2-芳基苯并噁唑类化合物的合成及结构表征

目的 建立一种以廉价钴金属盐为催化剂,用二芳基高价碘合成2-芳基苯并噁唑类化合物的新方法.方法 通过对催化剂、碱、溶剂、反应温度、添加剂等反应条件的优化,确立最佳的反应条件.结果 以二芳基高价碘为反应底物,以四氢呋喃(THF)为反应溶剂,Co(OAc)2作为催化剂,合成了13个2-芳基苯并噁唑,产率在58％～86％之间.经过1H-NMR、13C-NMR表征了所得化合物的结构.结论 该反应具有条件温和、原料易于获得、操作简单、对官能团兼容性好等优点,对苯并噁唑骨架的合成具有一定的参考价值.     

托珠单抗在新型冠状病毒肺炎的应用研究探讨

2019年12月以来,新型冠状病毒肺炎(Coronavirus Disease 2019,COVID-19)在武汉暴发并蔓延至全国,给整个社会带来巨大的挑战。部分COVID-19感染者早期发病并不十分凶险,但后期会突然加速进展,病人很快进入多脏器功能衰竭的状态,李兰娟院士等提出了"细胞因子风暴"概念。但目前并没有特效药物,认为IL-6是诱发细胞因子风暴的重要通路,本文结合相关文献的复习和分析,旨在综述IL-6受体阻断剂托珠单抗在新型冠状病毒肺炎危重患者使用的可行性。     

微视频联合微信在《神经病学》教学中的应用

目的研究微视频课堂播放联合课后微信平台共享教学模式在《神经病学》应用的教学效果。方法将《神经病学》教学任务中常见疾病的症状、体征及诊疗录制成微小视频,将预防医学和临床医学专业的22个班级随机分成对照组和试验组,分别进行常规模式教学和常规模式结合微视频课堂播放联合课后微信平台共享教学模式,通过理论考试、病案分析、文献检索能力及问卷调查方式综合评估教学效果。结果与对照组比较,试验组小考试及典型病案分析成绩的及格率、优秀率及平均分均提高(P<0.05)。试验组最终考试的及格率更高(P<0.05),差异具有统计学意义;两组最终考试的优秀率差异无统计学意义(P>0.05);试验组平均分更高(P<0.05)。结论微视频课堂播放联合课后微信平台共享教学模式在《神经病学》教学中的应用具有良好的教学效果。     

植物-土壤反馈对刺五加幼苗次生代谢产物的影响

目的:研究植物-土壤反馈对刺五加幼苗根、茎、叶次生代谢产物的影响。方法:通过温室盆栽试验,分别对未种植过刺五加的土壤(1组),连续3年种植刺五加的土壤(2组)和多年种植刺五加的土壤(3组),分别种植刺五加1年生幼苗,并对其根、茎、叶的次生代谢产物进行分析。结果:L-苯丙氨酸,原儿茶酸,刺五加苷B,绿原酸,咖啡酸,刺五加苷E,异嗪皮啶,芦丁,金丝桃苷,槲皮素在多年生长刺五加土壤种植,对刺五加幼苗叶和根均有显著性差异,但在茎中绿原酸和刺五加苷E无显著性差异。其中刺五加苷E,异嗪皮啶,芦丁和金丝桃苷在多年生刺五加土壤种植的幼苗叶中未检出。在刺五加幼苗的根中,多数次生代谢产物呈现正反馈;在刺五加幼苗的茎中,咖啡酸,刺五加苷E,金丝桃苷,槲皮素呈现负反馈;在刺五加幼苗的叶中多数次生代谢产物呈现正反馈。结论:植物和土壤在刺五加幼苗生长过程不同部位呈现出不同的反馈情况,整体而言,未种植过刺五加的土壤对刺五加幼苗的次生代谢产物更具优势。研究结果为阐述植物-土壤反馈对刺五加的影响提供研究基础,并为人工栽培刺五加提供了理论依据和技术支持。     

基于MAPKs和NF-κB信号通路的麻黄-桂枝药对抗炎作用机制研究

目的:考察麻黄-桂枝药对对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症反应的影响及其分子机制。方法:体外培养RAW264.7细胞,CCK8法确定麻黄-桂枝作用的最适浓度,设定正常对照组、模型对照组(LPS组)、实验组(25、50、100、200μg/mL的麻黄-桂枝+LPS组),实时荧光定量PCR技术(qRT-PCR)检测iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6 mRNA的表达,Western blot法检测MAPKs和NF-κB通路中关键蛋白的表达水平。结果:麻黄-桂枝作用的最适浓度为25μg/mL～200μg/mL。与正常对照组比较,模型对照组NO、PGE_2、TNF-α、IL-6含量显著升高,iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6 mRNA表达水平显著上调(P<0.01);与模型对照组比较,麻黄-桂枝100μg/mL～200μg/mL组iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6 mRNA表达水平显著下降(P<0.05或P<0.01)。LPS致炎后,与正常对照组比较,模型对照组30 min P-p65、P-IκB-α、P-p38、P-ERK、P-JNK蛋白表达水平显著升高(P<0.01);与模型对照组比较,麻黄-桂枝各组30 min P-p65、P-IκB-α、P-JNK蛋白表达显著降低、P-ERK显著升高(P<0.01)、P-p38无显著差异,12 h后P-p38和P-ERK表达明显降低(P<0.05或P<0.01)。结论:麻黄-桂枝可能通过对炎症细胞因子和促炎介质的调控来减轻炎症反应;并通过调控NF-κB信号通路中p65、IκB-α以及MAPKs信号通路中p38、ERK、JNK蛋白的磷酸化来发挥抗炎作用。     

基于神经网络和支持向量机的中医体质辨识模型研究＊

目的 提出基于舌象和形体特征的中医体质辨识模型，探讨中医以舌辨质客观化、规范化方法。方法 提取客观化的舌象特征（舌质与舌苔的色度和饱和度、舌苔纹理的平均亮度、平滑度以及齿痕特征）和形体特征，建立基于神经网络和支持向量机的客观化舌象和形体特征的辅助中医体质识别模型。结果 对平和质、气虚质、阴虚质和气淤质四种体质进行模型的训练和测试，结果表明融合舌象特征和形体特征的中医体质辨识模型能有效地辅助中医体质识别，且支持向量机对四种体质辨识效果总体上优于神经网络。结论 基于客观化的舌象特征和形体特征辅助中医体质辨识有利于提高中医体质辨识的客观化水平，合理选择机器学习算法可以提高中医体质辨识的准确性。     

枇杷叶紫珠化学成分及其细胞毒活性和抗炎活性

目的研究枇杷叶紫珠Callicarpa kochiana的化学成分及其细胞毒活性和抗炎活性。方法枇杷叶紫珠90%丙酮提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI、ODS、重结晶、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用CCK8法、Griess法、ELISA法测定化合物4~5的细胞毒活性和抗炎活性。结果从中分离得到5个化合物,分别鉴定为3,7,3’,4’-tetramethyl-quercetin (1)、pachypodol (2)、14α-hydroxyisopimaric acid(3)、14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oic acid (4)、(16R)-16,17-dihydroxyphyllolladan-3-one (5)。化合物4在一定浓度范围内对7种肿瘤细胞具有不同程度的抑制作用,并可以减少RAW264. 7细胞NO、IL-10、MCP-1、TNF-α的释放量。结论化合物1~5均为首次从该植物中分离得到,化合物4具有细胞毒活性和抗炎活性。     

不同制备工艺柴胡注射液成分分析及质量标准探讨

目的比较不同工艺制备、市售柴胡注射液成分,对其质量标准进行探讨。方法紫外分光光度计对不同方法提取的柴胡注射液吸光度作比较,GC-MS法分析成分。结果酸浸法蒸馏制备的柴胡注射液吸光度最高,其次是酸浸盐析法、水蒸法和盐析法,市售最低;5种柴胡注射液中共鉴定出140种成分,其中酸浸法有60种,盐析法有52种,水蒸法有33种,酸浸盐析法有23种,市售有25种。结论建议修订柴胡注射液的质量标准,确认有效成分(正己醛、正庚醛、桉叶油醇、桃金娘烯醇、匙桉醇、桉叶素)的药效学作用,通过GC-MS法建立其检测标准。不建议使用酸浸法和酸浸盐析法提取柴胡注射液,同时应考虑对有害成分糠醛进行更严格的限制。     

极低位置(地平面)条件下经口明视气管插管术的临床应用

目的:探讨极低位置(地平面)条件下经口明视气管插管术的临床应用价值。方法:极低位置(地平面)条件下经口明视气管插管术包括操作者身体自站立位转变为俯卧于地面,确定双膝及双肘关节着地位置,以及实施经口气管插管三个步骤,本研究运用该方法对25例心跳骤停患者施行了紧急气管插管。结果:25例心跳骤停患者在持续胸外心脏按压同时给予气管插管并全部获得成功,其中1次插管成功21例,成功率为84%(21/25),其余为2次以上插管成功。经现场紧急气管插管后,心肺复苏成功20例,其中1次插管成功病例占95%(19/20),1次插管成功与2次以上插管成功对心肺复苏预后的影响存在显著性差异(P0.01)。结论:熟练掌握极低位置(地平面)条件下经口明视气管插管术的动作要领,1次插管成功率高,能有效地提高心肺复苏的质量,尤其是在院前急救场合医疗资源匮乏的情况下,其临床应用价值较高。本方法用途广泛,适用于院前、院内的各种急救场合,尤其适合作为马拉松赛事、演唱会等前期急救技能的培训内容。     

丹参提取物DS对化疗性结肠炎的治疗作用及机制

目的研究丹参提取物DS对小鼠化疗诱导性肠黏膜炎的治疗作用,并探讨其可能的作用机制。方法雄性BALB/c小鼠腹腔注射5-氟尿嘧啶(25 mg·kg~(-1))与伊利替康(25 mg·kg~(-1))4 d制备化疗诱导性肠黏膜炎模型,造模第2天开始DS灌胃给药8 d。给药期间测定小鼠体质量、3 h排便量、疾病活动指数。给药结束后收集血清及结肠黏膜上皮组织,测定炎症因子表达。结肠组织甲醛固定、石蜡包埋切片,HE染色进行病理学评分。提取粪便样本总DNA,16SrDNA测序分析粪便菌群。结果DS显著增加化疗性肠黏膜炎小鼠3 h排便量,抑制体重下降及结肠炎疾病活动指数。DS显著降低小鼠血清及黏膜蛋白中IL-6、TNFα、MPO的含量。病理评分显示,DS显著减轻模型组动物黏膜炎症及伴发的黏膜变性/萎缩。粪便菌群分析显示,DS可有效提高化疗性肠黏膜炎小鼠粪便菌群多样性,使治疗组小鼠粪便菌群构成恢复至接近正常水平。DS显著降低化疗性肠黏膜炎小鼠粪便拟杆菌属和链球菌属丰度,提高变形菌属、乳杆菌属和肠杆菌属丰度。结论 DS可有效治疗小鼠化疗诱导性肠黏膜炎,这一作用可能是通过调节肠道菌群、修复结肠黏膜及抑制炎症因子表达实现的。