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目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。结果共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR-2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。结论该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。 相似文献
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目的合成N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以4,6-二氯嘧啶和6-氨基-1,4-苯并二氧杂环为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联、缩合反应和环合反应合成一系列N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类化合物,并采用MTT法对其体外肿瘤活性进行研究。结果设计并合成了18个目标化合物,结构经~1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示多个目标化合物抗肿瘤活性与阳性对照药索拉非尼相近。结论发现了一类全新结构的骨架分子,目标化合物具有较强的抗肿瘤活性,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。 相似文献
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以原卟啉Ⅸ二甲酯为起始原料 ,合成并分离得到 3 (1 羟乙基 ) 8 乙烯基次卟啉Ⅸ (Ⅱ1)和 3 乙烯基 8 (1 羟乙基 )次卟啉Ⅸ (Ⅱ2 )二个异构体 ,两者分别经酰化后与醇 (酚 )进行烷氧裂解反应合成了 8个全新的卟啉衍生物 .在D2 O中对NADPH光氧化作用的敏化效应实验表明 :所有目标化合物均具有较强的光敏活性 ,明显高于参比药物HpD .这类化合物为研究开发光敏剂新药提供了思路 相似文献
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目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1a~1h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。,结果:设计合成的8个化舍物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。 相似文献