氟喹诺酮类新药--加替沙星

加替沙星 (ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ)是日本杏林制药公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一氟喹诺酮类抗菌药 ,由ＢＭＳ公司于 1999年 12月在美国首次上市 ,随后在墨西哥上市 ,目前国内己仿制成功并应用于临床。加替沙星在泌尿系统 ,呼吸系统 ,消化系统 ,耳鼻喉科 ,眼科 ,妇科感染中应用广泛。加替沙星由于上市不久 ,临床研究的报道比较少。为了让临床医师更好地了解与应用该药 ,本文从作用机制、药动学特点、抗菌活性、临床应用及药物不良反应等几个方面作了介绍。1　作用机制氟喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的主要靶是ＤＮＡ螺旋酶 ,…  

忍冬花蕾化学成分研究

目的：对忍冬花蕾化学成分进行研究，寻找抗菌活性化合物。方法：采用溶剂分配法，硅胶柱层析进行成分提取、分离。运用UV，IR，MS，^1H-NMR,^13C-NMR及标准品对照等。结合文献对比确定其结构，并进行抗菌活性药理实验。结果：从忍冬花蕾中分离得到11个化合物，分别是木犀草素（Ⅰ），5－羟基－7，3′，4′，5′－四甲氧基黄酮（Ⅱ）、5－羟基－7，3′，4′－三甲氧基黄酮（Ⅲ），5－羟基－7，4′－二甲基氧基黄酮（Ⅳ）、槲皮素（Ⅴ）、忍冬苷（Ⅵ）、5，7，3′，4′－四羟基黄酮醇－3－O－β-D－葡萄糖苷（Ⅶ）、3－O-[α-L－鼠李吡喃糖苷（1→2）－α－L－阿拉伯吡喃糖基]－28－O-[β-D-葡萄吡喃糖基（1→6）－β-D－葡萄吡喃糖基]齐墩果酸（Ⅷ）、绿原酸（Ⅸ）、胡萝卜苷（Ⅹ）、蔗糖（Ⅺ）。结论：化合物Ⅳ为首次从该属植物中发现，化合物Ⅴ，Ⅵ、Ⅷ和Ⅹ为首次从该植物的花蕾中发现，一些化合物显示较强的抗菌活性。  

麻叶千里光抗菌化学成分的研究(Ⅰ)

目的研究麻叶千里光 (SeneciocannabifoliusLess .)抗菌活性成分。 方法以革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌 (Staphylococcusaureus)、枯草芽孢杆菌 (Bacillussubtilis)和阴性菌大肠杆菌 (Es cherichiacoli)为受试菌 ,采用体外抑菌圈法追踪抗菌活性部分 ,利用各种色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。结果麻叶千里光水提醇沉物的乙酸乙酯萃取部分显示最强的抑菌活性 ,从该部分分离得到 9个化合物 ,均为酚酸类化合物 ,分别鉴定为 :对 羟基苯乙酸 (p hydroxybenzeneaceticacid ,E 1)、对 二苯酚 (1,4 benzenediol,E 2 )、对 羟基苯乙酸甲酯 (methylp hydroxybenzeneacetate ,E 3)、2 ,5 二羟基苯甲酸 (2 ,5 dihydroxybenzoicacid ,E 4 )、2 ,5 二羟基苯乙酸 (2 ,5 dihydroxybenzeneaceticacid ,E 5 )、2 ,5 二羟基苯乙酸甲酯 (methyl 2 ,5 dihydroxybenze neacetate ,E 6 )、3 羟基 4 甲氧基苯甲酸 (3 hydroxy 4 methoxybenzoicacid ,E 7)、对 羟基苯甲酸 (p hydroxybenzoicacid ,E 8)、邻 羟基苯甲酸 (o hydroxybenzoicacid ,E 9)。结论麻叶千里光对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌抑菌效果明显 ,对大肠杆菌作用较弱。其中E 3～E 9为该植物首次分离得到  

阳离子抗菌肽的研究进展

阳离子抗菌肽是一类具抗微生物活性的小分子多肽，按结构特征可分为α－螺旋肽和β－折叠肽，不同来源或同一抗菌肽的不同结构形式生物活性差别较大，部分抗菌肽之间或抗菌肽与抗生素之间存在协同作用，特别是最近发现一些抗菌肽具有抗内毒素活性。阳离子抗菌肽的结构特征是其发挥作用的重要基础，α－螺旋肽通过其两亲性的α－螺旋上的正电茶与细菌细胞膜磷脂分子的负电荷之间的静电吸引而结合在细菌膜上，并借助于疏水段分子中连接结构的柔性插入到细胞膜中，最终通过膜内分子间的相互位移使抗菌肽分子相互聚集在一起形成离子通道，使细菌失去膜势，不能保持正常的渗透压而死亡。一般认为β－折叠肽也是和细胞膜结合后，结构发生变化而发挥作用。抗菌肽和细胞膜结合及形成离子通道受多种因素的影响，如阳离子抗菌肽的结构、浓度，环境 pH、温度，介质的离子强度。阳离子抗菌肽杀菌力强，抗菌谱广，不良反应少，因此在食品、农业，特别是在医药领域都有很好的应用前景，极可能发展成为一类全新的抗生素。  

13种抗生素对产AmpC酶或同时产ESBLs细菌的体外抗菌活性

目的 了解临床下呼吸道感染常见革兰氏阴性杆菌产AmpC酶或同时产超广谱肛内酰胺酶(ESBLs)的情况，检测常用13种抗生索对这些菌株的体外抗菌活性，以指导临床合理选择抗生索。方法 采用酶提取物三维试验确证产AmpC酶或同时产ESBLs菌株，应用琼脂二倍稀释法测定抗生索对这些菌株的最低抑菌浓度(MICs)。结果 从临床痰标本分离对第一、二代及一种以上第三代头孢菌素耐药的226株常见革兰氏阴性杆菌，包括阴沟肠杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌、鲍氏不动杆菌和铜绿假单胞菌，其中单产AmpC酶34株，同时产AmpC酶和ESBLs15株，总检出率分别为15．0％(34／226)、6．6％(15／226)。无论单产AmpC酶还是同时产AmpC酶和ESBLs的细菌对第三代头孢菌素、氨曲南及头孢美唑高度耐药，敏感率从0～14．7％；对含β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂哌拉西林／三唑巴坦、阿莫西林／克拉维酸、头孢哌酮／舒巴坦耐药情况亦严重，敏感率从0～29．4％；对环丙沙星、左氧氟沙星除大肠埃希氏菌外有较高的敏感性，总敏感率均为71．4％；而对亚胺培南高度敏感，仅有1株铜绿假单胞菌耐药。单产AmpC酶细菌对头孢吡肟、阿米卡星敏感率分别为97．1％、64．7％，同时产AmpC酶和ESBLs菌株则敏感率下降为66．7％、26．7％。结论 对单产AmpC酶或同时产AmpC酶和ESBLs细菌。亚胺培南均有很强的抗菌活性，环丙沙星、左氧氟沙星除大肠埃希氏菌外亦有较好的抗菌作用；对单产AmpC酶细菌，头孢吡肟有很强的抗菌活性，阿米卡星有一定的抗菌作用。  

47种中草药提取物的体外抗菌活性筛选研究

目的:测定47种中草药的80 %乙醇提取物的体外抗菌活性。方法:对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌进行抗生素药敏试验;制备47种中草药醇提物,采用常规琼脂扩散法进行体外抑菌试验。结果:47种中草药的醇提物中有11种对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和白色念珠菌有不同程度的抑制活性;其中尤以赤芍和石榴皮的醇提物抗耐药菌活性最高,赤芍醇提物对上述3种菌特别是耐药菌的抑制活性均较高,其最低抑菌浓度(MIC)分别为1 3、1 1、1 8mg/ml;石榴皮醇提物对上述3种菌的抑制活性也较高,其MIC分别为8 3、3 6、2 3mg/ml。结论:赤芍和石榴皮醇提物呈现广谱抗菌特性,且具有抗耐药菌作用。  

左氧氟沙星对幽门螺杆菌体外抗菌活性的评价

目的 体外试验检测左氧氟沙星对幽门螺杆菌(Helicobacter.pylori)的敏感性，并以克拉霉索和阿莫西林进行对照研究。方法 琼脂稀释法检测左氧氟沙星对52株幽门螺杆菌的最低抑菌浓度，同时比较在MH培养基pH为4．0、5．0、7．0条件下的MIC。结果 左氧氟沙星耐药菌株1．9％，阿莫西林耐药菌株11．5％，克拉霉索耐药菌株25％。同时对阿莫西林和克拉霉索耐药的菌株(9．6％)，对左氧氟沙星均敏感。左氧氟沙星耐药率明显低于克拉霉素(P＜0．01)，阿莫西林的耐药率也低于克拉霉素(P＜0．05)，但与左氧氟沙星的耐药率无明显差异(P＞0．05)。左氧氟沙星在酸性环境下抗菌活性降低。结论 本地区幽门螺杆菌耐药菌株多见，左氧氟沙星是一种可供选择的治疗药物。  

土茯苓体外抗菌活性实验

目的用改良方法测定土茯苓水煎液对金黄色葡萄球菌等 8种细菌的抗菌活性。方法用K B法 (培养基为MH固体培养基 )测定抗菌活性 ;以液体稀释法及MH固体培养法测定最小抑菌浓度、最小杀菌浓度值及抑菌率。结果土茯苓水煎液对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌有极强的抑菌活性和很高的抑菌率 ;对大肠杆菌、溶血链球菌、绿浓杆菌、鼠伤寒沙门菌的抑菌活性稍弱。结论土茯苓水煎液具有较强的抗细菌活性及较宽的抗菌谱 ,作为抗细菌资源具有一定的利用价值  

壳寡糖抗菌活性的实验研究

目的检测用改良双氧水降解法制备的壳寡糖的体外抗菌活性。方法采用涂布法和滴注法测定壳寡糖对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌、白假丝酵母菌的抗菌作用。结果壳寡糖的抗菌效果基本一致。壳寡糖对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强 ,0 .5 %的浓度可完全抑制其生长 ;大肠埃希菌次之 ,需 1 %的浓度 ;枯草芽孢杆菌需 2 % ;对白假丝酵母菌的作用最弱 ,需 4 %的浓度。抗菌活性随壳寡糖的浓度增加而增强。结论壳寡糖对 4种供试菌有抑制作用 ,为其进一步应用提供依据  

莫西沙星--一种新的氟喹诺酮类药物

莫西沙星（商品名：拜复乐）中一种新的氟喹诺酮类药物，具有适当的较广的抗菌谱；保持较低水平的细菌耐药性；在感染关键部位可获得较高的药物浓度；每日用药一次，与其他药物的相互作用少或没有，不良反应低，特别是光毒性，肝脏或中枢神经系统反应较少。