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1.
多组分、多靶点中药整体药代动力学研究的思考与探索   总被引:16,自引:0,他引:16  
中药药代动力学研究是中药现代化研究链上一个不可分割的重要组成部分,在创新中药及现代复方中药研发中发挥着重要作用,但目前尚缺乏符合中药自身特征的药代动力学研究与评价技术体系,对于中药药代动力学学科关键科学问题的认识不够清晰。本文扼要概述了本课题组近年来在中药多组分整合药代动力学、体内外物质组分析、基于机制的方剂组分配伍规律研究及中药有效成分药代动力学研究进展,并试从面向中药现代化研究实际需求的角度,分析和讨论了中药药代动力学学科的关键科学问题,以期能够起到“抛砖引玉”的作用,共同促进我国中药药代动力学研究水平的提高。  相似文献
2.
中药缓控释制剂的研究现状及研发思路   总被引:15,自引:0,他引:15  
中药缓控释制剂研究起步较晚,发展也较慢,处在初级阶段,但近年来,中药复方缓控释制剂的研究报道逐年增加,研究广度和深度显著加强,已成为当前中药制剂研究的前沿和热点。现就中药缓释制剂的研究进展情况、制剂的类型进行综述并提出研究思路,为中药缓控释制剂的研究和开发提供参考。  相似文献
3.
宋敏  杭太俊  张正行 《药学学报》2007,42(3):301-307
大鼠分别灌胃丹参水溶性成分(原儿茶醛和丹酚酸B)、脂溶性成分(丹参酮IIA和隐丹参酮)的单体、或含有相同剂量有效成分的丹参水溶性、脂溶性提取物后,分别测定各成分的药代动力学参数,比较有效成分单体和提取物中相应有效成分的药代动力学差异,研究丹参水溶性、脂溶性提取物中的其他共存成分对各有效成分在大鼠体内过程的影响。结果表明,丹参水溶性提取物中的其他成分使原儿茶醛在大鼠体内吸收减少、消除变快,却促进丹酚酸B的吸收,并使其在体内的消除减缓;丹参脂溶性提取物中的其他成分促进药效成分丹参酮IIA和隐丹参酮的吸收,使隐丹参酮在大鼠体内的吸收速度加快,同时使其从中央室向周边室分布,也促进隐丹参酮向丹参酮IIA的转化。提示丹参提取物中的其他成分对其“标识成分”或“药效成分”的体内过程有较大的影响,可能同时存在拮抗、协同或转化等作用。  相似文献
4.
生物等效性评价的几种统计方法   总被引:11,自引:11,他引:102  
5.
瑞芬太尼临床的应用   总被引:10,自引:0,他引:10  
瑞芬太尼(麻醉辅助药)是选择性μ阿片受体激动剂,是一种高强度、超短效的镇痛药;且有镇静、催眠和降低手术刺激引起的血液动力学反应和躯体反应,是外科手术诱导和维持平衡麻醉辅助用药的首选药物。瑞芬太尼静脉注射后,迅速分布到全身,在外周组织不发生累积;瑞芬太尼可被血液和组织中的非特异性酯酶水解成几乎没有药理活性的羧酸代谢物。  相似文献
6.
葛根药理作用及临床应用研究进展   总被引:9,自引:0,他引:9  
葛根为豆植物野葛[pueraria lobata(Willd)ohwi]或甘葛藤(粉葛,pueraria thomsonii Benth)的根,始载于《神农本草经》,具有解肌退热、透发麻疹、生津止渴、升阳止泻的作用,对心脑血管系统、免疫系统的疾病有较好的治疗效果。下面就将葛根及其主要有效成分的药代动力学研究、药理作用及临床应用综述如下。  相似文献
7.
5-氟尿嘧啶磁性白蛋白亚微球(5-flourouracil magnetic albumin deuto-microsphere,5-Fu-MAD)是新型靶向给药系统,考察正常及荷瘤小鼠体内的代谢和分布为其临床应用提供参考。采用HPLC方法测定生物样品中5-Fu浓度。采用原子吸收光谱法测定组织铁浓度。结果显示,小鼠尾静脉注射5-Fu原料药及5-Fu-MAD后,于不加或加磁性支架条件下,药代动力学过程均呈一级二室动力学模型。小鼠静脉注射5-Fu各制剂组后5-Fu和Fe的分布以肝脏、肿瘤组织、脾脏、肺脏为高,肾脏、心脏次之,脑组织和肌肉组织最低。正常小鼠的肌肉组织和荷瘤小鼠肿瘤组织给予磁性支架后,分布显著增加(P<0.01)。可见,5-Fu-MAD在小鼠体内的分布具有缓释特征,且对加入了磁性支架的组织具有靶向性。  相似文献
8.
建立一种快速灵敏的大鼠体内延胡索乙素 (tetrahydropalmatine,TET) 血药浓度的HPLC-FLD检测方法;并研究白芷香豆素 (coumarin,Cou) 和挥发油 (volatile oil,VO) 两种提取物与延胡索总碱 (TA) 配伍对TET在大鼠体内药代动力学的影响。血浆经正己烷-异丙醇 (95∶5) 沉淀蛋白,HPLC-FLD检测,结果血浆中TET的线性范围为2.096~167.68 μg·L−1;定量限2.096 μg·L−1;方法准确度94.0%~100.0%,提取回收率72.0%~81.5%,日内日间精密度均小于7.0%;大鼠灌胃TA、TA-VO、TA-Cou、TA-VO-Cou后,TET在大鼠体内药代动力学行为均为二室开放模型,与TA组相比,配伍VO或(和) Cou后TET的AUC0−t、AUC0−∞、MRT0−t、MRT0−∞等药代动力学参数有显著差异。建立的大鼠血浆中TET的测定方法具有灵敏、准确、专属性强等特点;Cou、VO与TA配伍,能显著延长TET在大鼠体内滞留时间,减缓体内的消除,提高其生物利用度。  相似文献
9.
目的建立测定柴胡皂苷a血浆药物浓度的液相色谱-电喷雾离子化-质谱联用的分析方法(LC-ESI-MS),探讨其在大鼠体内的药代动力学研究中的应用。方法SD大鼠12只,随机分为2组,分别单剂量静注(5mg·kg-1)和灌胃(50mg·kg-1)柴胡皂苷a,用LC-MS法测定给药后大鼠血浆中药物浓度,利用DAS软件拟合并计算其药代动力学参数。结果柴胡皂苷a的血药浓度在0.025~5mg·mL-1范围内线性关系良好,最低检测限为25μg.L-1,以质控样品计算,在各浓度水平下,此法的回收率均大于80%,日间和日内精密度小于10%,符合生物样品分析要求。大鼠单剂量静注柴胡皂苷a5mg·kg-1后,血药浓度-时间曲线呈二室模型。主要药动学参数Tmax,Cmax,AUC0-t,T12β,CL,Vd分别为:5min,1907μg.L-1,64370mg.h-1.L-1,100.6min,0.0867L·min-1.kg-1,21.89L.kg-1。结论该方法操作简便、快速、灵敏、专属性强,可用于柴胡皂苷a的体内大批量样品定量分析及药代动力学研究。  相似文献
10.
紫花前胡苷在大鼠体内的药代动力学研究   总被引:6,自引:4,他引:2  
目的研究中药狭叶羌活和宽叶羌活主要化学成分之一的紫花前胡苷(ND)在大鼠体内的药代动力学。方法♂SD大鼠(200~220)g随机分组,每组5只,单次尾静脉注射,给药量为80mg.kg-1,从眼眶静脉丛分时取血、处理。采用反相高效液相色谱法、恒速洗脱,应用外标法测定ND在SD系大鼠血浆中的浓度,应用3P87软件计算主要药代动力学参数。结果在所建立的方法学下,ND的保留时间为6.7min;标准曲线为Y=2.0×10-4X+0.4(r=0.9999),在0.2~80mg.L-1的血浆浓度范围内呈良好的线性关系;血浆中最低检测浓度为0.01mg.L-1(S/N=3),最低定量浓度为0.1mg.L-1(S/N=10);在1.0、10.0和40.0mg.L-1低、中、高3个浓度下的提取回收率为76.23~83.72;日内和日间RSD均小于5.60%(n=3)。在室温和冷冻—解冻试验中,ND具有良好的稳定性。按80mg.kg-1单剂量单次静脉给药后,ND在大鼠体内的药代动力学过程符合开放二房室模型,主要药代动力学参数t1/2α、t1/2β、AUC、Vc、Vp、Vss和CL分别为7.02min、219.27min、1384.34mg.min.L-1、0.92L.kg-1、6.04L.kg-1、6.96L.kg-1和0.06L.kg-1.min-1。结论所建立的方法快速、准确、简便,能够满足ND药代动力学研究要求。按80mg.kg-1单剂量单次静脉给药后,ND在大鼠体内分布广泛,消除速度中等。  相似文献
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