超氧化物歧化酶的化学修饰进展

超氧化物歧化酶是生物体内能清除超氧阴离子自由基的一类重要酶,具有重要的生理功能和广泛的应用前景。化学修饰的方法可以提高其稳定性,改善酶的药学性质。本文简要综述了超氧化物歧化酶活性部位酪氨酸,组氨酸的化学修饰;重点综述了生物活性物质,药用辅料,二酶缀合物对非活性部位的化学修饰,以及相关病理研究。评价了这些修饰反应的特点和结果 ,并对其研究前景进行了展望。     

阿莫西林舒巴坦匹酯分散片制备工艺研究

目的对阿莫西林舒巴坦匹酯分散片的制备工艺进行研究。方法采用均匀设计试验法,以分散片剂崩解时限、分散均匀度为指标。结果筛选的制剂最优处方为微晶纤维素20％、淀粉12％、交联羧甲基纤维素钠6％,以药用乙醇为黏合剂制粒压片。试制的3批样品的加速试验表明工艺稳定,在（40±2）℃、相对湿度（75±5）％条件下放置6个月,主要质量指标无明显变化。结论设计的处方工艺稳定,可用于工业生产。     

相转移催化法制备舒巴坦匹酯

舒巴坦钠与特戊酸氯甲酯于DMF中,在相转移催化剂溴化十六烷基三甲铵作用下,于(28±2)℃反应22 h,制得β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦匹酯,收率79%,含量66.4%(以舒巴坦计).     

抗癌药米尔法兰的合成研究

米尔法兰为氨基酸氮芥类抗肿瘤药，临床上能治疗乳腺癌、卵巢癌和慢性淋巴细胞及粒细胞白血病等。本文通过对米尔法兰结构的分析，选择了以L-苯丙氨酸为原料的合成路线。实验表明，该路线具有操作简单、原料易得、反应条件温和等优点，反应总收率达32．4％。     

RP-HPLC法测定脉舒胶囊中木犀草素的含量

目的建立脉舒胶囊中木犀草素的含量测定方法并确定其限度。方法以木犀草素为对照品，以ODS-C18柱为分析柱，以甲醇-0．4％磷酸溶液为流动相，紫外检测波长为350nm的反相高效液相色谱法测定木犀草素含量。结果木犀草素进样量在0．033～1．04μg范围内线性良好，r=0．9998；平均加样回收率为100．5％，RSD为1．2％；每粒脉舒胶囊的木犀草素含量在4．37～4．93mg之间。结论本研究提出的含量测定方法准确稳定、简便易行，经方法学验证符合要求。木犀草素含量限度确定为不得少于4．0mg每粒胶囊。     

莱菔叶的药效应用及有效成分的提取分离研究

目的:介绍莱菔叶的药效应用,建立莱菔叶有效成分的提取分离方法。方法:用STE缓冲液对莱菔叶的有效成分进行提取分离,经CF-11柱纯化得到有效成分。结果:莱菔叶的有效成分与其它成分的分离效果较好。结论:该提取方法操作简便,为废弃的萝卜叶的进一步开发利用奠定了基础。     

无患子皂苷的提取及抑菌性研究

目的 优化无患子皂苷的提取工艺,并测定提取物的抑菌活性.方法 本研究起止时间为2018年3月至2019年3月.以乙醇为提取剂,采用超声波辅助法,通过正交试验对无患子皂苷的提取工艺进行研究;采用滤纸片扩散法测定提取物对细菌和真菌的抑制效果.结果 无患子皂苷的最佳提取工艺是以70％的乙醇为提取溶剂,料液比为1:5,超声提取60 min,共提取3次;无患子皂苷提取物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和大肠杆菌等细菌的抑菌效果不明显,但可以显著抑菌真菌的生长,对青霉菌、白色念珠菌和黑曲霉的最小抑菌浓度分别为0.05 g/mL、0.11 g/mL和0.44 g/mL(生药材/提取液).结论 无患子皂苷的超声辅助提取法工艺稳定,提取物得率高,且对真菌抑菌效果显著,有很好的开发价值.     

脉舒胶囊的成型工艺

以吸湿率、休止角和堆密度为指标,比较不同辅料及制粒工艺对脉舒胶囊剂成型特性的影响。结果表明,以糊精为填充剂,95%乙醇为润湿剂制软材,乙醇用量为浸膏粉混合物（浸膏粉-糊精=3∶2）的5%,所得颗粒流动性好,临界相对湿度约为63%,胶囊装量差异符合中国药典要求。     

八珍汤废弃物中多糖的提取和含量测定

目的：建立八珍汤废弃物中多糖的提取及含量测定的方法。方法：八珍汤废弃物经水提、浓缩及醇沉后提取多糖。采用DNS法测定多糖的含量，检测波长为520nm。结果：废弃物中多糖收率为41．87％，含量38．49％，回收率为99．29％，RSD为1．48％。结论：八珍汤废弃物中多糖含量较高，具有较好的开发利用价值。DNS比色法测定多糖含量操作简便，重现性好，能够完全满足测定工作要求，可作为测定多糖含量的常规方法。     

比色法测定脉舒胶囊中总黄酮的含量

目的:建立脉舒胶囊中总黄酮的含量测定方法并确定其限度。方法:采用比色法,以芦丁为对照品,以亚硝酸钠-硝酸铝显色后,在510nm波长处测定吸收度,计算总黄酮含量。结果:芦丁在0.0108～0.0540mg·mL~(-1)浓度范围内与吸收度呈良好线性关系(r=0.9998);平均加样回收率为99.68%,RSD=1.13%。脉舒胶囊的总黄酮含量在27.9～30.2mg·粒~(-1)之间,其限度确定为以芦丁计不得少于26.0mg·粒~(-1)胶囊。结论:本方法简便、准确、稳定,可用于脉舒胶囊的质量控制。