去氧鬼臼毒素-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及抗肿瘤作用

用正交试验优选磺丁基醚-β-环糊精对去氧鬼臼毒素的包合效果,差示扫描量热法和X射线衍射法确证包合物的形成。经包合,使去氧鬼臼毒素在水中的溶解度从约0.5 mg/L提高至约5 g/L。该包合物体外、体内活性试验证实,去氧鬼臼毒素对多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。     

二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物的合成与生物活性

在莫达非尼的结构基础上设计并合成了一系列新的二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物,并对这些化合物的中枢兴奋活性进行了测定。以二(4-氟苯基)甲醇为原料,经取代、酯化、胺解和氧化等反应合成了二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类衍生物,共计16个目标化合物(5a～5p),其结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证,然后以小鼠自主活动实验测定了其中枢兴奋活性。初步研究表明,化合物5a,5b,5c,5e以及5j能提高小鼠的自主活动,其中化合物5b的中枢兴奋活性与莫达非尼相当。     

洛美沙星滴耳液的高效液相色谱分析

采用反相HPLC法测定滴耳液中洛美沙星及其杂质的含量。采用TSk gel~(TM)C_(18)色谱柱,乙腈-0.1％三乙胺溶液(16:84,以磷酸调节pH为2.5)作流动相,检测器波长287nm。含量测定采用内标法,以诺氟沙星为内标,杂质检查采用面积归一化法。实验结果表明,该方法对杂质的分离度好,含量测定的平均回收率为99.85％(RSD=0.41％,n=5)。     

La、Pr、Nd、Sm-洛美沙星配合物的制备及其抗菌活性

在丙酮和水组成的混合溶剂中,合成了La、Pr、Nd、Sm-洛美沙星的四种新的配合物,通过元素分析和红外光谱确定了配合物的组成和配位形式。用系列试管稀释法测定了配合物的体外抗菌活性。结果表明。稀土-洛美沙星配合物的脂溶性好,稀土离子对配体洛美沙星的抗菌活性不产生抑制作用。     

二苯甲基亚砜基乙酰胺及硫代乙酰胺类化合物的合成与生物活性研究

基于发作性睡病治疗药物莫达非尼的结构,设计并合成了两个系列的新化合物,分别为2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰胺类和2-[(二苯甲基)硫代]乙酰胺类化合物,并测定了这些化合物的生物活性。以二苯基甲醇为原料,经取代、氧化和酰化等反应合成了15个目标化合物(6a～6o),其结构经ESI-MS、1H NMR和元素分析确证。以小鼠自主活动实验测定了合成化合物对小鼠中枢神经的影响。初步构效关系表明,化合物6c、6f、6h和6n能提高小鼠的自主活动,其中6h的中枢兴奋活性略强于阳性对照药莫达非尼。     

血卟啉类化合物诊治肿瘤的研究进展及应用

综述了血卟啉类化合物在肿瘤诊断和治疗方面的研究进展。     

失眠及发作性嗜睡型睡眠紊乱治疗药物的研究概况

按化学结构分类概述失眠和发作性嗜睡型睡眠紊乱治疗药物的研究与开发。失眠和发作性嗜睡是常见的两种睡眠紊乱疾病,严重影响人类的身体健康和生活质量,并可导致其他疾病的发生和发展,应受到重视并得到及时而恰当的治疗。     

C—2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素W1的合成与抗菌活性

合成了一个新的C－2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素7－氟－8－[(1S,4S)-5－甲基－2,5－二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2]-9,1-(环氧亚甲基）－5－氧－5H噻唑并[3,2-a]喹啉－4－羧酸盐酸盐（W1）,未文献报道。W1经元素分析、红外光谱、核磁共振光谱作了结构鉴定,并通过两倍琼脂稀释法对其MICs进行了测定,以氧氟沙星作对照,结果表明：W1显示极好的抗菌活性,其抗G^ 菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌）的活性比氧氟沙星至少强4倍,抗G^-菌（包括绿脓杆菌）的活性比氧氟沙星至少强两倍。     

用于心绞痛的代谢性治疗药物

心肌缺血通常导致一系列的代谢变化,改善缺血心肌的代谢,能改善心肌功能,因而可通过干预心肌代谢,治疗缺血性心脏病。本文介绍若干代谢性治疗药物对心绞痛的治疗作用、作用机制以及该类药物的开发前景。     

噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的研究进展

对近年来噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂研究开发的品种、构效关系、作用机制以及临床研究近况进行了介绍,并评价了它们在抗Ⅱ型糖尿病病药物中的地位。