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1.
目的 研究海绵Callyspongia sp.共附生真菌Nigrospora sp.中化学成分以及生物活性。 方法 利用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备型反相高效液相色谱(RPLC)等方法对该菌株乙酸乙酯提取物进行分离纯化;通过核磁共振谱(NMR)、质谱(MS)等技术并结合文献报道数据分析鉴定化合物结构;采用均相时间分辨荧光(HTRF)法检测化合物的PD-1/PD-L1结合抑制活性。结果 分离得到7个已知化合物,分别为punctaporonin D (1),punctaporonin E (2),punctaporonin F (3),desuccinoylpunctaporonin C (4),(20S, 22E, 24R)-麦角甾-7, 22-二烯-3β, 5α, 6β-三醇 (5),(22E, 24R)-麦角甾-3β-羟基-5α, 9α-环氧-7, 22-二烯-6-酮 (6),麦角甾-7, 22-二烯-6β-甲氧基-3β, 5α-二醇 (7)。在体外生物活性检测中,化合物6显示出PD-1/PD-L1结合抑制活性,其IC50值为22.5 μmol/L。结论 化合物4为新天然产物,化合物1-3和化合物6为首次从该属真菌中分离得到。化合物6显示PD-1/PD-L1结合抑制活性。  相似文献   
2.
目的 探究结直肠癌细胞中利用信号转导蛋白和转录激活因子3(STAT3)磷酸化抑制剂隐丹参酮(CTS)抑制STAT3 705位点磷酸化对5-氟尿嘧啶(5-FU)效果的影响.方法 采用Western印迹法检测5株结直肠癌细胞中STAT3的磷酸化水平,挑选磷酸化程度最高的2株细胞进行后续实验研究.采用Western印迹法检测5-FU处理后结直肠癌细胞STAT3磷酸化水平的变化.应用MTT实验评价5-FU与CTS联合处理结直肠癌细胞对细胞活性影响.利用流式细胞仪检测5-FU与CTS联合处理细胞后对细胞凋亡的影响,同时利用Western印迹法检测抗凋亡蛋白Bcl2的变化情况.结果 5-FU能够降低结直肠癌细胞STAT3 705位点磷酸化水平,利用CTS抑制STAT3磷酸化极大的增强了5-FU的作用效果,降低了结直肠癌细胞活性,促进了细胞凋亡.同时进一步机制研究表明CTS与5-FU联合作用降低了Bcl2蛋白水平.结论 结直肠癌细胞中,利用STAT3磷酸化抑制剂CTS抑制STAT3磷酸化水平能够明显提高5-FU的作用效果.  相似文献   
3.
目的探讨刺五加苷E对对氯苯丙氨酸(PCPA)造模小鼠学习记忆行为以及对海马内单胺类神经递质5-羟色胺(5-HT)、5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NA)的影响。方法 Balb/c小鼠随机分为空白组,模型组,阳性药组,刺五加苷E(ELE)高、中、低剂量组。以PCPA腹腔注射建立小鼠损伤模型,给药14d后Morris水迷宫实验测试小鼠的学习记忆能力,Elisa试剂盒测定小鼠海马组织中5-HT、5-HIAA、DA、NA的含量。结果行为学结果显示,模型组小鼠穿越平台次数较空白组明显降低(P<0.01),ELE高、中剂量组可明显增加小鼠穿越平台次数(P<0.01),模型组小鼠5-HT、5-HIAA较空白组显著降低(P<0.01),NA也显著降低(P<0.05)。ELE各剂量组5-HT、5-HIAA含量较模型组显著升高(P<0.01或P<0.05),ELE高、中剂量可明显改善DA、NA的含量,且与模型组相比,差异显著(P<0.01或P<0.05)。结论ELE提高PCPA造模小鼠学习记忆能力可能与其改善海马组织中5-HT、5-HIAA、DA和NA的含量有关。  相似文献   
4.
目的 分析新疆产白刺叶中黄酮类成分异鼠李素-3-芸香糖苷的含量,对新疆白刺的品质评价和质量控制提供依据。方法 采用HPLC法对新疆白刺叶中异鼠李素-3-芸香糖苷进行含量分析。色谱柱:Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流速:1 ml/min;柱温:26℃;检测波长:360 nm。结果 新疆白刺叶中异鼠李素-3-芸香糖苷在0.007 813~1 mg/ml的范围内线性关系良好,平均加样回收率为100.13%,RSD=3.02%。结论 异鼠李素-3-芸香糖苷在白刺叶中的含量存在较大的种内和种间差异。该方法操作简单,检测结果准确,重复性好,可作为新疆白刺叶中异鼠李素-3-芸香糖苷的定量分析方法。  相似文献   
5.
本文介绍了血脑屏障的结构、功能及该部位的转运蛋白(ATP结合盒转运蛋白和溶质载体转运蛋白),以及它们在血脑屏障转运过程中的作用.通过脑微血管内皮细胞模型和在体脑微透析技术,定性定量地探讨了转运蛋白在中药有效成分跨血脑屏障中的作用.  相似文献   
6.
目的建立新脑灵颗粒的质量标准。方法采用薄层色谱(TLC)法对该处方中的延胡索、白芷、厚朴、甘草、当归、川芎、五味子和菊花进行鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法测定丹酚酸B的含量,色谱柱:Agilent Eclipse XDB-C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相:0.5%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱(0~5min,24%B;5~6min,24%~19%B;6~25min,19%~20%B);流速:1.0ml/min;柱温:25℃;检测波长:286nm;进样量:10μl。结果 TLC图中特征斑点清晰,专属性强。丹酚酸B在20~1 280μg/ml范围内线性关系良好,其回归方程为Y=13.304 X-117.50(r=0.999 9,n=7),平均回收率96.17%(RSD=1.10%)。结论该方法简便可行、准确可靠、重复性好,可用于新脑灵颗粒的质量控制。  相似文献   
7.
目的 研究氯喹(chloroquine, CQ),及CQ是否增敏化疗药物地塞米松(dexamethasone, DEX)或辐射对多发性骨髓瘤细胞株U266细胞的杀伤作用,并探讨其可能机制。方法 用细胞活性检测试剂盒(cell counting kit-8, cck8)检测CQ单药,以及CQ联用DEX对U266细胞增殖的影响,运用中效原理软件评估两药相互作用;cck8及流式细胞术分别检测CQ处理条件下辐射对U266细胞增殖和凋亡作用的改变;Western blot检测CQ合用DEX,以及CQ联合辐射对U266细胞内B细胞淋巴瘤-2(B-cellymphoma-2, Bcl-2)蛋白表达变化。结果 CQ及DEX对U266细胞的增殖抑制作用呈浓度依赖性,且CQ(3.9 μmol/L)能够增强DEX(125 μmol/L)对U266细胞的杀伤作用,并增加DEX降低细胞内抗凋亡蛋白Bcl-2的表达水平;不同辐射剂量(5~25 Gy)对U266细胞的生长抑制作用并无差异;CQ(1.0 μmol/L)可以增加辐射对U266细胞的敏感性,诱导细胞凋亡。结论 CQ能够增敏DEX或辐射对U266细胞的杀伤作用,CQ增敏DEX的作用机制可能与抑制Bcl-2蛋白表达相关。  相似文献   
8.
目的建立不同产地猫人参HPLC指纹图谱。方法采用Shim-pack CLC-ODS(4.6 mm×25 mm,5μm)色谱柱,DIKMA EasyGuard C_(18)(10 mm×4.6 mm)保护柱,乙腈-0.5%醋酸水溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长280nm,流速1ml/min。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)计算相似度,建立不同产地猫人参指纹图谱。结果 13批猫人参的HPLC指纹图谱有24个共有峰,7个样品相似度在0.8以上,3个样品的相似度在0.7~0.8范围,3个样品的相似度小于0.7。结论首次建立中药猫人参HPLC指纹图谱分析方法。该分析方法简便、可靠,可快速有效的对猫人参药材进行鉴定和质量评价。  相似文献   
9.
亓小坡  田均勉  沈云亨  张卫东 《中草药》2019,50(11):2513-2517
目的研究金铁锁Psammosilene tunicoides根的化学成分。方法经硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS反相硅胶等柱色谱方法进行分离,并运用NMR、HR-ESI-MS等波谱学方法进行化合物的结构鉴定。结果从金铁锁根80%乙醇水提取物中分离得到2个麦芽酚苷类化合物,分别鉴定为麦芽酚-3-O-[6-O-(4-O-α-L-吡喃鼠李糖基)-Z-p-香豆酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)和麦芽酚-3-O-[6-O-(4-O-α-L-吡喃鼠李糖基)-E-p-香豆酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)。结论化合物1和2为新的麦芽酚苷类化合物,分别命名为金铁锁酚苷A和B。  相似文献   
10.
目的 探讨复元醒脑汤对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法 将SPF级雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、复元醒脑汤低、中、高(5.5、11、22 g/kg)剂量组。采用线栓法建立大鼠脑缺血再灌注损伤模型,缺血2 h再灌注24 h,对各组大鼠进行神经功能缺失评分,TTC染色测定脑梗死体积,HE染色观察脑组织病理变化,Nissl染色观察脑组织中尼氏小体的变化,Tunnel染色观察脑组织中神经细胞的凋亡情况。测定血清中的超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)的水平。结果 与模型组相比,复元醒脑汤低、中、高剂量组均可明显改善大脑中动脉缺血再灌注损伤大鼠的神经行为障碍;TTC染色结果显示,复元醒脑汤低、中、高剂量组大鼠脑梗死体积明显减小;HE结果显示给药组改善脑组织病理结构,Nissl染色结果表明给药组尼氏小体形态数量得到改善,Tunnel染色阳性细胞数减少,细胞凋亡率下降;与模型组相比,复元醒脑汤可提高脑缺血再灌注大鼠血清中SOD的水平,降低MDA水平。结论 复元醒脑汤对大鼠大脑脑缺血再灌注损伤具有保护作用。  相似文献   
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