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1.
目的:建立同时测定大鼠血浆中6种CYP450探针药物的方法,并采用Cocktail法研究白香丹胶囊对大鼠CYP450酶活性的影响。方法:选用茶碱(CYP1A2)、氯唑沙宗(CYP2E1)、甲苯磺丁脲(CYP2C6)、右美沙芬(CYP2D2)、奥美拉唑(CYP2D1)、咪达唑仑(CYP3A2)作为探针药物。大鼠随机分为对照组和给药组,给药组每天灌胃白香丹胶囊0.675 g?kg-1,对照组灌胃等量生理盐水,连续给药14天。第15天均灌胃给予6个探针药物,于不同时间点眼眶取血,采用LC-MS/MS法测定各探针药物浓度,计算药动学参数并进行组间t检验。结果:与对照组相比,给药组茶碱(P < 0.01)、氯唑沙宗(P < 0.01)、甲苯磺丁脲(P < 0.05)代谢显著加快,右美沙芬、奥美拉唑、咪达唑仑代谢无显著性差异。结论:白香丹胶囊对大鼠CYP1A2有中强诱导作用,对CYP2E1、CYP2C6有弱诱导作用。 相似文献
2.
《中成药》2014,(9)
目的考察二咖啡酰奎宁酸类化合物对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响。方法 HPLC法测定华法林与人源白蛋白的复合物(PDB ID:1H9Z)表征的阿司匹林酯酶活性。在药物设计平台Maestro(version 8.5)上选用虚拟筛选模块Glide比较二咖啡酰奎宁酸与靶点蛋白活性的差异。运用同源建模和分子对接技术探究药物相互作用模式。结果实验组与对照组酶活性间没有统计学差异。分子对接结果显示1,3-二咖啡酰奎宁酸与阿司匹林酯酶间存在较好的结合抑制效应。结论 1,3-二咖啡酰奎宁酸对阿司匹林酯酶有微弱的抑制作用,3,4-二咖啡酰奎宁酸和3,5-二咖啡酰奎宁酸对阿司匹林酯酶影响不明显。 相似文献
3.
《现代中药研究与实践》2015,(5)
目的建立黄芪口服液和注射液中多糖的含量测定方法。方法采用分光光度法测定黄芪多糖的含量,以葡萄糖为对照品,以苯酚-硫酸为显色剂,在波长490 nm处测定样品溶液吸光度,计算黄芪多糖的含量。结果黄芪多糖在4.8~16.8μg·ml-1范围呈良好的线性关系,回归方程为A=42.15C+0.016 60(r=0.998 1),平均回收率分别为100.2%、100.5%。RSD分别为1.4%、1.5%。结论本文建立的多糖含量测定方法,结果准确且重现性好,可用于黄芪口服液和注射液的进一步研究。 相似文献
4.
《中成药》2017,(11)
目的建立UPLC-MS-MS法同时测定蒲地蓝消炎口服液中3种核苷的含有量。方法该药物20%甲醇提取液的分析采用Agilent ZORBAX SB C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm);流动相甲醇-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.2 m L/min;电喷雾(ESI)离子源,正离子扫描,多反应离子监测(MRM)模式。结果腺苷和胞苷在15~150 ng/m L范围内、鸟苷在20~200 ng/m L范围内线性关系良好(r=0.999 3、0.999 9、0.999 9),平均加样回收率分别为96.98%、102.61%、100.29%,RSD分别为2.77%、3.00%、3.22%。结论该方法简便灵敏,准确可靠,可为进一步完善蒲地蓝消炎口服液的质量控制提供依据。 相似文献
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6.
摘 要 目的:研究大黄蛰虫丸(DZP)对结肠炎相关结直肠癌(CAC)的影响及其可能机制。方法:以C57BL/6小鼠为研究对象,随机分为对照组、模型组,DZP低(2 g·kg-1)、高剂量组(4 g·kg-1)。除对照组外,其余各组采用AOM/DSS诱导小鼠CAC模型,并于造模中各组给予相应的药物灌胃干预。实验结束,比较各组小鼠死亡率,并以ELISA检测小鼠血清IL-1β和IL-18水平;苏木素-伊红(HE)染色观察结肠组织损伤情况;免疫荧光染色分析小鼠结肠Occludin和ZO-1的表达;免疫组化染色分析小鼠结肠ATG5、IL-1β和IL-18的表达水平;蛋白印迹检测小鼠结肠中LC3BⅠ/Ⅱ、SQSTM1及ATG5的蛋白表达水平。结果:经8周灌胃给药,对照组、模型组,DZP低、高剂量组的死亡率分别为0%、40.00%、20.00%、6.67%。与模型组相比,DZP能显著降低血清IL-1β和IL-18水平,提高小鼠肠道组织中Occludin和ZO-1的表达水平。同时,DZP能显著降低模型小鼠结肠组织中IL-1β、IL-18及SQSTM1的表达水平,提高模型小鼠肠道组织中的LC3BⅠ/Ⅱ和ATG5的蛋白表达水平。结论:DZP能显著降低CAC模型小鼠的炎症和死亡率;其作用机制可能与促进CAC模型小鼠肠道自噬改善肠道紧密连接相关。 相似文献
7.
目的研究曲安奈德(TA)离子导入在兔眼房水中的药代动力学特点,为临床用药提供实验依据。方法以成年新西兰兔为实验动物,TA离子导入兔眼,不同时间点抽取兔眼房水,采用高效液相色谱(HPLC)法测定样本中的药物浓度,用DAS1.0拟合计算药代动力学参数。结果线性范围为0.025~2.000μg/ml,药代动力学参数:t1/2为(2.6±0.4)h,AUC(0~24h)为(1.37±0.16)mg.L-1.h-1,AUC(0-∞)为(1.37±0.21)mg.L-1.h,Cmax为(0.66±0.15)mg/L,Tmax为(0.50±0.17)h。结论建立的房水中TAHPLC测定方法简便、准确、稳定、可靠,适用于TA的药代动力学研究,TA经离子导入吸收快,在房水中药物浓度较高,离子导入比眼球内注射安全性高,为临床改变给药途径提供药代动力学参数。 相似文献
8.
摘要:目的:研究口服阿莫西林和头孢呋辛酯分别对蒲地蓝消炎口服液中黄芩苷血药浓度的影响。方法:用液相色谱质谱联用(HPLC-MS-MS)法测定阿莫西林和头孢呋辛酯分别与蒲地蓝消炎口服液合并给药组与蒲地蓝消炎口服液单独给药组大鼠的血药浓度,比较3者的药动学参数。色谱柱为Phenomenex Luna C8(2.0 mm×50 mm,3μm),流动相为甲醇-0.05%甲酸,1%异丙醇水溶液,采用梯度洗脱,体积流量为200μl·min-1。质谱采用电喷雾离子源,多反应监测方式进行负离子扫描。结果:阿莫西林和头孢呋辛酯与蒲地蓝消炎口服液合用后均能显著降低蒲地蓝消炎口服液中黄芩苷的达峰浓度Cmax及曲线下面积AUC0-36h(P<0.05)。结论:联用阿莫西林或头孢呋辛酯可影响蒲地蓝消炎口服液中黄芩苷的血药浓度。 相似文献
9.
《中国新药与临床杂志》2015,(7)
目的建立液质联用(LC-MS/MS)方法测定人血浆中阿托伐他汀(AT)、邻羟基阿托伐他汀(O-AT)、对羟基阿托伐他汀(P-AT)的含量,并研究男性健康志愿者单剂量服用阿托伐他汀片后AT及其代谢产物O-AT、P-AT在体内的药动学行为。方法 24名健康男性志愿者单剂量口服阿托伐他汀片20 mg,于指定时间采集血样,血浆样品经乙酸乙酯提取,采用LC-MS/MS测定人血浆中AT及其代谢产物的浓度。色谱柱为Phenomenex Luna C8(2.0 mm×50 mm,3μm),流动相为乙腈︰0.1%甲酸水溶液(50︰50,V/V),检测离子为m/z 559.3→440.3(AT);m/z 575.3→440.3(O-AT,P-AT);m/z 564.4→445.3(阿托伐他汀氘标AT-d5);m/z 580.4→445.3(邻羟基阿托伐他汀氘标O-AT-d5,对羟基阿托伐他汀氘标P-AT-d5)。测定AT、O-AT、P-AT血药浓度,计算其药动学参数。结果 AT、O-AT、P-AT线性范围分别为0.028 7~22.92μg·L-1(r=0.998 6)、0.013 8~11.00μg·L-1(r=0.996 3)、0.008 7~1.11μg·L-1(r=0.998 3)。方法学考察均符合要求。日内、日间变异系数(RSD)均小于10%,精密度和准确度等均符合生物样品分析要求。人体中AT药动学参数:ρmax为(6.33±2.78)μg·L-1,t max为(1.70±1.40)h,t蚝虔β为(10.67±2.05)h,AUC0-t为(48.59±14.65)μg·h·L-1;O-AT药动学参数:ρmax为(4.53±1.94)μg·L-1,t max为(2.90±1.30)h,t蚝虔β为(11.54±2.04)h,AUC0-t为(52.82±18.55)μg·h·L-1;P-AT药动学参数:ρmax为(0.25±0.14)μg·L-1,t max为(9.1±10.2)h,t蚝虔β为(29.51±13.94)h,AUC0-t为(7.69±3.56)μg·h·L-1。结论建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于临床药动学研究。 相似文献
10.
目的:建立LC-MS/MS法同时测定小儿豉翘清热颗粒中栀子苷、芍药内酯苷、芍药苷、连翘酯苷A、甘草苷、黄芩苷、连翘苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、大黄酸、甘草酸共13个成分的含量。方法:采用Poroshell 120 SB-C18色谱柱(100 mm×3.0 mm, 2.7μm),以0.1%甲酸水与甲醇-乙腈(1∶1)为流动相,梯度洗脱,流速0.45 mL·min-1,柱温40℃;采用电喷雾(ESI)离子源,多反应监测模式(MRM)进行负离子扫描。结果:栀子苷质量浓度在9~900 ng·mL-1,芍药内酯苷在1~100 ng·mL-1,芍药苷在12~1 200 ng·mL-1,连翘酯苷A在12~1 800 ng·mL-1,甘草苷在1~100 ng·mL-1,黄芩苷在8~800 ng·mL-1,连翘苷在5~500 ng·mL-1,千层纸素A-7-O-β... 相似文献