制黄嘌呤氧化酶的活性,减少体内尿酸的合成,从而达到治疗痛风的目的。  相似文献
5.
抗痛风药物febuxostat的合成   总被引:3,自引:1,他引:2  
目的合成新型抗痛风药物febuxostat(1)。方法以羟基苯腈为原料,经硫代甲酰化得到对羟基硫代苯甲酰胺(3),3经环合得到2-(4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(4),4与乌洛托品反应,得到中间体2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(5),之后再经醚化、氰化、水解得到目标产物(1)。结果与结论中间体及目标化合物的结构经^1H—NMR和FAB-MS确证。该合成路线中使用的原料和试剂价廉易得,反应条件温和易控,操作简便。  相似文献
6.
目的 研究吗啡对嘌呤核苷酸分解代谢的影响及作用机制。方法 剂量递增腹腔注射吗啡 ,建立吗啡依赖大鼠模型。用试剂盒检测血浆尿酸含量、血浆及小肠组织黄嘌呤氧化酶 (XO)的活性。提取小肠组织总RNA ,采用逆转录聚合酶链反应检测小肠组织XOmRNA的水平 ,以β actinmR NA为内标。结果 动物血浆尿酸水平 ,3d和 7d吗啡用药组显示高于对照组 (P <0 0 5,n =10 ) ;3d、7d吗啡用药组动物血浆XO活性高于对照组 (P <0 0 5,n =10 ) ,在自然戒断 2组动物血浆XO活性也高于对照组 (P <0 0 1,n =10 ) ;3或 7d吗啡用药组动物小肠XO活性高于对照组 (P <0 0 5,n =10 ) ;7d吗啡用药组动物小肠XOmRNA表达水平高于对照组 (P <0 0 1,n =3 )。结论 吗啡促进嘌呤核苷酸分解代谢 ;其作用机制可能与吗啡提高大鼠小肠嘌呤核苷酸分解代谢关键酶XO的活性 ,增强其表达有关  相似文献
7.
丹参降尿酸作用初步实验研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的研究丹参醇提物对高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响,并初步探讨其作用途径。方法腹腔注射黄嘌呤和氧嗪酸钾,诱导小鼠致高尿酸血症,分别给予不同剂量的丹参醇提物,检测小鼠血清尿酸(SUA),尿液尿酸(UUA)及肝脏黄嘌呤氧化酶活性(XOD)。结果丹参中剂量组(DM)和低剂量组(DL)均能显著降低小鼠SUA水平,促进UUA排泄。结论丹参醇提物可通过促进尿酸排泄显著降低小鼠血尿酸水平。  相似文献
8.
目的探讨黄酮类化合物染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶活性的影响,对高尿酸血症小鼠血清和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,同时评价对小鼠血清尿酸水平的作用。方法采用改良的紫外分光光度法测定染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶的抑制作用;采用尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾诱导小鼠高尿酸血症模型,以分光光度法研究对小鼠血清和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,以磷钨酸法测定对小鼠血清尿酸水平的作用。结果体外实验表明这些黄酮类化合物对黄嘌呤氧化酶活性无明显影响。然而,体内实验观察到能够明显升高或降低黄嘌呤氧化酶的活性,而且,血清尿酸水平与血清黄嘌呤氧化酶活性密切相关,与肝脏黄嘌呤氧化酶活性无明显关联。该研究表明用这些黄酮类化合物给药的小鼠血清尿酸水平都高于正常对照组。结论这5种黄酮类化合物不能够作为替代别嘌醇的药物用来降低血清尿酸水平。  相似文献
9.
绞股蓝总皂甙对豚鼠心肌氧自由基损伤的保护作用   总被引:1,自引:1,他引:9  
用黄嘌呤—黄嘌呤氧化酶(X—XOD)诱发豚鼠心乳头肌氧自由基损伤,观察绞股蓝总皂甙(CPS)抗心肌氧化损伤的作用.结果示在X—XOD作用下,乳头肌收缩力先升高后降低,功能不应期缩短,兴奋性提高,肾上腺素诱发的自律性增加,心肌中超氧化物歧化酶活性降低,而脂质过氧化物丙二醛(MDA)含量升高.先给GPS 50mg·L~(-1),再给X—XOD,乳头肌收缩高峰推迟,并抑制其负性肌力作用,同时,逆转X—XOD所致的乳头肌不应期、兴奋性与自律性的改变.心肌组织中MDA含量均得以回复.提示,GPS对豚鼠心肌的氧化损伤具有保护作用.  相似文献
10.
阿片类药物诱导机体氧化性损伤的研究进展   总被引:1,自引:1,他引:1  
阿片类药物被广泛应用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催眠。阿片类药物在发挥其药理作用的同时 ,也会对机体产生多种毒性作用。其中对机体的氧化性损伤就是重要的毒性作用之一。一方面 ,阿片类药物可引起体内还原剂 (抗氧化剂 )谷胱甘肽浓度的下降 ,使机体容易受到氧化性损伤 ;另一方面 ,阿片类药物能够引起多种自由基浓度的升高 ,对机体多个器官和系统造成氧化性损伤。深入阐明阿片类药物诱导机体氧化性损伤的研究进展 ,对于阿片类药物的应用和滥用的防治具有积极的意义  相似文献
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