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1.
2.
3.
目的探索操作简便的monastrol及其衍生物的绿色合成方法。方法以(取代)苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和硫脲(或尿素)作为起始原料,在微波加热、无溶剂条件下,采用自行设计的绿色室温离子液体1-丁基-3-甲基咪唑-L-樟脑磺酸盐催化Biginelli反应合成monastrol及其衍生物。结果该离子液体在微波加热、无溶剂条件下可催化Biginelli反应合成monastrol及其衍生物,且操作过程简单、反应时间短、环境友好。结论以新型绿色室温离子液体1-丁基-3-甲基咪唑-L-樟脑磺酸盐作为催化剂,经微波、无溶剂Biginelli反应合成monastrol及其衍生物是一种方法简单、操作方便、反应温和的绿色合成方法。 相似文献
4.
目的 设计并合成系列4-取代的新型红景天苷衍生物并研究其抗疲劳作用。方法 通过五乙酰基葡萄糖与不同的4-取代苄基酪醇,经过糖苷化、脱乙酰基合成红景天苷衍生物;采用小鼠负重游泳为实验模型,通过观察测定小鼠的负重游泳时间研究合成衍生物的抗疲劳作用。结果 合成了10个新型红景天苷衍生物;小鼠负重游泳实验显示:阳性对照组(红景天苷)和3a-1组(苯乙基-β-D-葡萄糖苷)的小鼠游泳时间明显高于空白对照组(P<0.05),差异有统计学意义;其余组均与空白对照组小鼠负重游泳时间相近,差异无统计学意义。结论 本实验设计的红景天苷衍生物合成方法简便、可行;红景天苷及其衍生物苯环上的4位羟基可能与其抗疲劳活性密切相关。 相似文献
5.
6.
7.
新型金雀异黄素衍生物5-羟基-4'-硝基-7-取代酰氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究 总被引:6,自引:0,他引:6
目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7-取代酰氧基-5-羟基-4'-硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试.方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8个目标化合物.结果:合成的目标化合物经元素分析和1HNMR确证其结构;其中化合物5B(5-羟基-4'-硝-7-丙酰氧基异黄酮)体内外对人乳腺癌细胞株MDA-MB-435均具有较强的抑制活性,IC50为0.017 mmol/L.结论: 金雀异黄素的4'引入硝基,同时7位丙酰化产物具有良好的抗肿瘤活性. 相似文献
8.
目的 建立比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)模型,研究茚并异喹啉酮类化合物对前列腺癌细胞DU-145增殖抑制活性的三维定量构效关系。方法 选取63个文献报道的茚并异喹啉酮类化合物,采用CoMFA和CoMSIA方法进行研究。在CoMFA研究中,系统考察了分子取向与网格平移对q2值的影响,并基于得到的最优q2值结果,考察了网格点步长对统计结果的影响;在CoMSIA研究中,系统考察了各种分子场组合、网格点步长和衰减因子对模型统计结果的影响。结果 衰减因子为0.35,网格点步长为0.15 nm 时,仅用疏水场就可以得到最佳模型,所建立CoMFA和CoMSIA模型的交叉验证系数q2值分别为0.630和0.635,都具有较强的预测能力。结论 CoMFA和CoMSIA模型的三维等值线图直观地解释了该类化合物的构效关系,阐明了化合物结构中各位置取代基对前列腺癌细胞DU-145增殖抑制活性的影响,为进一步结构优化以提高抗前列腺癌活性提供了重要的理论依据。 相似文献
9.
2’-羟基查尔酮的合成工艺研究 总被引:1,自引:0,他引:1
正查尔酮作为黄酮类化合物家族的一员,具有广泛的生物活性,如抗菌、抗氧化、降血脂、抗炎等作用[1-2]。尤其2’-羟基查尔酮是合成黄酮、黄酮醇以及二氢查尔酮衍生物等的重要中间体,也可用于香料和药物等精细化学品的合成。 相似文献
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