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1.
小檗碱及其衍生物的研究进展   总被引:29,自引:0,他引:29  
李波  朱维良  陈凯先 《药学学报》2008,43(8):773-787
小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离得到的一类异喹啉类生物碱。近十年来,已经有2 000多篇国内外文献报道了小檗碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病(Alzheimer disease)、骨质疏松等多方面的临床应用、药效机制以及该类化合物的构效关系等研究结果。这些结果表明小檗碱生理功能广泛,潜在的结构改造和开发应用价值很大,但还未见系统的回顾和综述。本文对这些文献进行了系统地分析整理,主要从临床应用与药效机制、分子药理、体内吸收代谢、构效关系四个方面来介绍小檗碱及其衍生物的研究进展,旨在为进一步深入开展以药效机制为基础的小檗碱结构改造和创新药物研究提供比较系统的信息。  相似文献
2.
冬凌草甲素的研究进展   总被引:6,自引:0,他引:6  
冬凌草甲素是从冬凌草等植物叶子中提取出的一种贝壳杉烯二萜类化合物,具有好的抗肿瘤活性.对冬凌草甲素进行结构修饰,改善其水溶性得到了部分抗肿瘤活性更强的冬凌草甲素衍生物.本文试从药理作用、构效关系及其衍生物等方面对冬凌草甲素的研究概况作一综述.  相似文献
3.
新型合成抗菌药物研究新进展*   总被引:5,自引:1,他引:4  
抗菌药物的耐药性问题日益严重。耐甲氧西林的金葡球菌(MRSA)引起的感染用传统的药物如青霉素治疗已相当困难,从而导致了临床并发症和死亡的急剧增加。研发具有新作用机制或新作用靶点的新结构化合物是解决耐药性问题的热点和重点领域,近年来发展迅速。现综述近年作用于细菌的蛋白质、DNA,RNA,细胞壁和脂肪酸等新型合成抗菌化合物的研究进展。  相似文献
4.
芋螺毒素研究进展   总被引:4,自引:4,他引:1  
芋螺毒素是含约10-30个氨基酸残基的小肽,大多富含二硫键,可分为α-,μ,ω-,δ-,芋螺睡眠肽,加压素,惊厥剂等。已确定四十余个毒素的序列,对4个有代表性的芋螺肽进行了溶液构象分析和构效关系的研究。本文介绍了芋螺毒素研究历史。综述了国外对甚至芋螺毒素的构效关系研究的结果及应用研究情况。  相似文献
5.
天然黄酮类化合物及其衍生物的构效关系研究进展   总被引:4,自引:0,他引:4  
Zhong JQ  Li B  Jia Q  Li YM  Zhu WL  Chen KX 《药学学报》2011,46(6):622-630
天然黄酮类化合物是广泛分布于自然界的一大类化合物,已有文献报道其具有抗癌、抗氧化、抗炎、保肝、抗血栓形成、舒张血管、抗病毒、抗菌和抗过敏等多种药理活性。但该类化合物因溶解度差、生物利用度不高等自身缺点而限制了临床上的广泛应用。目前国内外许多课题组选择以天然黄酮为研究对象,通过结构改造研究其针对不同生理活性的构效关系,力求克服其自身缺点,开发出一批具有新颖结构的黄酮类药物的先导化合物。本文总结分析了近几年该类化合物构效关系的研究进展,期望为黄酮类衍生物的设计合成提供参考。  相似文献
6.
黄酮类化合物生物活性及其构效关系的研究进展   总被引:4,自引:0,他引:4  
黄酮类化合物是广泛存在于自然界中的一类多酚化合物,具有十分广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、抗阿尔茨海默病、调血脂等。近几十年来,关于该类化合物的相关研究较多。本文主要从生物活性和构效关系方面综述了近年来黄酮类化合物的研究进展,并对其中存在的相关问题进行了初步探讨和展望。  相似文献
7.
多糖的结构分析与构效关系   总被引:4,自引:0,他引:4  
肖朱洋 《海峡药学》2007,19(3):98-100
对多糖的结构、结构改造、合成机理及控制、药理作用、构教关系等进行分析与探讨,有利于多糖类新药的研究与开发.  相似文献
8.
天然抗肿瘤药喜树碱衍生物的研究进展   总被引:3,自引:3,他引:4  
潘显道  王存英 《药学学报》2003,38(9):715-720
9.
降尿酸药物黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展   总被引:3,自引:0,他引:3  
综述黄嘌呤氧化还原酶及黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展,并对黄嘌呤氧化酶抑制剂的构效关系进行初步分析,为该类药物的深入研究提供参考。血中尿酸水平过高是痛风的第一大诱因,以黄嘌呤氧化酶抑制剂作为降尿酸药物,可以抑制黄嘌呤氧化酶的活性,减少体内尿酸的合成,从而达到治疗痛风的目的。  相似文献
10.
李建康  和凡  毕惠嫦  左中  刘柏东  罗海彬  黄民 《药学学报》2008,43(12):1198-1204
利用本实验室已建立的体外肝微粒体模型, 测定36个黄酮类单体化合物对人细胞色素P450 CYP1A2的抑制活性, 并使用三维定量构效关系方法研究化合物的分子结构参数与其抑制活性之间的关系。CoMSIA模型证实黄酮类化合物的结构参数与其CYP1A2抑制活性存在明显的相关性(模型的相关系数R2为0.948), 且有良好的预测能力(交叉验证相关系数q2为0.630), 同时使用“留五法”证实模型的稳定性和可靠性。结果表明, 相对于黄酮, α-萘黄酮的π-π共轭体系更有利于提高化合物的抑制活性。根据获得的模型的三维等势图, 在α-萘黄酮基础上, 6、3′、4′位引入带正电基团或是疏水基团,同时5位引入带负电基团,能有效改善化合物的CYP1A2抑制活性。  相似文献
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