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1.
具有抗肿瘤活性的槲皮素衍生物研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
杨扬  郭举 《中草药》2018,49(6):1468-1475
槲皮素是黄酮类天然产物,具有多种药理活性,近年来其优良的抗肿瘤活性受到了国内外学者的关注,但由于特殊的分子结构导致其水溶性较差,影响了其临床应用价值,因此对其结构进行化学修饰以改善生物利用度或提高抗肿瘤活性成为了研究的热点。对近年来具有抗肿瘤活性的槲皮素酯类衍生物、金属配合物、醚类衍生物及其他衍生物的研究进展进行综述,以期为槲皮素抗肿瘤新药的开发提供科学依据。  相似文献   
2.
为控制抗抑郁药米氮平产品质量,分别合成了美国药典34版(USP34-NF29)收载的(14bRS)-2-甲基-3,4,10,14b-四氢吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c] [2]苯并氮草-1(2H)-酮(有关物质C)及(14bRS)-1,2,3,4,10,14b-六氢吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c] [2]苯并氮革(有关物质D),并经1H NMR、13C NMR和HRMS等确证结构.  相似文献   
3.
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistance Staphylococcus aureus,MRSA)是医院内最常见的病原菌,与乙型肝炎,艾滋病同为当今世界三大感染顽疾。MRSA是院内感染的主要杀手,由MRSA引起的感染在世界许多国家具有很高的发病率和病死率,对MRSA进行快速、精确的检测和筛查,成为关键环节。作为一种新型的专用显色培养基,MRSASelect培养基能应用于多种临床样品来源的MRSA检测和鉴定,具有较高的灵敏度和特异性,与传统培养法、商用培养基以及核酸扩增检测法相比,在耗时、耗费、简易性等方面,均具有一定优势。  相似文献   
4.
目的 优化白内障药物法可林1的合成工艺,以用于工业化生产.方法 以O-苯二胺为起始原料,经缩合反应、磺化反应制得目标产物法可林1.结果 对反应物配比、催化剂选择、反应温度及时间等因素进行了优化研究,使得该合成反应条件温和,后处理简单,总收率达40.7%,文献收率为24.8%.结论 结构经1H-NMR、MS确证,优化后的工艺更适合工业化生产.  相似文献   
5.
维生素E-β-环糊精包合物溶出度研究及Weibull模型分析   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:制备维生素E-β-环糊精包合物,进行包合物的溶出度考察及Weibull模型分析。方法:采用紫外分光光度法测定维生素E-β-环糊精包合物含量及溶出度,利用Excel电子表格软件分别计算维生素E-β-环糊精包合物和物理混合物的Weibull分布参数。结果:制成的维生素E-β-环糊精包合物能显著提高维生素E的体外溶出度,溶出过程符合Weibull分布模型,溶出参数r、m、β、Td有统计学差异(P<0.05)。结论:β-CYD能增加难溶性药物维生素E在水中的溶解性,有望提高药物的生物利用度。  相似文献   
6.
目的:筛选陆英总黄酮的最佳提取工艺。方法:采用正交实验法,以总黄酮含量为考察指标,比较不同乙醇浓度、溶剂用量及提取时间对提取效果的影响。结果:最佳提取工艺为:10倍量60%乙醇,回流提取3次,每次40min。结论:优选的陆英总黄酮提取工艺合理稳定,可为制定陆英的质量标准提供一定的实验依据。  相似文献   
7.
复合维生素B泡腾片制备工艺的研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
李俊杰  刘永琼  祝宏  李萤  李胜松 《今日药学》2008,18(2):42-44,54
目的研究复合维生素B泡腾片的制备工艺。方法采用碱性固体分散-非水制粒工艺试制泡腾片,与改进的非水制粒工艺对比;对泡腾片处方采用正交设计的方法进行优化;并进行初步稳定性考察。结果酒石酸、碳酸氢钠、甜橙粉末香精和阿斯巴甜在片剂中的最优配比分别是22.5%、18.75%、0.15%、1.25%;通过碱性固体分散-非水制粒工艺压制出稳定性好、崩解时限短、工艺简单的泡腾片;初步稳定性加速实验显示此片剂的稳定性良好。结论该制备工艺相对简单,片剂的稳定性好,质量可控。  相似文献   
8.
乙醇/无机盐双水相体系分离纯化黄芪总黄酮的研究   总被引:3,自引:1,他引:2  
目的:研究乙醇/无机盐双水相体系对黄芪黄酮的分离和纯化.方法:以分相能力差异和目标萃取物在其中的分配为考察指标,分析乙醇与几种常用盐的组成双水相体系的及其相图,筛选出乙醇(EtOH)/磷酸氢二钾(K2HP04)体系为萃取黄芪总黄酮的最佳体系,并研究EtOH/K2HPO4体系中各成分的配比对黄芪黄酮的分配系数和相比的影响.结果与结论:分离纯化黄芪黄酮的最佳条件为:ωTion为36.05%,ωκ2HPO4为18.20%的EtOH/K2 HPO4体系.黄芪黄酮在体系中的分配系数为10.33,萃取率高达96.6%,同时对该体系萃取后上下相中黄芪皂苷和多糖含量进行测定,上相中黄芪皂苷去除率达到92.01%;黄芪多糖全部富集在下相水相,即去除率高达100%.这有利于黄芪粗提取液中总黄酮的分离和纯化.  相似文献   
9.
目的 考察磺胺醋酰-氧氟沙星脂质体制备工艺中的各因素影响以及药物的抗菌活性。方法 采用薄膜分散-超声法制备磺胺醋酰-氧氟沙星脂质体,电子显微镜观察脂质体粒径,过滤法分离游离药物,紫外线(UV)测定包封率,微孔显色法测定其抗菌活性。采用单因素实验来考察脂质体成膜时水浴温度、水浴时间和磷脂比对脂质体包封率以及回收率的影响,确定最佳的制备工艺。结果 电子显微镜结果显示,脂质体形态良好,粒径较大的脂质体可明显看到指纹状结构,确定此为多室脂质体。确定磺胺醋酰-氧氟沙星脂质体的较优工艺条件为水浴温度45 ℃,水浴时间3 h,磷脂比6∶1。抗菌活性结果表明,空白脂质体没有抗菌活性,杂合药物分子有明显的抗菌活性。结论 将杂合抗菌分子制作成脂质体能够较好地保护杂合分子,为新剂型的设计奠定了良好基础。  相似文献   
10.
用3-乙酰吡啶(2)和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(3)反应得3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(4),4与2-甲基-5-硝基苯基胍硝酸盐(6)经成环、还原、由4-氯甲基苯甲酰氯酰化后与N-甲基哌嗪反应,所得伊马替尼再成盐即得甲磺酸伊马替尼,总收率约58%(以2计).  相似文献   
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