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阳离子抗菌肽的作用机理及构效关系 总被引:4,自引:0,他引:4
阳离子抗菌肽是一类具有广谱抗菌、抗病毒活力,能抑制肿瘤细胞和调节免疫能力的带正电荷的短肽.本文对其作用机理及构效关系作出综述. 相似文献
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从天然产物到药物——达托霉素的发展历程 总被引:3,自引:0,他引:3
达托霉素是微生物产生的环状脂肽抗生素,20世纪80年代末由美国礼来公司发现。1997年Cubist制药公司从礼来公司获得了达托霉素的全球独家开发、生产及销售权。经过6年的研发,2003年美国FDA相继批准了Cubicin。(达托霉素注射剂)用于治疗成年人由革兰阳性菌(包括耐甲氧西林金黄葡萄球菌与耐万古霉素肠球菌等)所致的复杂性皮肤和软组织感染(cSSSI),以及金葡菌引起的菌血症和右侧心内膜炎,目前尚未批准系统用药。本文总结了达托霉素的研发历程,包括其发现、抗菌活性、临床试验、结构修饰及合成方法等。 相似文献
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中国林蛙皮抗菌肽用响应面法优化提取条件 总被引:2,自引:0,他引:2
采用响应面法优化了中国林蛙皮抗菌肽的提取条件.结果表明,林蛙皮抗菌肽的最佳提取工艺条件为:浸提液pH 1.48,浸提时间3.61 h,液料比12.46:1(ml:g),抗菌肽抑菌圈直径预测值为24.8mm,验证值为24.9 mm,与理论预测值偏差为0.41%. 相似文献
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多肽类抗菌剂研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
耐药菌的出现为抗生素的研发提出了严峻挑战,改造已知物以及发掘新型抗菌剂成为抗菌剂研发的两个主要途径。很多多肽类化合物都具有抗菌的活性,并且在针对耐药菌的新型抗菌剂的研发途径中有天然的优势。本文从生物合成的途径中核糖体的参与与否出发将多肽类抗菌剂分为非核糖体肽.多肽类抗生素和核糖体机制介导的抗菌肽两大类型,并对它们各自的代表药物,抗菌作用特点和研发现状作了综述。 相似文献
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抗菌肽buforin Ⅱ衍生物抑制细菌核酸合成的机制研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的探究抗菌肽buforin Ⅱ的衍生物buforin Ⅱ-A(BF2-A)和buforin Ⅱ-B(BF2-B)对细菌的胞内抑菌作用机制。方法体外用原子力显微镜观察抗菌肽与基因组DNA的结合情况,荧光光谱分析肽与基因组DNA的结合方式。体内用透射电镜观察抗菌肽作用后金黄色葡萄球菌细胞膜超微结构的变化,流式细胞仪分析肽对金黄色葡萄球菌细胞周期的影响。最后通过凝胶阻滞实验推测肽与金黄色葡萄球菌DNA合成相关基因的结合引起了细胞周期的改变。结果肽与基因组DNA发生了结合,与溴化乙锭(EB)竞争性嵌入基因组DNA;BF2-A/BF2-B与金黄色葡萄球菌作用后几乎在不破坏细胞膜的情况下渗透进入胞内,与DNA合成相关基因发生了结合,特异性阻滞细胞周期中的DNA合成阶段;肽与DNA合成相关基因发生了结合。另外,所有的实验结果显示了BF2-B穿透细胞、与DNA结合的能力及对细胞周期的影响强于BF2-A。结论 BF2-A/BF2-B与DNA穿过金黄色葡萄球菌细胞膜后在细胞内通过与DNA结合,特异性的将细胞阻滞在了细胞周期的DNA合成期而发挥了抑菌作用,而且BF2-B的上述作用强于BF2-A。 相似文献
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融合蛋白技术及临床应用进展 总被引:2,自引:0,他引:2
融合蛋白的特点是表达不同蛋白的功能活性域,各组分的协同作用使融合蛋白性能被优化,甚至产生新的生物学活性。融合蛋白技术正在从基础研究走向临床应用,已经逐步成熟、完善并有所创新。新型多结构域的人工蛋白在诸多临床领域有潜在应用价值。本文对融合蛋白技术的主要内容、发展情况以及在DNA疫苗、多功能酶、定向药物、溶栓剂、抗菌肽、缺血-再灌注损伤的治疗方面的应用作一综述。 相似文献
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抗菌肽Cecropin B-肿瘤血管生长抑制因子 Kringle5融合蛋白表达载体的构建及其表达 总被引:2,自引:1,他引:1
通过重叠区扩增法人工合成抗菌肽Cecropin B(CB)基因,从ThioA/L15-7上卸下肿瘤血管生长抑制因子Kringle5(K5)基因,将两者按正确的阅读框架融合并定向克隆至大肠杆菌高效表达载体pET32a上,构建成pET32a/CB-K5重组载体。重组载体转化BL21(DE3)细胞后,提取质粒进行PCR鉴定和序列分析,证明重组质粒pET32a/CB-K5阅读框架和融合基因序列均与预期相符。实验结果显示,成功地构建了抗菌肽CecropinB(CB)和肿瘤血管生长抑制因子Kringle5(K5)融合蛋白的表达载体pET32a/CB-K5。转化E.coliBL21(DE3),SDS-PAGE分析显示,在IPTG诱导下,融合蛋白以包涵体的形式在重组转化菌株中获得高效表达,表达量达到菌体总蛋白的50%。 相似文献
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人β防御素-3的研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
人β防御素-3是存在于皮肤和上皮黏膜组织的小分子抗菌肽,作为人体重要的内源性抗生素可以有效抵御细菌的侵染。不仅在自身免疫而且在获得性免疫过程中也发挥作用。它作用于微生物细胞膜的防御机理以及不易引起耐药性的特点已引起各国研究者的日益重视。本文对其分子结构、表达调控、抗菌作用机理和药用价值作一综述。 相似文献
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泥鳅中的生物活性分子及其药理作用 总被引:1,自引:1,他引:5
泥鳅具有重要的营养保健作用和临床药用价值 ,对多种疾病确有疗效。综述了泥鳅中生物活性分子及其药理作用的研究进展 相似文献