补益口服液中人参皂苷Rg1的含量测定方法

目的采用薄层扫描法对补益口服液中人参皂苷Rg1含量进行测定。方法样品经适当提取后点于硅胶G薄层板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇-水(16：47：20：18)10℃以下放置的下层溶液为展开剂，10％硫酸乙醇显色，单波长反射法锯齿扫描，λ=530nm。结果点样量在1．2～8．0μg范围内呈良好的线性关系，其回归方程为：y=-223．4 1468．8x，r=0．9995；平均回收率为98．80％，RSD=0．69％。结论此方法简便，灵敏，数据准确，为复方中人参皂苷Bg1的含量测定提供了一个简单可行的方法。     

临床药师参与1例妊娠合并重症急性胰腺炎治疗的药学实践

目的 探讨临床药师在妊娠合并重症急性胰腺炎患者药物治疗中的作用。方法 临床药师参与1例妊娠合并重症急性胰腺炎患者的药物治疗,建议医师根据临床疗效和病情变化及时调整用药方案,并关注药物对妊娠患者的影响,提供更为全面的药学服务。结果 临床药师为患者提供个体化药学服务,提高了临床治疗效果,减少了药品不良反应。结论 临床药师参与药物治疗实践,有利于提高药物治疗水平。     

一种对pH敏感的地塞米松前药的合成、表征及体外特性研究

目的 合成具有pH敏感特性的聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)负载地塞米松(Dex)的前药.方法 以双甘氨肽(Gly-Gly-OH)为连接臂,将Dex与HPMA共价连接,再经聚合反应形成高分子地塞米松前药(P-Dex).考察其水溶性,通过核磁共振表征其结构,酸水解后HPLC法测定Dex的含量.考察P-Dex在pH5、pH7.4的释药特性.结果 合成的P-Dex改善了Dex的水溶性,P-Dex中Dex的含量为4.59％.P-Dex在pH7.4缓冲体系中几乎不释放Dex,在pH5的缓冲体系中,每天约释放0.86％ Dex.结论 合成的P-Dex增强了Dex的水溶性,具有pH敏感释放的特点.     

全反式维甲酸对小鼠黑色素瘤B16F10细胞生物学行为的影响

目的 探讨全反式维甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)对小鼠黑色素瘤B16F10细胞体外增殖、迁移、凋亡、致瘤性的影响及其初步作用机制.方法 采用MTT法检测ATRA对小鼠黑色素瘤细胞B16F10和小鼠成纤维细胞L929增殖能力的影响.显微镜下观察给药后两种细胞的形态变化,应用划痕实验和Transwell实验检测ATRA对B16F10细胞迁移能力的影响,分别采用DAPI染色和Annexin V-FITC/PI染色观察B16F10细胞凋亡情况,JC-1染色实验检测B16F10细胞线粒体膜电位,荧光分光光度计检测B16F10细胞中Caspase-9、Caspase-3的活化情况,利用体内成瘤实验观察ATRA对B16F10细胞致瘤性的影响.结果 MTT结果显示ATRA呈浓度依赖性地抑制B16F10细胞和L929细胞增殖,但B16F10细胞的存活率明显低于L929细胞的存活率(P＜0.05);分别以低、中、高3个浓度(6.25、16、40 μmol/L)的ATRA处理细胞24 h后,显微镜下可见B16F10细胞在中浓度时呈凋亡样改变,高浓度时细胞基本死亡,丧失正常形态;而L929细胞形态仅在高浓度时发生显著变化;划痕实验和Transwell实验提示B16F10细胞的体外迁移能力在中浓度即受到明显抑制(P＜0.05);继续以中浓度(16 μmol/L)的ATRA作用B16F10细胞24 h,DAPI染色可见细胞核裂解,甚至可见凋亡小体;AnnexinV-FITC/PI染色结合流式细胞仪测得细胞凋亡率为(37.27±4.42)％;JC-1染色实验提示线粒体膜电位明显降低;荧光分光光度计测得给药后Caspase-9、Caspase-3显著被活化,活性分别增加了(1.54±0.00)、(3.09 ±0.01)倍(P＜0.05);成瘤实验结果显示ATRA处理后的B16F10细胞致瘤性显著降低(P＜0.01),甚至消失.结论 ATRA能显著抑制B16F10细胞体外增殖、迁移能力,并能通过降低线粒体膜电位,活化Caspase-9、Caspase-3蛋白诱导细胞凋亡,进而抑制B16F10致瘤性.     

热淋清颗粒HPLC指纹图谱的研究

目的:建立热淋清颗粒的HPLC色谱指纹图谱.方法:以Diamonsil C18(250 mm×4.6mm,5 μm)色谱柱为分析柱,以乙腈-0.2%磷酸为流动相,梯度洗脱,检测波长为310 nm.结果:本色谱条件下热淋清颗粒各成分得到了较好的分离,标准指纹图谱由20个特征峰组成.结论:HPLC指纹图谱具有重现性好,特征性强,方法简便等特点,可用于热淋清颗粒的质量评价.     

pH敏感地塞米松前药药效学及组织分布

目的研究地塞米松(Dex)高分子前药(P-Dex)对佐剂性关节炎(AIA)大鼠的疗效及其组织分布。方法于大鼠后足跖皮内注射完全弗氏佐剂建立关节炎大鼠模型,模型大鼠随机分为对照组、实验组和模型组,设健康大鼠空白组(均n=6)。对照组给予地塞米松磷酸钠(Dsp),试验组给予P-Dex,模型组与空白组给予生理盐水。建模前和建模后每3 d测定后肢踝关节直径和足掌厚度,给药后14 d取踝关节组织HE染色评价P-Dex对大鼠关节炎的治疗作用;超高效液相色谱-质谱串联法测定给药后不同时间点模型大鼠血浆、心、肝、脾、肺、肾及踝关节组织中Dex浓度,用DAS 2.0软件计算其药动学和组织分布参数。以踝关节对P-Dex和Dsp的相对摄取率及P-Dex对踝关节靶向效率为炎性关节靶向性评价指标对P-Dex靶向炎性关节特性进行评价。结果试验组给药后8 d踝关节直径及足掌厚度变化值明显小于对照组和模型组(P<0.05);试验组滑膜增生、软骨损坏较对照组和模型组轻,接近空白组。实验组PDex血浆t_(1/2)为32 h,血浆CL为(0.81±0.01)×10~(-4) L·h~(-1)·kg~(-1),AUC_(0-∞)为(3 135 973±1 932)ng·L~(-1)·h,是对照组Dsp的350倍。P-Dex主要分布在血浆、脾和肝中,游离Dex在踝关节组织中浓度最高。踝关节组织中P-Dex相对于Dsp的相对摄取率为1.22;Dsp和P-Dex靶向踝关节效率分别为9%和82%。结论 P-Dex具有较Dsp更为持久的抑制炎症作用,能够靶向于踝关节炎症部位,并在炎症部位选择性释放Dex。     

槲皮素对烫伤大鼠血清刺激的IEC-6细胞环氧合酶活性及代谢产物的影响

目的 观察槲皮素(Quercetin，Que)对烫伤大鼠血清刺激的IEC-6细胞释放PGE2及环氧合酶(Cyclooxygenase，COXs)活性的影响。方法 放免法测定IEC-6细胞培养液PGE2的含量，底物荧光法检测COXs酶活性的变化。结果 烫伤大鼠血清刺激可使IEC-6细胞PGE2水平一过性增加，而后显著减低；0．1、1．0μmol／L的Que可提高刺激后24h PGE2水平。烫伤血清刺激后IEC-6细胞COXs酶总活性变化不大，而COX-1／COX-2活性比显著降低，槲皮素对COXs活性的调节呈双向性，提高COX-1／COX-2活性比率。结论 槲皮素可能通过调节IEG-6细胞COXs酶的活性，影响其代谢产物PGE2的释放。     

槲皮素对烫伤大鼠肠粘膜PGE2代谢的影响

目的研究槲皮素(Quercetin,Que)对烫伤大鼠肠粘膜PGE2水平的影响及其作用机制.方法放免法测定烫伤大鼠肠粘膜PGE2水平的变化,微量酸滴定法测定磷脂酶A2(PLA2)活性,底物荧光法测定环氧合酶(COX)活性,原位杂交检测前列腺素转移因子(PGT)mRNA表达变化.结果 Que可降低伤后12 h组肠粘膜PGE2水平,升高伤后72 h组肠粘膜PGE2水平.Que对烫伤大鼠肠粘膜PLA2活性无明显影响.Que可使两种COX异构酶的活性比COX-1/COX-2明显上升.40 mg*kg-1*d-1的Que可降低大鼠伤后肠粘膜PGT mRNA的表达.结论 Que有可能通过调节大鼠肠粘膜COX-1/COX-2酶活性比率,降低PGE2降解速率,维持适当水平的PGE2,而发挥粘膜保护作用.